isonicotinanilide-1-oxide | 14178-44-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: isonicotinanilide-1-oxide
• 英文别名: 4-N-(Phenyl)carbamoyl pyridine N-oxide；Isonicotinanilid-1-oxid；1-oxido-N-phenylpyridin-1-ium-4-carboxamide
• CAS: 14178-44-0
• 化学式: C₁₂H₁₀N₂O₂
• 分子量: 214.224
• InChiKey: OMGXVZFPJNLZSV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  359.3±15.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.19±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  54.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  isonicotinanilide-1-oxide 在 五氯化磷 作用下， 以 三氯氧磷 为溶剂， 反应 1.5h， 以65%的产率得到2-氯-N-苯基-4-吡啶羧酰胺
  参考文献：
  名称：

  有机锂及相关试剂在合成中的应用。第7部分。4-甲氧基吡啶啉-和2-甲氧基异烟碱-苯胺的合成和金属化。制备2，3，4-三取代吡啶的有用方法

  摘要：

  描述了4-甲氧基吡啶啉-和2-甲氧基异烟酰胺-苯胺的合成和金属化，作为将吡啶甲酸和异烟酸酸区域特异性转化为2、3、4-三取代的吡啶的方法。所得的C 3-烷基化衍生物经历平滑的酸催化转化为相应的吡啶酮。

  DOI：

  10.1016/s0040-4020(01)89209-7
• 作为产物：
  描述：

  异烟酰苯胺 在 双氧水 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 反应 10.0h， 以81%的产率得到isonicotinanilide-1-oxide
  参考文献：
  名称：

  有机锂及相关试剂在合成中的应用。第7部分。4-甲氧基吡啶啉-和2-甲氧基异烟碱-苯胺的合成和金属化。制备2，3，4-三取代吡啶的有用方法

  摘要：

  描述了4-甲氧基吡啶啉-和2-甲氧基异烟酰胺-苯胺的合成和金属化，作为将吡啶甲酸和异烟酸酸区域特异性转化为2、3、4-三取代的吡啶的方法。所得的C 3-烷基化衍生物经历平滑的酸催化转化为相应的吡啶酮。

  DOI：

  10.1016/s0040-4020(01)89209-7

文献信息

• Method of making HIV protease inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20030216569A1

  公开（公告）日：2003-11-20

  A method of making HIV protease inhibitors of general formula ( 1 ): 1 These HIV compounds inhibit or block the biological activity of the HIV protease enzyme, causing the replication of the HIV virus to terminate. These compounds, as well as pharmaceutical compositions that contain these compounds and optically other antiviral agents as active ingredients, are suitable for treating patients or hosts infected with the HIV virus, which is known to cause AIDS.

  一种制备一般式（1）的HIV蛋白酶抑制剂的方法：这些HIV化合物抑制或阻断HIV蛋白酶酶的生物活性，导致HIV病毒的复制终止。这些化合物以及含有这些化合物和其他光学抗病毒药物作为活性成分的药物组合物，适用于治疗感染HIV病毒的患者或宿主，HIV病毒已知会导致艾滋病。
• [EN] HIV PROTEASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PROTEASE DU VIH
  申请人：AGOURON PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：WO1995009843A1

  公开（公告）日：1995-04-13

  (EN) HIV protease inhibitors, obtainable by chemical synthesis, inhibit or block the biological activity of the HIV protease enzyme, causing the replication of the HIV virus to terminate. These compounds, as well as pharmaceutical compositions that contain these compounds and optionally other anti-viral agents as active ingredients, are suitable for treating patients or hosts infected with the HIV virus, which is known to cause AIDS.(FR) L'invention concerne des inhibiteurs de la protéase du VIH obtenus par synthèse chimique qui inhibent ou bloquent l'activité biologique de la protéase du VIH et stoppent la réplication du virus du VIH. Ces composés, ainsi que les compositions pharmaceutiques contenant ces derniers et éventuellement d'autres agents antiviraux en tant que principes actifs, conviennent au traitement de patients ou d'hôtes infectés par le virus du VIH connu en tant qu'inducteur du SIDA.

  HIV蛋白酶抑制剂是通过化学合成获得的，它们可以抑制或阻止HIV蛋白酶酶的生物活性，导致HIV病毒的复制终止。这些化合物以及包含这些化合物和其他抗病毒剂作为活性成分的制药组合物，适用于治疗感染了HIV病毒的患者或宿主，该病毒已知会导致艾滋病。
• [EN] INTERMEDIATE AND PROCESS FOR MAKING<br/>[FR] INTERMEDIAIRE ET SON PROCEDE DE FABRICATION
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：WO1995021164A1

  公开（公告）日：1995-08-10

  (EN) The present invention provides novel HIV protease inhibitors, pharmaceutical formulations containing those compounds and methods of treating and/or preventing HIV infection and/or AIDS.(FR) La présente invention se rapporte à de nouveaux inhibiteurs de la protéase du VIH, à des formulations pharmaceutiques contenant ces composés et à des procédés conçus pour traiter et/ou prévenir les infections dûes au VIH et/ou le SIDA.

  (中) 本发明提供了新型HIV蛋白酶抑制剂，包含这些化合物的制药配方以及治疗和/或预防HIV感染和/或艾滋病的方法。
• Hiv protease inhibitors
  申请人：AGOURON PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：EP1340744B1

  公开（公告）日：2007-05-23
• HIV protease inhibitors
  申请人：Agouron Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP0889036B1

  公开（公告）日：2004-12-29