5-(3-(dimethylamino)pyrrolidin-1-yl)pyridin-2-amine | 748183-23-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 5-(3-(dimethylamino)pyrrolidin-1-yl)pyridin-2-amine
• 英文别名: 5-(3-Dimethylaminopyrrolidin-1-yl)pyridin-2-ylamine；5-[3-(Dimethylamino)pyrrolidin-1-yl]pyridin-2-amine
• CAS: 748183-23-5
• 化学式: C₁₁H₁₈N₄
• mdl: MFCD18260579
• 分子量: 206.291
• InChiKey: MUZKJZJKWSWAGZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.545
• 拓扑面积：
  45.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(3-(dimethylamino)pyrrolidin-1-yl)pyridin-2-amine 、 1-(8-isopropyl-5-methyl-2-(methylthio)imidazo[1',2’:1,6]pyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl)ethan-1-one 在 m-chloroperoxybenzoic acid 、 盐酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 、 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 23.0h， 以37%的产率得到1-(2-((5-(3-(dimethylamino)pyrrolidin-1-yl)pyridin-2-yl)amino)-8-isopropyl-5-methylimidazo[1',2’:1,6]pyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl)ethan-1-one
  参考文献：
  名称：

  发现了一系列新型咪唑并[1'，2'：1,6]吡啶并[2,3- d ]嘧啶衍生物作为有效的细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂

  摘要：

  CDK4 / 6已被确定为治疗癌症的有吸引力的治疗靶标。为满足未满足的临床需求，已发现具有独特的三杂芳基结构的一类新型咪唑并[1'，2'：1,6]吡啶并[2,3- d ]嘧啶衍生物作为CDK4 / 6抑制剂。化合物10b和10c显示出对CDK4 / 6的低纳摩尔范围的活性，所需的抗增殖活性，优异的代谢特性和可接受的药代动力学特征。在Colo-205和U87MG异种移植模型中，化合物10b和10c还显示出明显的肿瘤生长抑制作用，且毒性可控。所有数据均证实咪唑[1'，2'：1,6]吡啶[2,3- d]嘧啶衍生物10b和10c可能是有希望的癌症治疗药物。

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2020.112239
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-2-硝基吡啶 、 3-(二甲氨基)吡咯烷 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 、 Dicaesio carbonate 在 醋酸钯 盐酸 、 乙酸乙酯 、 Sodium sulfate-III 、 C11H18FN4 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 5-(3-(dimethylamino)pyrrolidin-1-yl)pyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  Substituted N-aryl Heterocycles, Process For Their Preparation and Their Use As Medicaments

  摘要：

  该发明涉及取代的N-芳基杂环化合物及其生理耐受盐和生理功能衍生物。描述了公式I中化合物，其中基团具有所述的含义，以及其N-氧化物和生理耐受盐和其制备方法。这些化合物例如适用于作为抑制食欲的药物。

  公开号：

  US20070207991A1

文献信息

• HETEROCYCLIC COMPOUND
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

  公开号：US20160159773A1

  公开（公告）日：2016-06-09

  The present invention provides an agent for the prophylaxis or treatment of autoimmune diseases (e.g., psoriasis, rheumatoid arthritis, inflammatory bowel disease, Sjogren's syndrome, Behcet's disease, multiple sclerosis, systemic lupus erythematosus etc.) and the like, which has a superior Tyk2 inhibitory action. The present invention relates to a compound represented by the formula wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof.

  本发明提供了一种用于预防或治疗自身免疫性疾病（例如牛皮癣、类风湿关节炎、炎症性肠病、干燥综合征、贝赫切特病、多发性硬化症、系统性红斑狼疮等）等的药剂，其具有优越的Tyk2抑制作用。 本发明涉及一种由下式表示的化合物 其中每个符号如规范中定义的，或其盐。
• Substituted N-aryl heterocycles, process for their preparation and their use as medicaments
  申请人：Aventis Pharma Deutschland GmbH

  公开号：US20040220191A1

  公开（公告）日：2004-11-04

  The invention relates to substituted N-aryl heterocycles and to the physiologically tolerated salts and physiologically functional derivatives thereof. Compounds of the formula I 1 in which the radicals have the stated meanings, the N-oxides and the physiologically tolerated salts thereof and process for the preparation thereof are described. The compounds are suitable for example as anorectic agents.

  这项发明涉及取代N-芳基杂环化合物及其生理耐受盐和生理功能衍生物。式I的化合物 1 其中基团具有所述含义，其N-氧化物及其生理耐受盐以及其制备方法被描述。这些化合物例如适用作为厌食剂。
• [EN] CYCLIN-DEPENDENT KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE KINASES CYCLINE-DÉPENDANTES
  申请人：SPV THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020140055A1

  公开（公告）日：2020-07-02

  Described herein are compounds and their pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions thereof, methods of treatment, and medical uses. The compounds described herein are modulators of cyclin-dependent kinases, and are useful in the treatment or alleviation of protein kinase associated disorders, including cancer, infectious diseases, autoimmune diseases, or cardiovascular diseases.

  本文描述了化合物及其药用盐，以及它们的药物组合物，治疗方法和医疗用途。本文描述的化合物是细胞周期依赖性激酶的调节剂，并且在治疗或缓解蛋白激酶相关疾病方面具有用途，包括癌症，传染病，自身免疫疾病或心血管疾病。
• [EN] CYCLIN-DEPENDENT KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE KINASES DÉPENDANTES DES CYCLINES
  申请人：SPV THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020140052A1

  公开（公告）日：2020-07-02

  Described herein are compounds and their pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions thereof, methods of treatment, and medical uses. The compounds described herein are modulators of cyclin-dependent kinases, and are useful in the treatment or alleviation of protein kinase associated disorders, including cancer, infectious diseases, autoimmune diseases, or cardiovascular diseases.

  本文描述了化合物及其药用盐、药物组合物、治疗方法和医学用途。本文描述的化合物是细胞周期依赖性激酶的调节剂，并且在治疗或缓解蛋白激酶相关疾病方面具有用途，包括癌症、传染病、自身免疫疾病或心血管疾病。
• Polycyclic pyrazines as potassium ion channel modulators
  申请人：Wang Xiaodong

  公开号：US20050239800A1

  公开（公告）日：2005-10-27

  The present invention provides a genus of polycyclic pyrazines that are useful as modulators of potassium ion channels. The modulators of the invention are of use in both therapeutic and diagnostic methods.

  本发明提供了一类多环吡嗪，可作为钾离子通道调节剂。该发明的调节剂可用于治疗和诊断方法。