苄基 C-H 键的位点选择性自由基反应现在是 C(sp 3 –H) 官能化和交叉偶联的高效方法。然而,现有方法通常对药物和农用
化学品中突出的烷基取代
吡啶和相关芳香杂环中的杂苄基 C-H 键无效。在这里,我们报告了新的合成方法,利用极性而不是自由基反应途径来实现2-和4-烷基取代的
吡啶和其他杂环的选择性杂苄基C-H
氯化。用三
氟甲
磺酰氯催化活化底物促进烯胺互变异构体的形成,该互变异构体容易与亲电
氯化试剂反应。所得杂苄基
氯无需分离或纯化即可用于亲核偶联反应。这种
氯化多样化序列提供了一种有效的策略,可实现与脂肪胺和多种唑类以及其他偶联伙伴的杂苄基 C-H 交叉偶联。