(2R)-2-phenyl-2-pyrrolidin-1-yl-ethanol | 135711-19-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: (2R)-2-phenyl-2-pyrrolidin-1-yl-ethanol
• 英文别名: (R)-2-Phenyl-2-pyrrolidin-1-yl-ethanol；(2R)-2-phenyl-2-pyrrolidin-1-ylethanol
• CAS: 135711-19-2
• 化学式: C₁₂H₁₇NO
• 分子量: 191.273
• InChiKey: YQDISZZVFYLYOG-LBPRGKRZSA-N

物化性质

• 熔点：
  54-56 °C
• 沸点：
  299.2±20.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.106±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  23.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2R)-2-phenyl-2-pyrrolidin-1-yl-ethanol 在 甲基磺酰氯 、 三乙胺 作用下， 以 乙醚 、 水 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 (S)-N-methyl-1-phenyl-2-(pyrrolidin-1-yl)ethanamine
  参考文献：
  名称：

  苯甘醇中的啶鎓离子—合成手性二胺的新方法

  摘要：

  一种新的两步法[（i）N，N-二烷基化; （ii）形成叠氮鎓离子，然后发生胺攻击]描述了由苯基甘醇合成手性二胺的方法。这两个步骤可以依次进行，而无需分离中间体氨基醇，即可获得高收率的二胺（62–76％）。还报道了苯基甘氨醇的N，N-二烷基化的改进方案。

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(97)01019-8
• 作为产物：
  描述：

  1,4-二溴丁烷 、 D-苯甘氨醇 在 四丁基碘化铵 、 sodium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 (2R)-2-phenyl-2-pyrrolidin-1-yl-ethanol
  参考文献：
  名称：

  制备（R）-和（S）-N-甲基-1-苯基-2-（1-吡咯烷基）乙胺的两种有用方法

  摘要：

  报道了两种用于有效制备可用于合成的二胺N-甲基-1-苯基-2-（1-吡咯烷基）乙胺的对映异构体的方法。每种方法均从容易获得的材料（环氧乙烷或苯甘醇）开始，并且比以前的合成路线更简单，产率更高且更短。

  DOI：

  10.1016/s0957-4166(97)00277-2

文献信息

• Asymmetric reductions of ketones using lithium aluminium hydride modified with -dialkyl derivatives of (R)-(−)-2-aminobutan-1-ol
  作者：Eric Brown、Annie Penfornis、Joaquim Bayma、Joël Touet

  DOI：10.1016/s0957-4166(00)82113-8

  日期：1991.1

  LiAlH4 previously treated with 2 equivalents of (R)-(−)-2-(2-iso-indolinyl) butan-1-ol (a readily available reagent) reduced 2-chloro and 2,4-dimethyl benzophenones into the corresponding benzhydrols with 100% enantiomeric excess. Other examples of ketone reductions are given.

  预先用2当量的（R）-（-）-2-（2-异吲哚基）丁-1-醇（一种容易获得的试剂）处理过的LiAlH 4将2-氯和2,4-二甲基二苯甲酮还原为相应的对映体过量100％对苯二酚。给出了酮还原的其他实例。
• [EN] CHEMICAL COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS CHIMIQUES
  申请人：GLAXOSMITHKLINE LLC

  公开号：WO2011091446A1

  公开（公告）日：2011-07-28

  Disclosed are compounds of Formula II. Also disclosed are salts of the compounds, pharmaceutical compositions comprising the compounds or salts, and methods for treating HCV infection by administration of the compounds or salts.

  揭示了Formula II的化合物。还披露了这些化合物的盐、包含这些化合物或盐的药物组合物，以及通过给予这些化合物或盐来治疗HCV感染的方法。
• Green Regio- and Enantioselective Aminolysis Catalyzed by Graphite and Graphene Oxide under Solvent-Free Conditions
  作者：Maria Rosaria Acocella、Luciana D'Urso、Mario Maggio、Gaetano Guerra

  DOI：10.1002/cctc.201600241

  日期：2016.6.7

  The ring‐opening reactions of epoxides with amines were efficiently and regioselectively catalyzed by high‐surface‐area graphite and graphene oxide under metal‐free and solvent‐free conditions. For epoxides without aryl groups, catalytic activity was observed only for graphene oxide, and hence, the activity must have been due to its acidic groups. For styrene oxide, instead, graphite and graphene oxide

