N-[2-(morpholin-4-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]pyridine-3-carboxamide | 446052-25-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-[2-(morpholin-4-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]pyridine-3-carboxamide
• 英文别名: N-(2-morpholino-5-(trifluoromethyl)phenyl)nicotinamide；MVRL09；N-(2-Morpholin-4-yl-5-trifluoromethyl-phenyl)-nicotinamide；N-[2-morpholin-4-yl-5-(trifluoromethyl)phenyl]pyridine-3-carboxamide
• CAS: 446052-25-1
• 化学式: C₁₇H₁₆F₃N₃O₂
• 分子量: 351.328
• InChiKey: UMNCZEFAKQXEOI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  54.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-氟-3-硝基三氟甲苯 在 盐酸 、 三乙胺 、 tin(ll) chloride 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 46.5h， 生成 N-[2-(morpholin-4-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]pyridine-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  具有抗白血病作用和对富含丝氨酸/精氨酸的蛋白激酶（SRPK）具有细胞内抑制活性的三氟甲基芳基酰胺。

  摘要：

  在许多癌症中，经常发现富含丝氨酸/精氨酸的蛋白激酶（SRPK）的活性发生了变化，这表明它们可以作为肿瘤学中潜在的治疗靶标。在这里，我们描述了基于已知的SRPKs抑制剂N-（2-（2-哌啶-1-基）-5-（三氟甲基）苯基）异烟酰胺（SRPIN340）的一系列22种三氟甲基芳基酰胺的合成及其抗白血病的评估效果。与SRPIN340相比，某些衍生物对髓样和淋巴白血病细胞系表现出优异的细胞毒性作用。特别是，化合物24、30和36的IC50值介于6.0和35.7μM之间。另外，这三种化合物能够触发细胞凋亡和自噬，并表现出与化学治疗剂长春新碱的协同作用。此外，化合物30在削弱SR蛋白的细胞内磷酸化状态以及MAP2K1，MAP2K2，VEGF和RON致癌同工型的表达方面比SRPIN340更有效。因此，获得了具有增强的针对SRPK活性的细胞内作用的新型化合物，有助于药物化学努力开发新的抗癌剂。

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2017.03.078

文献信息

• Compounds useful for treating ocular neovasculan
  申请人：The University of Nottingham

  公开号：US10301264B2

  公开（公告）日：2019-05-28

  Anti-angiogenic treatments, treatments of hyperpermeability disorders, treatments of neuropathic and neurodegenerative disorders, pain treatments, methods of reducing the risk of pre-eclampsia and compounds for use in such methods are described.

  本文介绍了抗血管生成治疗、高渗透性疾病治疗、神经病变和神经退行性疾病治疗、疼痛治疗、降低先兆子痫风险的方法以及用于这些方法的化合物。
• COMPOUNDS USEFUL FOR TREATING OCULAR NEOVASCULARISATION
  申请人：Exonate Limited

  公开号：EP2908811B1

  公开（公告）日：2020-12-09
• EP2908811A1
  申请人：——

  公开号：EP2908811A1

  公开（公告）日：2015-08-26
• COMPOUNDS USEFUL FOR TREATING OCULAR NEOVASCULAN
  申请人：THE UNIVERSITY OF BRISTOL

  公开号：US20150274668A1

  公开（公告）日：2015-10-01

  Anti-angiogenic treatments, treatments of hyperpermeability disorders, treatments of neuropathic and neurodegenerative disorders, pain treatments, methods of reducing the risk of pre-eclampsia and compounds for use in such methods are described.
• [EN] COMPOUNDS USEFUL FOR TREATING OCULAR NEOVASCULAN<br/>[FR] COMPOSÉS UTILES POUR LE TRAITEMENT DE LA NÉOVASCULARISATION OCULAIRE
  申请人：UNIV BRISTOL

  公开号：WO2014060763A1

  公开（公告）日：2014-04-24

  Anti-angiogenic treatments, treatments of hyperpermeability disorders, treatments of neuropathic and neurodegenerative disorders, pain treatments, methods of reducing the risk of pre-eclampsia and compounds for use in such methods are described.