2-(4-bromophenyl)-N-((1R,2R)-2-hydroxy-1-methyl-2-phenylethyl)-N-methylpentanamide | 1234779-95-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-(4-bromophenyl)-N-((1R,2R)-2-hydroxy-1-methyl-2-phenylethyl)-N-methylpentanamide
• 英文别名: 2-(4-bromophenyl)-N-[(1R,2R)-1-hydroxy-1-phenylpropan-2-yl]-N-methylpentanamide
• CAS: 1234779-95-3
• 化学式: C₂₁H₂₆BrNO₂
• 分子量: 404.347
• InChiKey: YJCQNVAMVJGPHI-XGNLNOIOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.8
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  40.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-溴氯苯 、 2-(4-bromophenyl)-N-((1R,2R)-2-hydroxy-1-methyl-2-phenylethyl)-N-methylpentanamide 在 正丁基锂 、 二异丙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.34h， 生成 2-(4-bromophenyl)-1-(4-chlorophenyl)pentan-1-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] CRYSTALLINE POLYMORPHIC FORMS OF AN ANTIDIABETIC COMPOUND
  [FR] FORMES POLYMORPHES CRISTALLINES D'UN COMPOSÉ ANTIDIABÉTIQUE

  摘要：

  本发明涉及公式A化合物的多态形式：该化合物可用作胰高血糖素受体拮抗剂，是治疗2型糖尿病及相关疾病（如高血糖、肥胖、血脂异常和代谢综合征）的药用活性成分。包括水合物、半水合物、无水物和类似的多态形式。

  公开号：

  WO2010080971A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(4-bromophenyl)-N-((1R,2R)-2-hydroxy-1-methyl-2-phenylethyl)-N-methylacetamide 在 lithium chloride 、 lithium diisopropyl amide 、 1-碘代丙烷 、 水 、 氯化铵 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 为溶剂， 生成 2-(4-bromophenyl)-N-((1R,2R)-2-hydroxy-1-methyl-2-phenylethyl)-N-methylpentanamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] CRYSTALLINE POLYMORPHIC FORMS OF AN ANTIDIABETIC COMPOUND
  [FR] FORMES POLYMORPHES CRISTALLINES D'UN COMPOSÉ ANTIDIABÉTIQUE

  摘要：

  本发明涉及公式A化合物的多态形式：该化合物可用作胰高血糖素受体拮抗剂，是治疗2型糖尿病及相关疾病（如高血糖、肥胖、血脂异常和代谢综合征）的药用活性成分。包括水合物、半水合物、无水物和类似的多态形式。

  公开号：

  WO2010080971A1

文献信息

• Glucagon receptor antagonist compounds, compositions containing such compounds and methods of use
  申请人：Stelmach E. John

  公开号：US20080085926A1

  公开（公告）日：2008-04-10

  Glucagon receptor antagonist compounds are disclosed. The compounds are useful for treating type 2 diabetes and related conditions. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included.

  葡萄糖素受体拮抗剂化合物已被披露。这些化合物对治疗2型糖尿病及相关疾病有用。还包括药物组合物和治疗方法。
• GLUCAGON RECEPTOR ANTAGONIST COMPOUNDS, COMPOSITIONS CONTAINING SUCH COMPOUNDS AND METHODS OF USE
  申请人：Stelmach John E.

  公开号：US20100004158A1

  公开（公告）日：2010-01-07

  Glucagon receptor antagonist compounds are disclosed. The compounds are useful for treating type 2 diabetes and related conditions. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included. (I)

  本文披露了一种胰高血糖素受体拮抗剂化合物。该化合物可用于治疗2型糖尿病及相关疾病。本文还包括制药组合物和治疗方法。
• CRYSTALLINE POLYMORPHIC FORMS OF AN ANTIDIABETIC COMPOUND
  申请人：Chung John Y.L.

  公开号：US20120010262A1

  公开（公告）日：2012-01-12

  The present invention relates to polymorphic forms of a compound of formula A: This compound is useful as a glucagon receptor antagonist and serves as a pharmaceutically active ingredient for the treatment of type 2 diabetes and related conditions, such as hyperglycemia, obesity, dyslipidemia, and the metabolic syndrome. Hydrates, hemihydrates, anhydrates and similar polymorphic forms are included.

  本发明涉及公式A化合物的多晶形式：该化合物可用作葡萄糖高升反应受体拮抗剂，并作为治疗2型糖尿病和相关疾病（如高血糖、肥胖症、血脂异常和代谢综合征）的药物活性成分。包括水合物、半水合物、无水物和类似的多晶形式。
• Glucagon receptor antagonist compounds, compositions containing such compounds and their pharmaceutical use
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：EP2079688B1

  公开（公告）日：2012-07-25
• US7687534B2
  申请人：——

  公开号：US7687534B2

  公开（公告）日：2010-03-30