2-Hydroxymethyl-4-(1-hydroxy-2-methylamino-ethyl)-phenol | 24085-10-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-Hydroxymethyl-4-(1-hydroxy-2-methylamino-ethyl)-phenol
• 英文别名: 2-(Hydroxymethyl)-4-[1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl]phenol
• CAS: 24085-10-7
• 化学式: C₁₀H₁₅NO₃
• 分子量: 197.234
• InChiKey: RJUVAEPAJKNWJL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.7
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  72.7
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  ethyl 5-acetylsalicylate 在 palladium on activated charcoal lithium aluminium tetrahydride 、 氢气 、 溴 作用下， 生成 2-Hydroxymethyl-4-(1-hydroxy-2-methylamino-ethyl)-phenol
  参考文献：
  名称：

  拟交感神经儿茶酚胺的Saligenin类似物。

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jm00298a022

文献信息

• [EN] PYRAZOLO '3,4-B! PYRIDINE COMPOUNDS, AND THEIR USE AS PHOSPHODIESTERASE TYPE 4 (PDE4) INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSES DE PYRAZOLO 3,4-B! PYRIDINE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE PHOSPHODIESTERASE DE TYPE 4 (PDE4)
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2005090348A1

  公开（公告）日：2005-09-29

  The invention provides a compound of formula (I) or a salt thereof: formula (I) wherein W is Ar, -CR4R5Ar or a group (y) or (y1), wherein Ar is (x) or (z): formulae (x), (z), (y), (y1) R1 is C1-4alkyl, C1-3fluoroalkyl or CH2CH2OH. R2 is C2-6alkyl, C3-6cycloalkyl or -(CH2)n4-C3-6cycloalkyl; and R3 is optionally substituted C3-8cycloalkyl, optionally substituted mono unsaturated C5-7cycloalkenyl, an optionally substituted heterocyclic group (aa), (bb) or (cc) (in which Y is O, S, SO2, or NR10), or a bicyclic group (ee): formulae (aa), (bb), (cc), (ee). The invention also relates to the use of the compounds in therapy as inhibitors of phosphodiesterase type IV (PDE4), and/or for the treatment and/or prophylaxis of inflammatory and/or allergic diseases such as chronic obstructive pulmonary disease (COPD), asthma, rheumatoid arthritis or allergic rhinitis.

  该发明提供了式(I)的化合物或其盐：式(I)其中W是Ar，-CR4R5Ar或(y)或(y1)的基团，其中Ar是(x)或(z)：式(x)，(z)，(y)，(y1)；R1是C1-4烷基，C1-3氟代烷基或CH2CH2OH；R2是C2-6烷基，C3-6环烷基或-(CH2)n4-C3-6环烷基；R3是可选取代的C3-8环烷基，可选取代的单不饱和C5-7环烯基，可选取代的杂环基(aa)，(bb)或(cc)(其中Y是O，S，SO2或NR10)，或双环基(ee)：式(aa)，(bb)，(cc)，(ee)。该发明还涉及将该化合物用于治疗作为磷酸二酯酶IV(PDE4)的抑制剂，并/或用于治疗和/或预防炎症和/或过敏性疾病，例如慢性阻塞性肺疾病(COPD)，哮喘，类风湿性关节炎或过敏性鼻炎。
• Beta2-Adrenergic Receptor Agonists
  申请人：Moran Edmund J.

  公开号：US20080269344A1

  公开（公告）日：2008-10-30

  Disclosed are multibinding compounds which are β2 adrenergic receptor agonists and are useful in the treatment and prevention of respiratory diseases such as asthma, bronchitis. They are also useful in the treatment of nervous system injury and premature labor.

  本发明涉及多结合化合物，其是β2肾上腺素能受体激动剂，可用于治疗和预防哮喘、支气管炎等呼吸系统疾病。它们还可用于治疗神经系统损伤和早产。
• ANDROSTANE 17-ALPHA-CARBONATE FOR USE IN THE TREATMENT OF INFLAMMATORY AND ALLERGIC CONDITIONS
  申请人：GLAXO GROUP LIMITED

  公开号：EP1836215B1

  公开（公告）日：2008-08-20
• DERIVATIVES OF 4-(2-AMINO-1-HYDROXYETHYL)PHENOL AS AGONISTS OF THE BETA-2 ADRENERGIC RECEPTOR
  申请人：Almirall, S.A.

  公开号：EP1885684B1

  公开（公告）日：2011-07-13
• US7211695B2
  申请人：——

  公开号：US7211695B2

  公开（公告）日：2007-05-01