3-Fluoro-4-((3R)-3-hydroxy-1-pyrrolidinyl)nitrobenzene | 252337-14-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: 3-Fluoro-4-((3R)-3-hydroxy-1-pyrrolidinyl)nitrobenzene
• 英文别名: (3R)-1-(2-Fluoro-4-nitrophenyl)-3-pyrrolidinol；(R)-1-(2-fluoro-4-nitrophenyl)-3-pyrrolidinol；(3R)-1-(2-Fluoro-4-nitrophenyl)pyrrolidin-3-ol
• CAS: 252337-14-7
• 化学式: C₁₀H₁₁FN₂O₃
• 分子量: 226.207
• InChiKey: QENGWXHQBHRUCG-MRVPVSSYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  69.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-Fluoro-4-((3R)-3-hydroxy-1-pyrrolidinyl)nitrobenzene 在 盐酸 、 tin(ll) chloride 、 苯酚 作用下， 以 乙醇 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 10.0h， 生成 6-(4-chlorophenyl)-3-{3-fluoro-4-[(3R)-3-hydroxypyrrolidin-1-yl] phenyl}thieno[3,2-d]pyrimidin-4-(3H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] 3-(4-AMINOPHENYL) THIENOPYRIMID-4-ONE DERIVATIVES AS MCH R1 ANTAGONISTS FOR THE TREATMENT OF OBESITY, DIABETES, DEPRESSION AND ANXIETY
  [FR] DERIVES DE 3-(4-AMINOPHENYL)-THIENOPYRIMID-4-ONE UTILISES COMME ANTAGONISTES DE MCH R1 POUR LE TRAITEMENT DE L'OBESITE, DU DIABETE, DE LA DEPRESSION ET DE L'ANXIETE

  摘要：

  这项发明涉及一种新型芳基胺，它们是黑素浓集激素受体1（MCH R1）的拮抗剂，以及含有它们的药物组合物，它们的制备方法，以及它们在治疗肥胖、糖尿病、抑郁症和/或焦虑症的药物中的应用。该发明的化合物具有以下结构式：

  公开号：

  WO2005042541A1
• 作为产物：
  描述：

  3,4-二氟硝基苯 、 (R)-3-羟基吡咯烷盐酸盐 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 生成 3-Fluoro-4-((3R)-3-hydroxy-1-pyrrolidinyl)nitrobenzene
  参考文献：
  名称：

  Oxazolidinone derivatives, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them

  摘要：

  式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐，或其体内可水解的酯， 其中，例如，X为—O—或—S—； HET是一个可选择的取代的C-连接的含有2到4个异原子（独立选择自N、O和S）的5元杂芳环； Q从Q1和Q2中选择 R2和R3独立地为氢或氟； T从一系列基团中选择，例如，一个N-连接的（完全不饱和的）5元杂芳环系统或式(TC5)的基团： 其中Rc是，例如，R13CO—，R13SO2—或R13CS—； 其中R13是，例如，可选择的取代的(1-10C)烷基或R14C(O)O(1-6C)烷基 其中R14是可选择的取代的(1-10C)烷基；这些化合物可用作抗菌剂；并描述了其制备方法和含有它们的药物组合物。

  公开号：

  US20030144263A1

文献信息

• Arylamine mch r1 antagonists
  申请人：Barvian K. Kevin

  公开号：US20070078125A1

  公开（公告）日：2007-04-05

  This invention relates to novel arylamines which are antagonists of the melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCH R1), to pharmaceutical compositions containing them, to processes for their preparation, and to their use in medicines for the treatment of obesity, diabetes, depression, and/or anxiety. Compounds of the invention have the formula:

  本发明涉及一种新型芳基胺，其为黑色素浓聚激素受体1（MCH R1）的拮抗剂，涉及含有它们的制药组合物、它们的制备过程以及它们在治疗肥胖症、糖尿病、抑郁症和/或焦虑症的药物中的用途。本发明的化合物具有以下公式：
• Thienopyrazole Derivative Having PDE7 Inhibitory Activity
  申请人：Inoue Hidekazu

  公开号：US20090131413A1

  公开（公告）日：2009-05-21

  To provide thienopyrazole derivatives inhibiting PDE 7 selectively, and therefore, enhance cellular cAMP level. Consequently, the compound is useful for treating various kinds of disease such as allergic diseases, inflammatory diseases or immunologic diseases. The compound is thienopyrazole compound represented by the following formula (I): [wherein, especially, R 1 is a cyclohexyl, a cycloheptyl group or a tetrahydropyranyl group; R 2 is methyl; R 3 is a hydrogen atom; and R 4 is a group: —CONR 5 R 6 (in which any one of R 5 and R 6 is a hydrogen atom)].

  为了提供选择性抑制PDE 7的噻唑吡啶衍生物，从而增强细胞cAMP水平。因此，该化合物可用于治疗各种疾病，如过敏性疾病、炎症性疾病或免疫性疾病。该化合物是由以下式子(I)表示的噻唑吡啶化合物：[其中，特别地，R1是环己基、环庚基或四氢吡喃基；R2是甲基；R3是氢原子；R4是一个基团：—CONR5R6（其中R5和R6中的任何一个是氢原子）]。
• Procédé de préparation de dérivés de paraphénylènediamine à groupement pyrrolidinyle, substitués par un radical azoté, et composés intermédiaires
  申请人：L'OREAL

  公开号：EP1535905A1

  公开（公告）日：2005-06-01

  Procédé de synthèse de composés dérivés de paraphénylènediamine à groupement pyrolidinyle, substitués par un radical azoté, répondant à la formule (I) suivante : Composés intermédiaires à groupement pyrrolidinyle portant un radical azoté.

  由对苯二胺衍生的化合物的合成工艺，该对苯二胺含有一个被氮基取代的吡咯烷基，与下式(I)对应： 含有一个含氮基的吡咯烷基的中间体化合物。
• Thienopyrazole derivatives having PDE7 inhibitory activity
  申请人：Daiichi Sankyo Company, Limited

  公开号：EP2433943A1

  公开（公告）日：2012-03-28

  To provide thienopyrazole derivatives inhibiting PDE 7 selectively, and therefore, enhance cellular cAMP level. Consequently, the compound is useful for treating various kinds of disease such as allergic diseases, inflammatory diseases or immunologic diseases. The compound is thienopyrazole compound represented by the following formula (I): [wherein, especially, R1 is a cyclohexyl, a cycloheptyl group or a tetrahydropyranyl group; R2 is methyl; R3 is a hydrogen atom; and R4 is a group: -CONR5R6 (in which any one of R5 and R6 is a hydrogen atom)].

  提供选择性抑制 PDE 7 并因此提高细胞 cAMP 水平的噻吩并吡唑衍生物。因此，该化合物可用于治疗各种疾病，如过敏性疾病、炎症性疾病或免疫性疾病。该化合物是由下式（I）代表的噻吩并唑化合物： [其中，R1 特别是环己基、环庚基或四氢吡喃基；R2 是甲基；R3 是氢原子；R4 是基团：-CONR5R6（其中 R5 和 R6 中的任一个是氢原子）]。
• THIENOPYRAZOLE DERIVATIVE HAVING PDE7 INHIBITORY ACTIVITY
  申请人：Daiichi Sankyo Company, Limited

  公开号：EP1775298B1

  公开（公告）日：2013-03-20