N-(3,5-dimethyl-4-sulfamoylphenyl)-acetamide | 67214-70-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-(3,5-dimethyl-4-sulfamoylphenyl)-acetamide
• 英文别名: N-(3,5-dimethyl-4-sulfamoylphenyl)acetamide
• CAS: 67214-70-4
• 化学式: C₁₀H₁₄N₂O₃S
• mdl: MFCD11099507
• 分子量: 242.299
• InChiKey: KCWCQNUBAIGCQM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  97.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(3,5-dimethyl-4-sulfamoylphenyl)-acetamide 在 sodium hydroxide 作用下， 生成 4-氨基-2,6-二甲基苯磺酰胺
  参考文献：
  名称：

  通过选择性抑制酶碳酸酐酶使脑血管舒张。1.取代的苯二磺酰胺。

  摘要：

  描述了一系列取代的苯二磺酰胺碳酸酐酶抑制剂，并列出了它们的抗惊厥活性。发现一种化合物4-（4-甲氧基哌啶子基磺酰基）-2-氯苯磺酰胺（19，UK-12130）在动物中具有抗惊厥活性，其剂量水平仅产生最小的利尿作用。19选择性地增加了动物和人类的脑血流量，却没有产生不可接受的代谢性酸中毒水平。

  DOI：

  10.1021/jm00207a001
• 作为产物：
  描述：

  苯磺酰氯,4-(乙酰基氨基)-2,6-二甲基- 在 氨 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 N-(3,5-dimethyl-4-sulfamoylphenyl)-acetamide
  参考文献：
  名称：

  通过选择性抑制酶碳酸酐酶使脑血管舒张。1.取代的苯二磺酰胺。

  摘要：

  描述了一系列取代的苯二磺酰胺碳酸酐酶抑制剂，并列出了它们的抗惊厥活性。发现一种化合物4-（4-甲氧基哌啶子基磺酰基）-2-氯苯磺酰胺（19，UK-12130）在动物中具有抗惊厥活性，其剂量水平仅产生最小的利尿作用。19选择性地增加了动物和人类的脑血流量，却没有产生不可接受的代谢性酸中毒水平。

  DOI：

  10.1021/jm00207a001

文献信息

• [DE] SUBSTITUIERTE 2-ANILINOPYRIMIDINE ALS ZELLZYKLUS -KINASE ODER REZEPTORTYROSIN-KINASE INHIBITOREN, DEREN HERSTELLUNG UND VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL<br/>[EN] SUBSTITUTED 2-ANILINOPYRIMIDINES AS CELL CYCLE KINASE INHIBITORS OR RECEPTOR TYROSINE KINASE INHIBITORS, PRODUCTION OF SAID SUBSTANCES AND USE OF THE LATTER AS MEDICAMENTS<br/>[FR] 2-ANILINOPYRIMIDINE SUBSTITUEE UTILISEE EN TANT QUE KINASE A CYCLE CELLULAIRE OU RECEPTEUR DE LA TYROSINE KINASE, LEUR PRODUCTION ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MEDICAMENT
  申请人：SCHERING AG

  公开号：WO2006034872A1

  公开（公告）日：2006-04-06

  Die vorliegende Erfindung betrifft Pyrimidinderivate der allgemeinen Formel (I), in der R1, R2, R3, R4, A und D die in der Beschreibung enthaltenen Bedeutungen haben, als Inhibitoren von Zyklin-abhängigen Kinasen und VEGF-Rezeptortyrosinkinasen, deren Herstellung sowie deren Verwendung als Medikament zur Behandlung verschiedener Erkrankungen. Die Verbindungen haben eine reduzierte Affinität zu Carboanhydrassen-2.

  这项发明涉及一般式（I）的嘧啶衍生物，其中R1、R2、R3、R4、A和D具有描述中所含的含义，作为细胞周期依赖性激酶和VEGF受体酪氨酸激酶的抑制剂，其制备以及其作为治疗各种疾病的药物的用途。这些化合物对碳酸酐酶-2具有降低的亲和力。
• Substituted 2-anilinopyrimidines as cell-cycle-kinase or receptor-tyrosine-kinase inhibitors, their production and use as pharmaceutical agents
  申请人：Cleve Arwed

  公开号：US20060111378A1

  公开（公告）日：2006-05-25

  This invention relates to pyrimidine derivatives of general formula I in which R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , A and D have the meanings that are contained in the description, as inhibitors of cyclin-dependent kinases and VEGF receptor tyrosine kinases, their production as well as their use as medications for treating various diseases.

  本发明涉及通式I的嘧啶衍生物，其中R1、R2、R3、R4、A和D具有描述中所包含的含义，作为细胞周期依赖性激酶和VEGF受体酪氨酸激酶的抑制剂，其生产以及作为治疗各种疾病的药物使用。
• KANETANI, FUJIO;YAMAGUCHI, HACHIRO, BULL. CHEM. SOC. JAP., 1981, 54, N 10, 3048-3058
  作者：KANETANI, FUJIO、YAMAGUCHI, HACHIRO

  DOI：——

  日期：——
• SUBSTITUIERTE 2-ANILINOPYRIMIDINE ALS ZELLZYKLUS -KINASE ODER REZEPTORTYROSIN-KINASE INHIBITOREN, DEREN HERSTELLUNG UND VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL
  申请人：Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：EP1794134A1

  公开（公告）日：2007-06-13
• Cerebrovasodilatation through selective inhibition of the enzyme carbonic anhydrase. 1. Substituted benzenedisulfonamides
  作者：Peter E. Cross、Brian Gadsby、Gerald F. Holland、William M. McLamore

  DOI：10.1021/jm00207a001

  日期：1978.9

  A series of substituted benzenedisulfonamide carbonic anhydrase inhibitors is described and their anticonvulsant activities are listed. One compound, 4-(4-methoxypiperidinosulfonyl)-2-chlorobenzenesulfonamide (19, UK-12130), was found to have anticonvulsant activity in animals at a dose level that gave only a minimal diuretic effect. 19 selectively increased cerebral blood flow in animals and man without

  描述了一系列取代的苯二磺酰胺碳酸酐酶抑制剂，并列出了它们的抗惊厥活性。发现一种化合物4-（4-甲氧基哌啶子基磺酰基）-2-氯苯磺酰胺（19，UK-12130）在动物中具有抗惊厥活性，其剂量水平仅产生最小的利尿作用。19选择性地增加了动物和人类的脑血流量，却没有产生不可接受的代谢性酸中毒水平。