2,3-epoxypropylphthalimide | 5455-98-1

• 物质功能分类: 化学试剂 - 有机试剂 - 环氧化物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: 2,3-epoxypropylphthalimide
• 英文别名: (2,3-Epoxypropyl)phthalimide；4-(oxiran-2-ylmethyl)isoindole-1,3-dione
• CAS: 5455-98-1
• 化学式: C₁₁H₉NO₃
• 分子量: 203.197
• InChiKey: GZPUHNGIERMRFC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  92-98 °C(lit.)
• 沸点：
  341.49°C (rough estimate)
• 密度：
  1.2621 (rough estimate)
• 溶解度：
  氯仿（微溶）、乙酸乙酯（微溶）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  58.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S26,S39
• 危险类别码：
  R41
• WGK Germany：
  2
• 海关编码：
  2925190090
• RTECS号：
  TI4950000
• 危险标志：
  GHS05
• 危险性描述：
  H318
• 危险性防范说明：
  P280,P305 + P351 + P338

制备方法与用途

化学性质：白色结晶性粉末

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,3-epoxypropylphthalimide 、 DL-苯甘氨醇 在 硫酸 作用下， 反应 21.5h， 生成 [5-(3,4-Dichlorophenyl)morpholin-2-yl]methanamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] MORPHOLINYLMETHYLUREAS CCR-3 RECEPTOR ANTAGONISTS
  [FR] ANTAGONISTES DU RECEPTEUR DE MORPHOLINYLMETHYLUREE CCR-3

  摘要：

  公式（I'）的化合物：（I）; 其中：R1代表取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂环芳基; X代表-(CRkaRkb)k-; Rka和Rkb分别独立地表示氢或C1-6烷基; k为0-5; Y表示-NR3-或键; R3表示氢或C1-6烷基; Z表示公式（ZA）、（ZB）、（ZC）、（ZD）、（ZE）或（ZF）的基团; A表示-(CRjaRjb)j-; Rja和Rjb分别独立地表示氢或C1-6烷基; j为0、1或2，且; R2表示未取代或取代的芳基; 其盐和溶剂化物为CCR3受体拮抗剂，因此被认为在治疗中有用。

  公开号：

  WO2003097618A1

文献信息

• TRICYCLIC COMPOUNDS
  申请人：AHMED Mahbub

  公开号：US20140171412A1

  公开（公告）日：2014-06-19

  The present invention provides a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  本发明提供了一种式I化合物或其药用可接受的盐；以及其治疗用途。本发明还提供了一种药理活性剂的组合和药物组合物。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF OXAZOLIDINONE DERIVATIVES
  申请人：BENOVA LABS PVT LIMITED

  公开号：US20160039803A1

  公开（公告）日：2016-02-11

  The present invention relates to an improved process for the preparation of Oxazolidinone derivatives. More specifically, the present invention relates to an improved process for preparing (S)-N-[[3-[3-fluoro-4-[4-morpholinyl]phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]phthalimide, an intermediate used in the preparation of Oxazolidinone derivatives.

  本发明涉及一种改进的制备噁唑烷酮衍生物的方法。更具体地说，本发明涉及一种改进的制备(S)-N-[[3-[3-氟-4-[4-吗啉基]苯基]-2-氧-5-噁唑烷基]甲基]邻苯二甲酰亚胺的方法，该中间体用于制备噁唑烷酮衍生物。
• HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND USE THEREOF
  申请人：National Health Research Institutes

  公开号：US20160083369A1

  公开（公告）日：2016-03-24

  Heterocyclic compounds of Formula (I) shown herein. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the heterocyclic compounds and methods of using the heterocyclic compounds to mobilize hematopoietic stem cells and endothelial progenitor cells into the peripheral circulation. Further provided are methods for treating tissue injury, cancer, inflammatory disease, and autoimmune disease with the heterocyclic compounds.

  本文显示的式（I）的杂环化合物。还公开了含有这些杂环化合物的药物组合物以及使用这些杂环化合物将造血干细胞和内皮祖细胞转移到外周循环的方法。此外，还提供了使用这些杂环化合物治疗组织损伤、癌症、炎症性疾病和自身免疫疾病的方法。
• [EN] PROCESS FOR PREPARATION OF PHTALIMIDE<br/>[FR] PROCESSUS DE PREPARATION DE PHTALIMIDE
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2006031179A1

  公开（公告）日：2006-03-23

  The present invention is directed to a novel process for the synthesis of (S) -glycidyl phthalimide and to novel intermediates in the process. The process comprises, reacting a (R) -3 -Chloro-1,2-propanediol and phtalimide salt. Then reacting the product with trimethylorthoacetate and an essentially water free acid. Then reacting the product with acetyl halogenide and do a basic ester hydrolysis.

  本发明涉及一种合成(S)-甘氨酰噁二酰亚胺的新方法，以及该方法中的新中间体。该方法包括，将(R)-3-氯-1,2-丙二醇和邻苯二甲酰亚胺盐反应。然后将产物与三甲基正醛酸酯和基本无水酸反应。然后将产物与乙酰卤和进行碱性酯水解。
• FXA INHIBITORS WITH CYCLIC AMIDOXIME OR CYCLIC AMIDRAZONE AS P4 SUBUNIT, PROCESSES FOR THEIR PREPARATIONS, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND DERIVATIVES THEREOF
  申请人：Song Ho Young

  公开号：US20110112083A1

  公开（公告）日：2011-05-12

  The present invention relates to novel oxazolidinone derivatives with cyclic amidoxime or cyclic amidrazone group, pharmaceutically acceptable salts thereof, methods for preparing the same and pharmaceutical compositions comprising the same. The oxazolidinone derivatives with cyclic amidoxime or cyclic amidrazone group or the pharmaceutically acceptable salts thereof can be effectively used for the treatment of thromboembolism and tumor as an anticoagulant based on the inhibition of factor Xa.

  本发明涉及具有环氨基羟肟或环氨基脒基团的新型噁唑烷酮衍生物，其药学上可接受的盐，制备方法以及包含它们的药物组合物。具有环氨基羟肟或环氨基脒基团的噁唑烷酮衍生物或其药学上可接受的盐可有效用于作为抗凝剂治疗血栓栓塞和肿瘤，基于对因子Xa的抑制。