5-dimethylsulfamoyl-2-methoxybenzoic acid | 93798-20-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 5-dimethylsulfamoyl-2-methoxybenzoic acid
• 英文别名: 5-dimethylaminosulfonyl-2-methoxybenzoic acid；5-(N,N-dimethylsulfamoyl)-2-methoxybenzoic acid；5-(dimethylsulfamoyl)-2-methoxybenzoic acid
• CAS: 93798-20-0
• 化学式: C₁₀H₁₃NO₅S
• mdl: MFCD03618456
• 分子量: 259.283
• InChiKey: HJMBACRULXCTRQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  436.3±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.353±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  92.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-dimethylsulfamoyl-2-methoxybenzoic acid 生成 N-(2-aminoethyl)-5-(dimethylsulfamoyl)-2-anisamide hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Benzamide derivatives

  摘要：

  苯甲酰胺的化学式为##STR1##其中R.sup.1和R.sup.2分别独立地为氢、卤素、低碳烷基、低碳氧基、氰基、三氟甲基、磺酰胺基、单(低碳烷基)磺酰胺基或二(低碳烷基)磺酰胺基，或者R.sup.1和R.sup.2在相邻碳原子上共同形成亚甲二氧基基团，但R.sup.1为溴在3位时，R.sup.2与氢不同，它们的药用可接受的酸盐具有低毒性的单胺氧化酶抑制作用，因此可用于治疗抑郁症和帕金森病。

  公开号：

  US05238962A1
• 作为产物：
  描述：

  5-氯磺酰-2-甲氧基苯甲酸 、 二甲胺 以 甲苯 为溶剂， 反应 0.5h， 以30%的产率得到5-dimethylsulfamoyl-2-methoxybenzoic acid
  参考文献：
  名称：

  Iusco; Boido; Sparatore, Il Farmaco, 1996, vol. 51, # 3, p. 159 - 174

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Amide compounds, process for preparing the same, and composition for
  申请人：Hokuriku Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04983633A1

  公开（公告）日：1991-01-08

  Amide-compounds represented by the formula (I): ##STR1## wherein R.sub.1 represents hydrogen, lower alkoxy, hydroxy, lower alkyl, halogen, amino which can be substituted by lower alkyl, nitro, cyano, sulfamoyl which can be substituted by lower alkyl, R.sub.2 represents hydrogen, lower alkoxy, hydroxy, lower alkyl, halogen, amino, nitro, wherein R.sub.1 and R.sub.2 can be combined to form methylenedioxy, R.sub.3 means hydrogen, lower alkyl, halogen, or amino, R.sub.4 and R.sub.5 may be the same or different and each represents lower alkyl or wherein R.sub.4 and R.sub.5 may be combined together with nitrogen to form 1-pyrrolidinyl or piperidino, and pharmacologically-acceptable acid-addition salts thereof, which exhibit excellent effects in the activation of gastric motor function, a process for preparation pharmaceutical compositons thereof, as well as a method for the treatment of a subject suffering from an ailment associated with inadequate gastric motor function by administrating such a compound to the said subject, are all disclosed.

  化合物的化学式(I)表示的酰胺化合物：其中R.sub.1代表氢、较低的烷氧基、羟基、较低的烷基、卤素、氨基，可以被较低的烷基、硝基、氰基、磺胺酰取代，R.sub.2代表氢、较低的烷氧基、羟基、较低的烷基、卤素、氨基、硝基，其中R.sub.1和R.sub.2可以组合形成亚甲二氧基，R.sub.3表示氢、较低的烷基、卤素或氨基，R.sub.4和R.sub.5可以相同也可以不同，每个代表较低的烷基或其中R.sub.4和R.sub.5可以与氮一起组合形成1-吡咯啉基或哌啶基，以及其药理学上可接受的酸盐，它们在激活胃运动功能方面表现出优异效果，公开了一种制备药物组合物的方法，以及一种通过将这种化合物给予所述患有胃运动功能不足症状的受试者治疗的方法。
• Substituted benzamide derivatives and their use as anticonvulsants
  申请人：SmithKline Beecham p.l.c.

  公开号：US06110934A1

  公开（公告）日：2000-08-29

  This invention relates to substituted benzamido-heterocyclic compounds of general formula (I) having an alkoxy substituent at the C2 position of the benzamido group and various substituents at positions C4 and C5, being optionally substituted on the N atom of the heterocyclic system, and where the unsaturated ring of the heterocyclic system is a 5,6, 7 or 8-membered ring. Also to the use of these compounds as anticonvulsants in certain medical conditions, and to processes for making them.

