2-[(phenylsulfonyl)amino]-1-naphthoic Acid | 677290-81-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 2-[(phenylsulfonyl)amino]-1-naphthoic Acid
• 英文别名: 1-Naphthalenecarboxylic acid, 2-[(phenylsulfonyl)amino]-；2-(benzenesulfonamido)naphthalene-1-carboxylic acid
• CAS: 677290-81-2
• 化学式: C₁₇H₁₃NO₄S
• 分子量: 327.361
• InChiKey: CXPIFTCBANXJNX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  91.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[(phenylsulfonyl)amino]-1-naphthoic Acid 在 氧化铂 氢气 、 acetonitrile-water 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 25.0 ℃ 、55.15 MPa 条件下， 反应 80.0h， 生成 2-[(phenylsulfonyl)amino]-5,6,7,8-tetrahydro-1-naphthalenecarboxylic Acid
  参考文献：
  名称：

  Sulfonamides having antiangiogenic and anticancer activity

  摘要：

  本文描述了具有甲硫氨酸氨肽酶-2（MetAP2）抑制作用的化合物。还描述了包含这些化合物的制药组合物，使用这些化合物的治疗方法，抑制血管生成的方法以及治疗癌症的方法。

  公开号：

  US07491718B2
• 作为产物：
  描述：

  4,5-苯并靛红 在 sodium hydroxide 、 三甲基氯硅烷 、 双氧水 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 2-[(phenylsulfonyl)amino]-1-naphthoic Acid
  参考文献：
  名称：

  Development of sulfonamide compounds as potent methionine aminopeptidase type II inhibitors with antiproliferative properties

  摘要：

  We have screened molecules for inhibition of MetAP2 as a novel approach toward antiangiogenesis and anticancer therapy using affinity selection/mass spectrometry (ASMS) employing MetAP2 loaded with Mn(2+) as the active site metal. After a series of anthranilic acid sulfonamides with micromolar affinities was identified, chemistry efforts were initiated. The micromolar hits were quickly improved to potent nanomolar inhibitors by chemical modifications guided by insights from X-ray crystallography.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2006.03.085

文献信息

• [EN] SULFONAMIDES HAVING ANTIANGIOGENIC AND ANTICANCER ACTIVITY<br/>[FR] SULFONAMIDES AYANT UNE ACTIVITE ANTI-ANGIOGENIQUE ET ANTICANCEREUSE
  申请人：ABBOTT LAB

  公开号：WO2004033419A1

  公开（公告）日：2004-04-22

  Compounds having methionine aminopeptidase-2 inhibitory (MetAP2) are described. Also described are pharmaceutical compositions comprising the compounds, methods of treatment using the compounds, methods of inhibiting angiogenesis, and methods of treating cancer.

  描述了具有甲硫氨酸氨肽酶-2（MetAP2）抑制剂的化合物。还描述了包含这些化合物的制药组合物，使用这些化合物进行治疗的方法，抑制血管生成的方法以及治疗癌症的方法。
• SULFONAMIDES HAVING ANTIANGIOGENIC AND ANTICANCER ACTIVITY
  申请人：Abbott Laboratories

  公开号：EP1549613A1

  公开（公告）日：2005-07-06
• Methods of Treating an Overweight or Obese Subject
  申请人：Vath James E.

  公开号：US20120010290A1

  公开（公告）日：2012-01-12

  The invention herein generally relates to methods of treating a subject having an overweight or obese condition, and overweight- or obesity-related conditions. In one embodiment, the invention herein provides a method of treating a subject having overweight or obese condition involving administering to the subject in need thereof, an amount of a pharmaceutical composition including a MetAP-2 inhibitory compound, or a salt, ester, or prodrug thereof, effective to result in weight loss in the subject.
• US7491718B2
  申请人：——

  公开号：US7491718B2

  公开（公告）日：2009-02-17
• Sulfonamides having antiangiogenic and anticancer activity
  申请人：——

  公开号：US20040157836A1

  公开（公告）日：2004-08-12

  Compounds having methionine aminopeptidase-2 inhibitory (MetAP2) are described. Also described are pharmaceutical compositions comprising the compounds, methods of treatment using the compounds, methods of inhibiting angiogenesis, and methods of treating cancer.

  描述了具有蛋氨酸氨基肽酶-2抑制剂（MetAP2）的化合物。还描述了包括这些化合物的药物组合物、使用这些化合物的治疗方法、抑制血管生成的方法以及治疗癌症的方法。