(S)-tert-butyl 2-((4-chloro-6-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)methyl)pyrrolidine-1-carboxylate | 1414357-44-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并嘧啶类
• 英文名称: (S)-tert-butyl 2-((4-chloro-6-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)methyl)pyrrolidine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl (2S)-2-[(4-chloro-6-methylpyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)methyl]pyrrolidine-1-carboxylate
• CAS: 1414357-44-0
• 化学式: C₁₇H₂₃ClN₄O₂
• 分子量: 350.848
• InChiKey: DSANJYFGHAHNKQ-LBPRGKRZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.59
• 拓扑面积：
  60.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-tert-butyl 2-((4-chloro-6-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)methyl)pyrrolidine-1-carboxylate 在 碘 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 12.0h， 以77%的产率得到(S)-tert-butyl 2-((4-chloro-5-iodo-6-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)methyl)pyrrolidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRAZOLOPYRIMIDINE DERIVATIVES AS TYROSINE KINASE INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE PYRAZOLOPYRIMIDINE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE TYROSINE KINASE

  摘要：

  本公开提供了一些酪氨酸激酶抑制剂及其药用盐，特别是BLK、BMX、EGFR、HER2、HER4、ITK、Jak3、TEC、Btk和TXK，因此适用于治疗通过抑制酪氨酸激酶可治疗的疾病，如癌症和炎症性疾病，如关节炎等。还提供了含有这些化合物和药用盐的药物组合物以及制备这些化合物和药用盐的方法。

  公开号：

  WO2012158795A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氯-7-(苯基磺酰基)-7h-吡咯并[2,3-d]嘧啶 在 正丁基锂 、 四甲基乙二胺 、 potassium tert-butylate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 28.0h， 生成 (S)-tert-butyl 2-((4-chloro-6-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)methyl)pyrrolidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] TYROSINE KINASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE TYROSINE KINASES

  摘要：

  本公开提供了一些酪氨酸激酶抑制剂及其药用盐，特别是BLK、BMX、EGFR、HER2、HER4、ITK、TEC、BTK和TXK，因此适用于治疗通过抑制酪氨酸激酶可治疗的疾病，如癌症和炎症性疾病（如关节炎等）。还提供了含有这些化合物和药用盐的药物组合物，以及制备这些化合物和药用盐的方法。

  公开号：

  WO2012158764A1

文献信息

• [EN] PYRAZOLOPYRIMIDINE DERIVATIVES AS TYROSINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRAZOLOPYRIMIDINE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE TYROSINE KINASE
  申请人：PRINCIPIA BIOPHARMA INC

  公开号：WO2012158795A1

  公开（公告）日：2012-11-22

  The present disclosure provides compounds and pharmaceutically acceptable salts that are tyrosine kinase inhibitors, in particular BLK, BMX, EGFR, HER2, HER4, ITK, Jak3, TEC, Btk, and TXK and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of tyrosine kinases such as cancer and inflammatory diseases such as arthritis, and the like. Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds and pharmaceutically acceptable salts and processes for preparing such compounds and pharmaceutically acceptable salts.

  本公开提供了一些酪氨酸激酶抑制剂及其药用盐，特别是BLK、BMX、EGFR、HER2、HER4、ITK、Jak3、TEC、Btk和TXK，因此适用于治疗通过抑制酪氨酸激酶可治疗的疾病，如癌症和炎症性疾病，如关节炎等。还提供了含有这些化合物和药用盐的药物组合物以及制备这些化合物和药用盐的方法。
• Tyrosine kinase inhibitors
  申请人：Principia Biopharma Inc.

  公开号：US08673925B1

  公开（公告）日：2014-03-18

  The present disclosure provides compounds such as pyrazolpyrimidine compounds, and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are tyrosine kinase inhibitors, in particular BLK, BMX, EGFR, HER2, HER4, ITK, TEC, BTK, and TXK and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of tyrosine kinases such as cancer and inflammatory diseases such as arthritis, and the like. Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof and processes for preparing such compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof.

  本公开提供了诸如吡唑嘧啶化合物以及药学上可接受的盐，这些化合物是酪氨酸激酶抑制剂，特别是BLK、BMX、EGFR、HER2、HER4、ITK、TEC、BTK和TXK，因此可用于治疗可通过抑制酪氨酸激酶治疗的疾病，例如癌症和炎症性疾病如关节炎等。还提供了含有此类化合物以及药学上可接受的盐的药物组合物，以及制备此类化合物和药学上可接受的盐的方法。
• [EN] TYROSINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE TYROSINE KINASES
  申请人：PRINCIPIA BIOPHARMA INC

  公开号：WO2012158764A1

  公开（公告）日：2012-11-22

  The present disclosure provides compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof that are tyrosine kinase inhibitors, in particular BLK, BMX, EGFR, HER2, HER4, ITK, TEC, BTK, and TXK and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of tyrosine kinases such as cancer and inflammatory diseases such as arthritis, and the like. Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof and processes for preparing such compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof.

  本公开提供了一些酪氨酸激酶抑制剂及其药用盐，特别是BLK、BMX、EGFR、HER2、HER4、ITK、TEC、BTK和TXK，因此适用于治疗通过抑制酪氨酸激酶可治疗的疾病，如癌症和炎症性疾病（如关节炎等）。还提供了含有这些化合物和药用盐的药物组合物，以及制备这些化合物和药用盐的方法。
• TYROSINE KINASE INHIBITORS
  申请人：Principia Biopharma, Inc.

  公开号：US20140303161A1

  公开（公告）日：2014-10-09

  The present disclosure provides compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof that are tyrosine kinase inhibitors, in particular BLK, BMX, EGFR, HER2, HER4, ITK, TEC, BTK, and TXK and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of tyrosine kinases such as cancer and inflammatory diseases such as arthritis, and the like. Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof and processes for preparing such compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof.

  本公开提供的化合物及其药学上可接受的盐是酪氨酸激酶抑制剂，特别是BLK、BMX、EGFR、HER2、HER4、ITK、TEC、BTK和TXK，因此可用于治疗通过抑制酪氨酸激酶的疾病，如癌症和炎症性疾病，如关节炎等。还提供了包含这些化合物及其药学上可接受的盐的制药组合物以及制备这些化合物及其药学上可接受的盐的过程。
• Tyrosine Kinase Inhibitors
  申请人：Goldstein David Michael

  公开号：US20140094459A1

  公开（公告）日：2014-04-03

  The present disclosure provides compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof that are tyrosine kinase inhibitors, in particular BLK, BMX, EGFR, HER2, HER4, ITK, TEC, BTK, and TXK and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of tyrosine kinases such as cancer and inflammatory diseases such as arthritis, and the like. Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof and processes for preparing such compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof.

  本公开提供化合物及其药学上可接受的盐，它们是酪氨酸激酶抑制剂，特别是BLK、BMX、EGFR、HER2、HER4、ITK、TEC、BTK和TXK，因此可用于治疗通过抑制酪氨酸激酶治疗的疾病，如癌症和炎症性疾病，例如关节炎等。还提供包含这些化合物及其药学上可接受的盐的制药组合物以及制备这些化合物及其药学上可接受的盐的过程。