(R)-1-acetyl-2-[5-ethoxycarbonylamino-4-(5-hydroxymethylpyridin-2-ylethynyl)-2-(6-methylsulfonylpyridin-3-yloxy)phenyl]pyrrolidine | 1207627-43-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: (R)-1-acetyl-2-[5-ethoxycarbonylamino-4-(5-hydroxymethylpyridin-2-ylethynyl)-2-(6-methylsulfonylpyridin-3-yloxy)phenyl]pyrrolidine
• 英文别名: ethyl N-[5-[(2R)-1-acetylpyrrolidin-2-yl]-2-[2-[5-(hydroxymethyl)pyridin-2-yl]ethynyl]-4-(6-methylsulfonylpyridin-3-yl)oxyphenyl]carbamate
• CAS: 1207627-43-7
• 化学式: C₂₉H₃₀N₄O₇S
• 分子量: 578.646
• InChiKey: SEVSSCKQWKMYOV-AREMUKBSSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  41
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  156
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-1-acetyl-2-[5-ethoxycarbonylamino-4-(5-hydroxymethylpyridin-2-ylethynyl)-2-(6-methylsulfonylpyridin-3-yloxy)phenyl]pyrrolidine 在 四丁基氟化铵 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 18.0h， 以47.9%的产率得到6-[(R)-1-acetylpyrrolidin-2-yl]-2-(5-hydroxymethylpyridin-2-yl)-5-(6-methylsulfonylpyridin-3-yloxy)-1H-indole
  参考文献：
  名称：

  [EN] ACETYL PYRROLIDINYL INDOLE DERIVATIVE
  [FR] DÉRIVÉ ACÉTYLE PYRROLIDINYLE INDOLE

  摘要：

  本发明涉及一种化合物，用于治疗和/或预防糖尿病、糖尿病并发症或肥胖症，因为这些化合物具有激活葡萄糖激酶的作用，并且以式（I）呈现：其中R1代表较低的烷基磺酰基；R2代表氢原子；R20代表例如氢原子；m表示1至3之间的整数；n表示零或1，或者与其药学上可接受的盐有关。

  公开号：

  WO2010018800A1
• 作为产物：
  描述：

  (6-ethynyl-3-pyridyl)methanol 、 (R)-1-acetyl-2-[5-ethoxycarbonylamino-4-iodine-2-(6-methylsulfonylpyridin-3-yloxy)phenyl]pyrrolidine 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride copper(l) iodide 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.08h， 以80.1%的产率得到(R)-1-acetyl-2-[5-ethoxycarbonylamino-4-(5-hydroxymethylpyridin-2-ylethynyl)-2-(6-methylsulfonylpyridin-3-yloxy)phenyl]pyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  [EN] ACETYL PYRROLIDINYL INDOLE DERIVATIVE
  [FR] DÉRIVÉ ACÉTYLE PYRROLIDINYLE INDOLE

  摘要：

  本发明涉及一种化合物，用于治疗和/或预防糖尿病、糖尿病并发症或肥胖症，因为这些化合物具有激活葡萄糖激酶的作用，并且以式（I）呈现：其中R1代表较低的烷基磺酰基；R2代表氢原子；R20代表例如氢原子；m表示1至3之间的整数；n表示零或1，或者与其药学上可接受的盐有关。

  公开号：

  WO2010018800A1

文献信息

• ACETYL PYRROLIDINYL INDOLE DERIVATIVE
  申请人：Banyu Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP2328889A1

  公开（公告）日：2011-06-08
• US8592428B2
  申请人：——

  公开号：US8592428B2

  公开（公告）日：2013-11-26
• [EN] ACETYL PYRROLIDINYL INDOLE DERIVATIVE<br/>[FR] DÉRIVÉ ACÉTYLE PYRROLIDINYLE INDOLE
  申请人：BANYU PHARMA CO LTD

  公开号：WO2010018800A1

  公开（公告）日：2010-02-18

  The present invention relates to compounds, which are useful for treatment and/or prevention of diabetes mellitus, diabetes mellitus complications or obesity, since the compounds have glucokinase-activating effects, and are presented in Formula (I): wherein R1 represents a lower alkylsulfonyl group; R2 represents a hydrogen atom; R20 represents, e.g., a hydrogen atom; m represents an integer of from 1 to 3; and n represents zero or 1, or relates to a pharmaceutically acceptable salts thereof.

  本发明涉及一种化合物，用于治疗和/或预防糖尿病、糖尿病并发症或肥胖症，因为这些化合物具有激活葡萄糖激酶的作用，并且以式（I）呈现：其中R1代表较低的烷基磺酰基；R2代表氢原子；R20代表例如氢原子；m表示1至3之间的整数；n表示零或1，或者与其药学上可接受的盐有关。