2-((2,6-dichloropyrimidin-4-yl)(methyl)amino)propan-1-ol | 1620579-14-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 2-((2,6-dichloropyrimidin-4-yl)(methyl)amino)propan-1-ol
• 英文别名: 2-((2,6-Dichloropyrimidin-4-yl)(methyl)amino)propan-1-ol；2-[(2,6-dichloropyrimidin-4-yl)-methylamino]propan-1-ol
• CAS: 1620579-14-7
• 化学式: C₈H₁₁Cl₂N₃O
• 分子量: 236.101
• InChiKey: DDKFFKLAFPRJAE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  49.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-((2,6-dichloropyrimidin-4-yl)(methyl)amino)propan-1-ol 在 lithium hydroxide monohydrate 、 双氧水 、 sodium hydride 、 potassium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 、 mineral oil 为溶剂， 反应 6.5h， 生成 5-(((1,2-dimethyl-5-oxo-1,2,3,5-tetrahydroimidazo[1,2-c]pyrimidin-7-yl)oxy)methyl)-2-(3-fluoro-5-(trifluoromethyl)phenoxy)benzonitrile trifluoroacetate
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2,3-DIHYDROIMIDAZOL[1,2-C]PYRIMIDIN-5(1H)-ONE BASED LIPOPROTEIN-ASSOCIATED PHOSPHOLIPASE A2 (LP-PLA2) INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE LA PHOSPHOLIPASE ASSOCIÉE AUX LIPOPROTÉINES A2 (LP-PLA2) À BASE DE 2,3-DIHYDRO-IMIDAZOL[1,2-C]PYRIMIDIN-5(1 H)-ONE

  摘要：

  本发明涉及抑制Lp-PLA2活性的新化合物，以及其制备方法、含有它们的组合物，以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病中的应用，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病。

  公开号：

  WO2014114694A1
• 作为产物：
  描述：

  2,4,6-三氯嘧啶 、 2-(甲基氨基)-1-丙醇 在 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 2-((2,6-dichloropyrimidin-4-yl)(methyl)amino)propan-1-ol
  参考文献：
  名称：

  COMPOUNDS

  摘要：

  本发明涉及抑制Lp-PLA2活性的新化合物，以及它们的制备方法、含有它们的组合物，并且它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病中的应用，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病。

  公开号：

  US20140213599A1

文献信息

• COMPOUNDS
  申请人：GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited

  公开号：US20140213599A1

  公开（公告）日：2014-07-31

  The present invention relates to novel compounds that inhibit Lp-PLA 2 activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases associated with the activity of Lp-PLA 2 , for example atherosclerosis, Alzheimer's disease.

  本发明涉及抑制Lp-PLA2活性的新化合物，以及它们的制备方法、含有它们的组合物，并且它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病中的应用，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病。
• Bicyclic [5,6] imidazo pyrimodone compounds for use in the treatment of diseases or conditions mediated by Lp-PLA2
  申请人：GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited

  公开号：US09051325B2

  公开（公告）日：2015-06-09

  The present invention relates to bicyclic[5,6]imidazo pyrimidone compounds that inhibit Lp-PLA2 activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases associated with the activity of Lp-PLA2, for example atherosclerosis, Alzheimer's disease. In one aspect, this invention relates to compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein different R groups are defined in the patent application.

  本发明涉及双环[5,6]咪唑嘧啶类化合物，其抑制Lp-PLA2活性，制备它们的过程，含它们的组合物以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病中的应用，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病。在一个方面，本发明涉及式(I)化合物及其药学上可接受的盐，其中不同的R基在专利申请中被定义。
• 2,3-DIHYDROIMIDAZOL[1,2-C]PYRIMIDIN-5(1-H)-ONE BASED IPOPROTEIN-ASSOCIATED PHOSPHOLIPASE A2 (LP-PLA2) INHIBITORS
  申请人：GLAXOSMITHKLINE INTELLECTUAL PROPERTY DEVELOPMENT LIMITED

  公开号：US20150361082A1

  公开（公告）日：2015-12-17

  The present invention relates to novel compounds that inhibit Lp-PLA 2 activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases associated with the activity of Lp-PLA 2 , for example atherosclerosis, Alzheimer's disease.

  本发明涉及一种新型化合物，其抑制Lp-PLA2活性，制备过程，含有它们的组合物以及它们在与Lp-PLA2活性相关的疾病治疗中的应用，例如动脉粥样硬化，阿尔茨海默病等。
• 2,3-DIHYDROIMIDAZOL[1,2-C]PYRIMIDIN-5(1H)-ONE BASED LIPOPROTEIN-ASSOCIATED PHOSPHOLIPASE A2 (LP-PLA2) INHIBITORS
  申请人：GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited

  公开号：EP2948452A1

  公开（公告）日：2015-12-02
• EP2948452B1
  申请人：——

  公开号：EP2948452B1

  公开（公告）日：2017-08-09