  这项发明涉及一般式（I）的取代苯胺基-杂环化合物，其在苯胺基团的C2位置具有烷氧基取代基，在C4和C5位置具有各种取代基，可以在杂环系统的N原子上进行取代，并且杂环系统的不饱和环为5、6、7或8成员环。还涉及这些化合物作为抗惊厥剂在某些医疗状况中的使用，以及制备它们的方法。
• [EN] SUBSTITUTED BENZAMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE AS ANTICONVULSANTS<br/>[FR] DERIVES SUBSTITUES DU BENZAMIDE ET LEUR UTILISATION COMME ANTICONVULSIVANTS
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM PLC

  公开号：WO1997048683A1

  公开（公告）日：1997-12-24

  (EN) The invention relates to substituted benzamido-heterocyclic compounds of general formula (I) having an alkoxy substituent at the C2 position of the benzamido group and various substituents at positions C4 and C5, being optionally substituted on the N atom of the heterocyclic system, and where the unsaturated ring of the heterocyclic system is a 5, 6, 7 or 8-membered ring. Also to the use of these compounds as anticonvulsants in certain medical conditions, and to processes for making them.(FR) L'invention concerne des composés benzamido-hétérocycliques substitués, de formule générale (I), comportant un substituant alcoxy en position C2 du groupe benzamido et divers substituants aux positions C4 et C5; éventuellement substitués sur l'atome N du système hétérocyclique; et dans lesquels le noyau insaturé du système hétérocyclique est un noyau à 5, 6, 7 ou 8 éléments. L'invention concerne également l'utilisation de ces composés comme anticonvulsivants dans certains troubles médicaux, ainsi que les procédés permettant de les fabriquer.

  本发明涉及一般式（I）的取代苯甲酰胺-杂环化合物，其在苯甲酰胺基团的C2位置具有烷氧基取代基，在C4和C5位置具有各种取代基，可以在杂环系统的N原子上选用取代基，且杂环系统的不饱和环为5、6、7或8元环。此外，本发明还涉及将这些化合物用作某些医疗条件下的抗惊厥药物，以及制备它们的过程。
• Carboxamide, Verfahren zur Herstellung und pharmazeutische Präparate, die diese enthalten
  申请人：CIBA-GEIGY AG

  公开号：EP0124476A1

  公开（公告）日：1984-11-07

  Die Erfindung betrifft insbesondere pharmazeutische Präparate, enthaltend N-(Piperidinyl-alkyl)-carboxamide der allgemeinen Formel worin R Hydroxy, mit einem aliphatischen Alkohol verethertes Hydroxy oder Halogen bedeutet, Ar, für einen monocyclischen Arylen- bzw. Heteroarylenrest steht, alk eine die beiden N-Atomen durch mindestens zwei C-Atome trennende Alkylengruppe darstellt, X für die freie oder eine ketalisierte Carbonylgruppe, freies oder mit einer organischen Carbonsäure verestertes Hydroxymethylen oder Methylen steht, und Ar2 einen monocyclischen Aryl- bzw. Heteroarylrest darstellt, und ihre Salze, die Verwendung dieser Verbindungen der Formel 1 und ihrer Salze, neue Verbindungen der Formel I und ihre Salze. Die Verbindungen der Formel weisen beispielsweise antipsychotische Eingenschaften auf.

  本发明尤其涉及含有通式为 N-(哌啶基烷基)-羧酰胺的药物制剂 其中 R 是羟基、与脂肪醇醚化的羟基或卤素、 Ar 代表单环芳基或杂芳基、 烷基代表一个亚烷基，通过至少两个 C 原子将两个 N 原子分隔开来、 X 代表游离的或酮化的羰基、游离的羟亚甲基或与有机羧酸酯化的亚甲基，以及 Ar2 代表单环芳基或杂芳基、 及其盐类、这些式 1 化合物及其盐类的用途、新的式 I 化合物及其盐类。 式化合物具有抗精神病等特性。
• PHENYRROLE DERIVATIVES AND THEIR USE AS DOPAMINE D3 ANTAGONISTS
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM PLC

  公开号：EP0705259B1

  公开（公告）日：1998-02-25