25-去(1-甲基丙基)-25-(1-甲基乙基)-阿维菌素A1a | 65195-52-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 大环内酯类和类似物
• 中文名称: 25-去(1-甲基丙基)-25-(1-甲基乙基)-阿维菌素A1a
• 英文名称: Avermectin A_1b
• 英文别名: Avermectin A1b；(1'R,2R,3S,4'S,6S,8'R,10'E,12'S,13'S,14'E,16'E,20'R,21'R,24'S)-24'-hydroxy-12'-[(2R,4S,5S,6S)-5-[(2S,4S,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-4-methoxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-21'-methoxy-3,11',13',22'-tetramethyl-2-propan-2-ylspiro[2,3-dihydropyran-6,6'-3,7,19-trioxatetracyclo[15.6.1.14,8.020,24]pentacosa-10,14,16,22-tetraene]-2'-one
• CAS: 65195-52-0
• 化学式: C₄₈H₇₂O₁₄
• 分子量: 873.091
• InChiKey: MNRHCELBXZARFX-OVBDMLLUSA-N

物化性质

• 熔点：
  >145°C (dec.)
• 沸点：
  920.6±65.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.22±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  62
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  7.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.77
• 拓扑面积：
  159
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  14

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  25-去(1-甲基丙基)-25-(1-甲基乙基)-阿维菌素A1a 在 Wilkinson's catalyst 硫酸 、 氢气 作用下， 以 异丙醇 、 苯 为溶剂， 25.0 ℃ 、111.7 kPa 条件下， 反应 38.0h， 生成 22,23-dihydroavermectin B₁ monosaccharide
  参考文献：
  名称：

  伊维菌素，一种新型的广谱抗寄生虫药。

  摘要：

  22,23-二氢阿维菌素B1，伊维菌素，是使用威尔金森均质催化剂[Ph3P）3RhCl]通过选择性氢化从阿维菌素B1衍生而来的，它是治疗动物后生动物寄生虫病的高效药物。

  DOI：

  10.1021/jm00184a014

文献信息

• DIMERIC AVERMECTIN AND MILBEMYCIN DERIVATIVES
  申请人：Meng Charles Q.

  公开号：US20100144859A1

  公开（公告）日：2010-06-10

  This invention provides for novel antiparasitic and pesticidal derivatives of avermectin and milbemycin compounds in which two avermectin or milbemycin members are linked together by a chemical linker. The resulting compounds may be used in veterinary compositions which are used in treating, controlling and preventing of endo- and ectoparasite infections and infestations in animals or for combating pests in plants or plant propagation material.

  这项发明提供了一种新颖的阿维菌素和米氏菌素衍生物，其中两个阿维菌素或米氏菌素成员通过化学连接剂连接在一起。所得的化合物可用于兽药组合物中，用于治疗、控制和预防动物体内和体外寄生虫感染及寄生虫侵染，或用于对抗植物或植物繁殖材料中的害虫。
• AVERMECTIN DERIVATIVES
  申请人：Jeschke Peter

  公开号：US20100234312A1

  公开（公告）日：2010-09-16

  Novel avermectin derivatives of the formula (I) in which —C 22 R 1 -A-C 23 R 2 , R 3 , R 4 and R 5 have the meanings given in the description, processes for preparing these compounds and their use for controlling animal pests, and also novel intermediates and their preparation

  本发明涉及一种新的阿维菌素衍生物，其化学式为（I），其中—C22R1-A-C23R2，R3，R4和R5的含义如描述所述，本发明还涉及制备这些化合物的方法、用于控制动物害虫的方法，以及新的中间体及其制备方法。
• Synergistic Combination of Glutamate-and Gaba-Gated Chloride Agonist Pesticide and at Least One Vitamin E, Niacin, or Derivatives Thereof
  申请人：Pedersen Morten

  公开号：US20090111759A1

  公开（公告）日：2009-04-30

  Presented are pesticidal compositions comprising at least one pesticide selected among Glutamate- or GABA-gated chloride channel agonist pesticides and at least one synergist which is selected among Vitamin E, Niacin and derivatives thereof. The combinations of these compounds show a synergistic effect allowing a composition to be prepared comprising a lesser amount of pesticide, while still controlling the harmful pests.

  提供的是杀虫组合物，包括至少一种从谷氨酸或GABA门控氯离子通道激动剂杀虫剂中选择的杀虫剂，以及至少一种从维生素E、烟酸及其衍生物中选择的协同剂。这些化合物的组合表现出协同效应，允许制备含较少杀虫剂的组合物，同时仍然控制有害的害虫。
• Strain of streptomyces for producing antiparasitic compounds and processes therewith
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0600656A2

  公开（公告）日：1994-06-08

  A new microorganism, Streptomyces avermitilis subspecies niger NRRL 21005, and processes using the microorganism for producing known avermectins and ivermectin are provided.

  本研究提供了一种新的微生物--Streptomyces avermitilis subspecies niger NRRL 21005，以及使用该微生物生产已知阿维菌素和伊维菌素的工艺。
• Methods for detecting and reversing resistance to macrocyclic lactone compounds
  申请人：McGill University

  公开号：EP1832655A2

  公开（公告）日：2007-09-12

  A method for increasing the efficacy of a macrocyclic lactone compound against a resistant crop pest characterized by applying to the crop, to the crop seed or to the soil or water in which the crop or the seed is growing or is to be grown a pesticidal enhancing effective amount of a multidrug resistance reversing agent.

  一种提高大环内酯化合物对抗性农作物害虫药效的方法，其特征在于向农作物、农作物种子或农作物或种子生长或将要生长的土壤或水中施用杀虫增强有效量的多抗药性逆转剂。