Fmoc-isonipecotyl chloride | 433712-58-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: Fmoc-isonipecotyl chloride
• 英文别名: (9H-fluoren-9-yl)methyl 4-(chlorocarbonyl)piperidine-1-carboxylate；9H-fluoren-9-ylmethyl 4-carbonochloridoylpiperidine-1-carboxylate
• CAS: 433712-58-4
• 化学式: C₂₁H₂₀ClNO₃
• 分子量: 369.848
• InChiKey: PUJQNPZDZUEGHE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  518.6±43.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.294±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  46.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Fmoc-isonipecotyl chloride 在 氢氧化钾 、 亚硝基叔丁烷 、 水 、 potassium carbonate 、 copper(ll) bromide 作用下， 以 乙醚 、 乙腈 为溶剂， 反应 10.0h， 生成 9H-fluoren-9-ylmethyl 4-[(3-bromo-6-oxo-7-phenyl-6,7-dihydrothieno[2,3-b]pyridin-2-yl)carbonyl]piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] THIENOPYRIDONE DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS
  [FR] DERIVES DE THIENOPYRIDONE EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE

  摘要：

  一系列在2位被羰基或磺酰基连接的吡咯烷-3-基、吡咯烷-3-氨基或相关基团取代的噻吩[2,3-b]吡啶-6(7H)-酮衍生物，作为p38 MAP激酶的抑制剂，在医学上具有用途，例如在治疗和/或预防免疫或炎症性疾病方面。

  公开号：

  WO2004113348A1
• 作为产物：
  描述：

  4-哌啶甲酸 在 草酰氯 、 sodium carbonate 、 N,N-二甲基甲酰胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 19.0h， 生成 Fmoc-isonipecotyl chloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMIDAZOTRIAZINONE COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS D'IMIDAZOTRIAZINONE

  摘要：

  本发明提供了咪唑三唑酮化合物，它们是磷酸二酯酶9的抑制剂及其药用盐。本发明还提供了用于治疗哺乳动物，包括人类，PDE9相关疾病或疾病的过程、药物组成、药物制剂和化合物的药用。

  公开号：

  WO2013142269A1

文献信息

• [EN] IMIDAZOTRIAZINONE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS IMIDAZOTRIAZINONES
  申请人：ENVIVO PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2012040230A1

  公开（公告）日：2012-03-29

  The present invention provides imidazotriazinone compounds which are inhibitors of phosphodiesterase 9. The present invention further provides processes, pharmaceutical compositions, pharmaceutical preparations and pharmaceutical use of the compounds in the treatment of PDE9 associated diseases or disorders in mammals, including CNS or neurodegeneration disorder.

  本发明提供了嘧啶三唑酮类化合物，这些化合物是磷酸二酯酶9的抑制剂。本发明还提供了在治疗哺乳动物中PDE9相关疾病或紊乱，包括中枢神经系统或神经退行性疾病中使用这些化合物的方法、药物组合物、药物制剂和药物用途。
• [EN] ARYL CARBOXAMIDE DERIVATIVES AS SODIUM CHANNEL INHIBITORS FOR TREATMENT OF PAIN<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ARYLCARBOXAMIDE EN TANT QU'INHIBITEURS DE CANAL SODIQUE POUR LE TRAITEMENT DE LA DOULEUR
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2011103196A1

  公开（公告）日：2011-08-25

  The present invention provides compounds that are inhibitors of voltage-gated sodium channels (Nav), in particular Nav 1.7, and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of these channels, in particular, chronic pain disorders. Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

  本发明提供了一种抑制电压门控钠通道（Nav）的化合物，特别是Nav 1.7，因此适用于治疗通过抑制这些通道可治疗的疾病，特别是慢性疼痛疾病。还提供了含有这种化合物的药物组合物以及制备这种化合物的方法。
• Visible Light-Mediated Decarboxylative Alkylation of Pharmaceutically Relevant Heterocycles
  作者：Alexandra C. Sun、Edward J. McClain、Joel W. Beatty、Corey R. J. Stephenson

  DOI：10.1021/acs.orglett.8b01250

  日期：2018.6.15

  A net redox-neutral method for the decarboxylative alkylation of heteroarenes using photoredox catalysis is reported. Additionally, this method features the use of simple, commercially available carboxylic acid derivatives as alkylating agents, enabling the facile alkylation of a variety of biologically relevant heterocyclic scaffolds under mild conditions.

  报道了使用光氧化还原催化的杂芳烃的脱羧烷基化的净氧化还原中性方法。另外，该方法的特征在于使用简单的可商购的羧酸衍生物作为烷基化剂，从而能够在温和条件下容易地将多种生物学上相关的杂环支架烷基化。
• IMIDAZOTRIAZINONE COMPOUNDS
  申请人：Ripka Amy

  公开号：US20120157458A1

  公开（公告）日：2012-06-21

  The present invention provides imidazotriazinone compounds which are inhibitors of phosphodiesterase 9. The present invention further provides processes, pharmaceutical compositions, pharmaceutical preparations and pharmaceutical use of the compounds in the treatment of PDE9 associated diseases or disorders in mammals, including humans.

  本发明提供了咪唑三唑酮类化合物，这些化合物是磷酸二酯酶9的抑制剂。本发明还提供了制备这些化合物的方法、药物组成物、制药制剂以及在哺乳动物中（包括人类）治疗与PDE9相关的疾病或紊乱的药物用途。
• CARBOXAMIDES AS INHIBITORS OF VOLTAGE-GATED SODIUM CHANNELS
  申请人：Bregman Howard

  公开号：US20130131035A1

  公开（公告）日：2013-05-23

  The present invention provides compounds that are inhibitors of voltage-gated sodium channels (Nav), in particular Nav 1.7, and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of these channels, in particular, chronic pain disorders. Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

  本发明提供了一种抑制电压门控钠通道（Nav）的化合物，特别是Nav 1.7，因此可用于治疗可通过抑制这些通道治疗的疾病，特别是慢性疼痛疾病。还提供了含有这种化合物的药物组合物以及制备这种化合物的方法。