  在无金属和无溶剂条件下，高表面积的石墨和氧化石墨烯可有效地和区域选择性地催化环氧化物与胺的开环反应。对于不具有芳基的环氧化物，仅对氧化石墨烯观察到催化活性，因此，该活性必须归因于其酸性基团。相反，对于氧化苯乙烯，石墨和氧化石墨烯表现出相当相似的催化活性，因此，活性主要是由于与石墨π系统的π堆积相互作用而使亲电子环氧化物活化。所描述的氨解过程是绿色且廉价的，因为催化剂可以被回收和再循环而不损失效率。而且，
• [EN] [1,2,4]TRIAZOLO[1,5-A]PYRIDINE AND [1,2,4]TRIAZOLO[1,5-C]PYRIMIDINE COMPOUNDS AND THEIR USE<br/>[FR] COMPOSÉS [1,2,4]TRIAZOLO[1,5-A]PYRIDINE ET [1,2,4]TRIAZOLO[1,5-C]PYRIMIDINE ET LEUR UTILISATION
  申请人：CANCER REC TECH LTD

  公开号：WO2009047514A1

  公开（公告）日：2009-04-16

  The present invention pertains generally to the field of therapeutic compounds, and more specifically to certain triazolo compounds (referred to herein as TAZ compounds), and especially certain [1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine and [1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidine compounds, which, inter alia, inhibit AXL receptor tyrosine kinase function. The present invention also pertains to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions, both in vitro and in vivo, to inhibit AXL receptor tyrosine kinase function, and in the treatment of diseases and conditions that are mediated by AXL receptor tyrosine kinase, that are ameliorated by the inhibition of AXL receptor tyrosine kinase function, etc., including proliferative conditions such as cancer, etc.

  本发明一般涉及治疗化合物领域，更具体地涉及某些三唑化合物（以下简称为TAZ化合物），特别是某些[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶和[1,2,4]三唑并[1,5-c]嘧啶化合物，这些化合物等等，可以抑制AXL受体酪氨酸激酶功能。本发明还涉及包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物，无论是体外还是体内，来抑制AXL受体酪氨酸激酶功能，并用于治疗由AXL受体酪氨酸激酶介导的疾病和病况，通过抑制AXL受体酪氨酸激酶功能得到缓解的疾病和病况等，包括增生性疾病如癌症等。
• Pyrrolidinyl and pyrrolinyl ethylamine compounds as kappa agonists
  申请人：——

  公开号：US20010009921A1

  公开（公告）日：2001-07-26

  A compound of the following formula: 1 and the salts thereof, wherein A is hydrogen, halo, hydroxy, or the like; the broken line represents an optional double bond with proviso that if the broken line is a double bond, then A is absent; Ar 1 is optionally substituted phenyl or the like; Ar 2 is aryl or heteroaryl selected from phenyl, napththyl, pyridyl, and the like, the aryl or heteroaryl being optionally substituted; R 1 is hydrogen, hydroxy, C 1 -C 4 alkyl, or the like; and R 2 and R 3 are independently selected from optionally substituted C 1 -C 7 alkyl, C 3 -C 6 cycloalkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkenyl, and the like or R 2 and R 3 , together with the nitrogen atom to which they are attached, form an optionally substituted pyrrolidine, piperidine or morpholine ring. These compounds are useful as kappa agonists.

  以下化合物的公式1及其盐，其中A为氢、卤素、羟基或类似物；断线代表可选的双键，但如果断线是双键，则A不存在；Ar1为可选的取代苯基或类似物；Ar2为苯基、萘基、吡啶基或类似的芳基或杂环芳基，该芳基或杂环芳基可选地被取代；R1为氢、羟基、C1-C4烷基或类似物；R2和R3分别选自可选的取代C1-C7烷基、C3-C6环烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或类似物，或R2和R3与它们所连接的氮原子一起形成可选的取代吡咯烷、哌嗪或吗啉环。这些化合物可用作kappa受体激动剂。