2-fluoro-N-(2-oxo-1,2-dihydropyridin-4-yl)-4,6-bis(trifluoromethyl)benzamide | 1620847-93-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-fluoro-N-(2-oxo-1,2-dihydropyridin-4-yl)-4,6-bis(trifluoromethyl)benzamide
• 英文别名: 2-fluoro-N-(2-oxo-1H-pyridin-4-yl)-4,6-bis(trifluoromethyl)benzamide
• CAS: 1620847-93-9
• 化学式: C₁₄H₇F₇N₂O₂
• 分子量: 368.211
• InChiKey: XQWRGGGBYIPJDR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  58.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-fluoro-N-(2-oxo-1,2-dihydropyridin-4-yl)-4,6-bis(trifluoromethyl)benzamide 、 4-氟-2-甲氧基苯酚 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 以32%的产率得到2-(4-fluoro-2-methoxyphenoxy)-N-(2-oxo-1,2-dihydropyridin-4-yl)-4,6-bis(trifluoromethyl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  PYRIDONE AMIDES AS MODULATORS OF SODIUM CHANNELS

  摘要：

  该发明涉及式I和I'的吡啶酮酰胺化合物或其药学上可接受的盐，用作钠通道抑制剂：该发明还提供了包括该发明化合物的药学上可接受的组合物，以及使用这些组合物治疗各种疾病，包括疼痛的方法。

  公开号：

  US20140213616A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氨基-2-甲氧基吡啶 在 二甲基一氯硅烷 、 N,N-二异丙基乙胺 、 sodium iodide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 19.0h， 生成 2-fluoro-N-(2-oxo-1,2-dihydropyridin-4-yl)-4,6-bis(trifluoromethyl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  PYRIDONE AMIDES AS MODULATORS OF SODIUM CHANNELS

  摘要：

  该发明涉及式I和I'的吡啶酮酰胺化合物或其药学上可接受的盐，用作钠通道抑制剂：该发明还提供了包括该发明化合物的药学上可接受的组合物，以及使用这些组合物治疗各种疾病，包括疼痛的方法。

  公开号：

  US20140213616A1

文献信息

• Pyridone amides as modulators of sodium channels
  申请人：Vertex Pharmaceuticals Incorporated

  公开号：US09051270B2

  公开（公告）日：2015-06-09

  The invention relates to pyridone amide compounds of formula I and I′ or pharmaceutically acceptable salts thereof, useful as inhibitors of sodium channels: The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders, including pain.

  本发明涉及公式I和I'的吡啶酮酰胺化合物或其药学上可接受的盐，作为钠通道抑制剂。本发明还提供了包括本发明化合物的药学上可接受的组合物，以及使用该组合物治疗各种疾病，包括疼痛的方法。
• PROCESS FOR PREPARING PYRIDONE AMIDES WHICH ARE MODULATORS OF SODIUM CHANNELS AND INTERMEDIATE COMPOUNDS USED THEREIN
  申请人：Vertex Pharmaceuticals Incorporated

  公开号：EP3865475A1

  公开（公告）日：2021-08-18

  The invention relates to pyridone amide compounds of formula I and I'or pharmaceutically acceptable salts thereof, useful as inhibitors of sodium channels: The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders, including pain.

  本发明涉及式 I 和 I'的吡啶酮酰胺化合物或其药学上可接受的盐类，可用作钠通道抑制剂： 本发明还提供了包含本发明化合物的药学上可接受的组合物，以及使用该组合物治疗包括疼痛在内的各种疾病的方法。
• US9051270B2
  申请人：——

  公开号：US9051270B2

  公开（公告）日：2015-06-09
• US9393235B2
  申请人：——

  公开号：US9393235B2

  公开（公告）日：2016-07-19
• US9758483B2
  申请人：——

  公开号：US9758483B2

  公开（公告）日：2017-09-12