6-(2,6-dichloro-phenyl)-2-methylsulfanylpyrido[2,3-d]pyrimidine-7-carboxylic acid (2-methanesulfonylamino-ethyl)-amide | 865756-05-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 6-(2,6-dichloro-phenyl)-2-methylsulfanylpyrido[2,3-d]pyrimidine-7-carboxylic acid (2-methanesulfonylamino-ethyl)-amide
• 英文别名: 6-(2,6-dichlorophenyl)-N-[2-(methanesulfonamido)ethyl]-2-methylsulfanylpyrido[2,3-d]pyrimidine-7-carboxamide
• CAS: 865756-05-4
• 化学式: C₁₈H₁₇Cl₂N₅O₃S₂
• 分子量: 486.403
• InChiKey: JYJYSVIPJCXPQU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  148
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-(2,6-dichloro-phenyl)-2-methylsulfanylpyrido[2,3-d]pyrimidine-7-carboxylic acid (2-methanesulfonylamino-ethyl)-amide 、 4-(4-甲基哌嗪)苯胺 在 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 15.0h， 生成 6-(2,6-dichloro-phenyl)-2-[4-(4-methyl-piperazin-1-yl)-phenylamino]-pyrido[2,3-d]pyrimidine-7-carboxylic acid (2-methanesulfonylamino-ethyl)-amide
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL DICHLORO-PHENYL-PYRIDO [2,3-D] PYRIMIDINE DERIVATES, THEIR MANUFACTURE AND USE AS PHARMACEUTICAL AGENTS
  [FR] DERIVES DE DICHLORO-PHENYL-PYRIDO [2,3-D] PYRIMIDINE, FABRICATION DE CEUX-CI ET UTILISATION DE CEUX-CI COMME AGENTS PHARMACEUTIQUES

  摘要：

  本发明描述了通式(I)的化合物、它们的制造工艺、含有它们的药物及其制造方法，以及这些化合物作为药物活性剂的使用。所述化合物作为蛋白激酶抑制剂，特别是src家族酪氨酸激酶抑制剂，显示出活性，因此可能用于治疗由所述酪氨酸激酶介导的疾病。

  公开号：

  WO2005090344A1
• 作为产物：
  描述：

  6-(2,6-dichloro-phenyl)-2-methylsulfanylpyrido[2,3-d]pyrimidine-7-carboxylic acid 、 N-(2-氨基乙基)甲烷磺酰胺 、 N,N'-羰基二咪唑 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 6-(2,6-dichloro-phenyl)-2-methylsulfanylpyrido[2,3-d]pyrimidine-7-carboxylic acid (2-methanesulfonylamino-ethyl)-amide
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL DICHLORO-PHENYL-PYRIDO [2,3-D] PYRIMIDINE DERIVATES, THEIR MANUFACTURE AND USE AS PHARMACEUTICAL AGENTS
  [FR] DERIVES DE DICHLORO-PHENYL-PYRIDO [2,3-D] PYRIMIDINE, FABRICATION DE CEUX-CI ET UTILISATION DE CEUX-CI COMME AGENTS PHARMACEUTIQUES

  摘要：

  本发明描述了通式(I)的化合物、它们的制造工艺、含有它们的药物及其制造方法，以及这些化合物作为药物活性剂的使用。所述化合物作为蛋白激酶抑制剂，特别是src家族酪氨酸激酶抑制剂，显示出活性，因此可能用于治疗由所述酪氨酸激酶介导的疾病。

  公开号：

  WO2005090344A1

文献信息

• [EN] NOVEL DICHLORO-PHENYL-PYRIDO [2,3-D] PYRIMIDINE DERIVATES, THEIR MANUFACTURE AND USE AS PHARMACEUTICAL AGENTS<br/>[FR] DERIVES DE DICHLORO-PHENYL-PYRIDO [2,3-D] PYRIMIDINE, FABRICATION DE CEUX-CI ET UTILISATION DE CEUX-CI COMME AGENTS PHARMACEUTIQUES
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2005090344A1

  公开（公告）日：2005-09-29

  The invention describes compounds of the general formula (I), a process for their manufacture, medicaments containing them and their manufacture as well as the use of these compounds as pharmaceutically active agents. The said compounds show activity as protein kinase inhibitors, in particular src family tyrosine kinase inhibitors, and may therefore be useful for the treatment of diseases mediated by said tyrosine kinases.

  本发明描述了通式(I)的化合物、它们的制造工艺、含有它们的药物及其制造方法，以及这些化合物作为药物活性剂的使用。所述化合物作为蛋白激酶抑制剂，特别是src家族酪氨酸激酶抑制剂，显示出活性，因此可能用于治疗由所述酪氨酸激酶介导的疾病。