3,5-difluoro-2,6-dimethoxyisonicotinaldehyde | 1453211-62-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 3,5-difluoro-2,6-dimethoxyisonicotinaldehyde
• 英文别名: 3,5-Difluoro-2,6-dimethoxyisonicotinaldehyde；3,5-difluoro-2,6-dimethoxypyridine-4-carbaldehyde
• CAS: 1453211-62-5
• 化学式: C₈H₇F₂NO₃
• 分子量: 203.145
• InChiKey: PSOYVGCFAUOFOZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  273.3±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.347±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  48.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3,5-difluoro-2,6-dimethoxyisonicotinaldehyde 在 甲醇 、 sodium tetrahydroborate 作用下， 反应 1.0h， 以403 mg的产率得到(3,5-difluoro-2,6-dimethoxypyridin-4-yl)methanol
  参考文献：
  名称：

  NITROGEN-CONTAINING AROMATIC HETEROCYCLIC COMPOUND

  摘要：

  提供了一种化合物，可作为膀胱癌的预防和/或治疗药物。通过对具有FGFR抑制作用的化合物进行研究，本发明人发现本发明的含氮芳香杂环化合物对FGFR1、FGFR2和/或FGFR3，特别是突变FGFR3具有抑制作用，因此完成了本发明。本发明的含氮芳香杂环化合物可用作与FGFR1、FGFR2和/或FGFR3相关的各种癌症的治疗药物，如肺癌和激素治疗耐药性乳腺癌、胃癌、三阴性乳腺癌、子宫内膜癌、膀胱癌和胶质母细胞瘤，特别是作为突变FGFR3阳性膀胱癌的预防和/或治疗药物。

  公开号：

  US20140142084A1
• 作为产物：
  描述：

  2,3,5,6-四氟吡啶 在 正丁基锂 、 二异丙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 正己烷 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 3,5-difluoro-2,6-dimethoxyisonicotinaldehyde
  参考文献：
  名称：

  NITROGEN-CONTAINING AROMATIC HETEROCYCLIC COMPOUND

  摘要：

  提供了一种化合物，可作为膀胱癌的预防和/或治疗药物。通过对具有FGFR抑制作用的化合物进行研究，本发明人发现本发明的含氮芳香杂环化合物对FGFR1、FGFR2和/或FGFR3，特别是突变FGFR3具有抑制作用，因此完成了本发明。本发明的含氮芳香杂环化合物可用作与FGFR1、FGFR2和/或FGFR3相关的各种癌症的治疗药物，如肺癌和激素治疗耐药性乳腺癌、胃癌、三阴性乳腺癌、子宫内膜癌、膀胱癌和胶质母细胞瘤，特别是作为突变FGFR3阳性膀胱癌的预防和/或治疗药物。

  公开号：

  US20140142084A1

文献信息

• AZAINDOLE DERIVATIVE AND USE THEREOF AS FGFR AND C-MET INHIBITOR
  申请人：Medshine Discovery Inc.

  公开号：EP3825314A1

  公开（公告）日：2021-05-26

  A series of pyrazolopymidine derivatives, and use thereof in the preparation of a medicament for treating disease associated with FGFR and c-Met. The pyrazolopymidine derivative is a compound represented by formula (I), a tautomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  一系列吡唑吡脒衍生物及其在制备治疗与表皮生长因子受体（FGFR）和 c-Met 相关疾病的药物中的用途。吡唑吡脒衍生物是由式（I）代表的化合物、同系物或其药学上可接受的盐。
• [EN] AZAINDOLE DERIVATIVE AND USE THEREOF AS FGFR AND C-MET INHIBITOR<br/>[FR] DÉRIVÉ D'AZAINDOLE ET SON UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEUR DE FGFR ET DE C-MET<br/>[ZH] 氮杂吲哚衍生物及其作为FGFR和C-Met抑制剂的应用
  申请人：MEDSHINE DISCOVERY INC

  公开号：WO2020015744A1

  公开（公告）日：2020-01-23

  一系列吡唑并嘧啶衍生物，及其在制备治疗与FGFR和c-Met相关疾病的药物中的应用，所述吡唑并嘧啶衍生物为式(I)所示化合物、其互变异构体或其药学上可接受的盐。 (I)
• US9464077B2
  申请人：——

  公开号：US9464077B2

  公开（公告）日：2016-10-11
• [EN] NITROGEN-CONTAINING AROMATIC HETEROCYCLIC COMPOUND<br/>[FR] COMPOSÉ HÉTÉROCYCLIQUE AROMATIQUE CONTENANT DE L'AZOTE
  申请人：ASTELLAS PHARMA INC

  公开号：WO2013129369A1

  公开（公告）日：2013-09-06

  　膀胱癌の予防及び／又は治療剤として有用な化合物を提供する。　本発明者らは、FGFR阻害作用を有する化合物について検討し、本発明の含窒素芳香族へテロ環化合物がFGFR1、2及び/又は3阻害作用、特に変異FGFR3阻害作用を有することを確認し、本発明を完成した。本発明の含窒素芳香族へテロ環化合物はFGFR1、2及び/又は3が関与する各種癌、例えば、肺癌やホルモン療法抵抗性の乳癌、胃癌、トリプルネガティブ乳癌、子宮体癌、膀胱癌及びグリオブラストーマ等の治療剤として、特に、変異FGFR3陽性の膀胱癌の予防及び／又は治療剤として使用しうる。
• EP3825314
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——