tert-butyl 1-(4-(2-(nicotinamido)-5-phenylthiazol-4-yl)phenyl)cyclobutylcarbamate | 1342807-97-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: tert-butyl 1-(4-(2-(nicotinamido)-5-phenylthiazol-4-yl)phenyl)cyclobutylcarbamate
• 英文别名: tert-butyl N-[1-[4-[5-phenyl-2-(pyridine-3-carbonylamino)-1,3-thiazol-4-yl]phenyl]cyclobutyl]carbamate
• CAS: 1342807-97-9
• 化学式: C₃₀H₃₀N₄O₃S
• 分子量: 526.659
• InChiKey: HCPVUYCWPARHHE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.6
• 重原子数：
  38
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  121
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 1-(4-(2-(nicotinamido)-5-phenylthiazol-4-yl)phenyl)cyclobutylcarbamate 在 盐酸 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 N-(4-(4-(1-aminocyclobutyl)phenyl)-5-phenylthiazol-2-yl)nicotinamide hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF AKT ACTIVITY
  [FR] INHIBITEURS DE L'ACTIVITÉ D'AKT

  摘要：

  本发明提供了替代噻唑，可以抑制Akt活性。特别地，所披露的化合物选择性地抑制一种或两种Akt同工酶。本发明还提供了包含这种抑制剂化合物的组合物和通过向需要癌症治疗的患者投药该化合物来抑制Akt活性的方法。

  公开号：

  WO2011130921A1
• 作为产物：
  描述：

  烟酸 在 氯化亚砜 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 tert-butyl 1-(4-(2-(nicotinamido)-5-phenylthiazol-4-yl)phenyl)cyclobutylcarbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF AKT ACTIVITY
  [FR] INHIBITEURS DE L'ACTIVITÉ D'AKT

  摘要：

  本发明提供了替代噻唑，可以抑制Akt活性。特别地，所披露的化合物选择性地抑制一种或两种Akt同工酶。本发明还提供了包含这种抑制剂化合物的组合物和通过向需要癌症治疗的患者投药该化合物来抑制Akt活性的方法。

  公开号：

  WO2011130921A1

文献信息

• PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND METHODS OF MAKING SAME
  申请人：Gupta Manish K.

  公开号：US20120028918A1

  公开（公告）日：2012-02-02

  The present invention relates to pharmaceutical compositions that include about 10 mg pazopanib/mL of the composition and about 2 to about 13% w/w of a modified cyclodextrin as well as methods of making the same are described.

  本发明涉及制药组合物，包括约10毫克帕卓帕尼布每毫升组合物和约2至约13％w/w的改性环糊精，同时描述了制备方法。
• INHIBITORS OF AKT ACTIVITY
  申请人：Liang Peng

  公开号：US20130102605A1

  公开（公告）日：2013-04-25

  The instant invention provides for substituted thiazoles that inhibit Akt activity. In particular, the compounds disclosed selectively inhibit one or two of the Akt isoforms. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting Akt activity by administering the compound to a patient in need of treatment of cancer.

  本发明提供了抑制Akt活性的取代噻唑。特别是，所披露的化合物选择性地抑制一种或两种Akt亚型。本发明还提供了包含这种抑制化合物的组合物以及通过向需要癌症治疗的患者施用该化合物来抑制Akt活性的方法。
• [EN] INHIBITORS OF AKT ACTIVITY<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'ACTIVITÉ D'AKT
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2011130921A1

  公开（公告）日：2011-10-27

  The instant invention provides for substituted thiazoles that inhibit Akt activity. In particular, the compounds disclosed selectively inhibit one or two of the Akt isoforms. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting Akt activity by administering the compound to a patient in need of treatment of cancer.

  本发明提供了替代噻唑，可以抑制Akt活性。特别地，所披露的化合物选择性地抑制一种或两种Akt同工酶。本发明还提供了包含这种抑制剂化合物的组合物和通过向需要癌症治疗的患者投药该化合物来抑制Akt活性的方法。