3-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)-1-(diphenylmethyl)azetidine | 391910-20-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)-1-(diphenylmethyl)azetidine
• 英文别名: 1-benzhydryl-3-(tert-butyl-dimethyl-silanyloxy)-azetidine；1-benzhydryl-3-(tert-butyl-dimethylsilanyloxy)-azetidine；(1-Benzhydrylazetidin-3-yl)oxy-tert-butyl-dimethylsilane
• CAS: 391910-20-6
• 化学式: C₂₂H₃₁NOSi
• 分子量: 353.58
• InChiKey: IWRZIONYXFFTKT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  391.9±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.02±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.48
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  12.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)-1-(diphenylmethyl)azetidine 在 palladium 10% on activated carbon 、 甲酸铵 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 3-[(叔丁基二甲基甲硅烷基)氧基]氮杂环丁烷
  参考文献：
  名称：

  α-锂化-亲电子陷阱的N-硫吡咯烷酮-3-醇：2-取代的3-羟基氮杂环丁烷的立体选择性合成

  摘要：

  N-硫代吡咯烷酮氮杂-3-醇的α-锂化和随后的亲电捕集提供了除氘以外的具有通常良好的反式-非对映选择性的一系列2-取代的3-羟基氮杂环丁烷的途径，这产生了顺式-非对映异构体。氘标记研究表明，初始的α-去质子化优先但非排他地以反选择方式发生。这些研究还表明，亲电试剂捕集的立体化学结果取决于所用的亲电试剂，但与最初去除哪个α-质子（顺式或反式为羟基）无关。

  DOI：

  10.1021/jo3025225
• 作为产物：
  描述：

  N-二苯甲基氮杂环丁烷-3-醇 、 叔丁基二甲基氯硅烷 在 咪唑 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.5h， 以100%的产率得到3-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)-1-(diphenylmethyl)azetidine
  参考文献：
  名称：

  α-锂化-亲电子陷阱的N-硫吡咯烷酮-3-醇：2-取代的3-羟基氮杂环丁烷的立体选择性合成

  摘要：

  N-硫代吡咯烷酮氮杂-3-醇的α-锂化和随后的亲电捕集提供了除氘以外的具有通常良好的反式-非对映选择性的一系列2-取代的3-羟基氮杂环丁烷的途径，这产生了顺式-非对映异构体。氘标记研究表明，初始的α-去质子化优先但非排他地以反选择方式发生。这些研究还表明，亲电试剂捕集的立体化学结果取决于所用的亲电试剂，但与最初去除哪个α-质子（顺式或反式为羟基）无关。

  DOI：

  10.1021/jo3025225

文献信息

• 6-N-Linked Heterocycle-Substituted 2,3,4,5-Tetrahydro-1H-Benzo[d]Azepines as 5-Ht2c Receptor Agonists
  申请人：Briner Karin

  公开号：US20080214520A1

  公开（公告）日：2008-09-04

  The present invention provides 6-substituted 2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepines of Formula I as selective 5-HT 2C receptor agonists for the treatment of 5-HT 2C associated disorders including obesity, obsessive/compulsive disorder, depression, and anxiety: Formula (I) where: R 6 is selected from the group consisting of (a, b, c, d, e) and other substituents are as defined in the specification.

  本发明提供了Formula I的6-取代的2,3,4,5-四氢-1H-苯并[d]氮杂环庚烯作为选择性5-HT2C受体激动剂，用于治疗与5-HT2C相关的疾病，包括肥胖症、强迫症、抑郁症和焦虑症：Formula (I)其中：R6选自(a、b、c、d、e)等基团组成的群，其他取代基如规范中定义。
• ANTI-ESTROGENIC COMPOUNDS
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：US20160311805A1

  公开（公告）日：2016-10-27

  The present disclosure provides a compound of Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt wherein X, R 1 -R 8 , Y 1 -Y 5 , m, n, p, and q are defined herein. The novel 2H-chromene compounds are useful for the modulation of disorders mediated by estrogen, and other disorders, as described herein. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds and to methods of using the compounds and compositions.

  本公开提供一种具有以下化学式的化合物：或其药用可接受盐，其中X、R1-R8、Y1-Y5、m、n、p和q在此处定义。这些新型2H-香豆素化合物对通过雌激素介导的疾病和其他疾病的调节具有用处，如本文所述。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物和组合物的方法。
• Cyclic amine phenyl beta-3 adrenergic receptor agonists
  申请人：——

  公开号：US20020028835A1

  公开（公告）日：2002-03-07

  This invention provides compounds of Formula I having the structure 1 wherein, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , T, T 1 , T 2 , and X are as defined hereinbefore, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are useful in treating or inhibiting metabolic disorders related to insulin resistance or hyperglycemia (typically associated with obesity or glucose intolerance), atherosclerosis, gastrointestinal disorders, neurogenetic inflammation, glaucoma, ocular hypertension and frequent urination; and are particularly useful in the treatment or inhibition of type II diabetes.

  本发明提供了具有结构1的化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、T、T1、T2和X如前所定义，或其药学上可接受的盐，其在治疗或抑制与胰岛素抵抗或高血糖有关的代谢紊乱（通常与肥胖或葡萄糖不耐症有关）、动脉粥样硬化、胃肠道疾病、神经遗传性炎症、青光眼、眼压增高和频繁排尿方面非常有用；尤其适用于治疗或抑制2型糖尿病。
• THERAPEUTIC AGENTS 414
  申请人：BENNETT Stuart Norman Lile

  公开号：US20100093757A1

  公开（公告）日：2010-04-15

  A compound of Formula (I): is useful in the treatment or prevention of a disease or medical condition mediated through glucokinase (GLK or GK), leading to a decreased glucose threshold for insulin secretion.

  化合物式（I）的复合物在治疗或预防通过葡萄糖激酶（GLK或GK）介导的疾病或医疗状况中非常有用，从而导致胰岛素分泌的葡萄糖阈值降低。
• Therapeutic agents
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：US08071585B2

  公开（公告）日：2011-12-06

  A compound (2S)-2-[1-(2,6-dichlorophenyl)pyrazolo[4,5-e]pyrimidin-4-yl]oxy-3-(3-hydroxyazetidin-1-yl)-N-(5-methylpyrazin-2-yl)propanamide is useful in the treatment or prevention of a disease or medical condition mediated through glucokinase (GLK or GK), leading to a decreased glucose threshold for insulin secretion.

  一种化合物(2S)-2-[1-(2,6-二氯苯基)吡唑并[4,5-e]嘧啶-4-基]氧-3-(3-羟基氮杂环丙基)-N-(5-甲基吡嗪-2-基)丙酰胺用于治疗或预防通过葡萄糖激酶（GLK或GK）介导的疾病或医疗条件，导致胰岛素分泌的葡萄糖阈值降低。