ethyl 2-(4-amino-6-hydroxypyrimidin-2-yl)acetate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: ethyl 2-(4-amino-6-hydroxypyrimidin-2-yl)acetate
• 英文别名: Ethyl 2-(4-amino-6-hydroxypyrimidin-2-yl)acetate；ethyl 2-(4-amino-6-oxo-1H-pyrimidin-2-yl)acetate
• 化学式: C₈H₁₁N₃O₃
• 分子量: 197.194
• InChiKey: ZQZIWVIZCDNMAB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.8
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  93.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 2-(4-amino-6-hydroxypyrimidin-2-yl)acetate 在 氨 、 三氯氧磷 作用下， 以 (2S)-N-methyl-1-phenylpropan-2-amine hydrate 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 (4-amino-6-chloro-pyrimidin-2-yl)-acetic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  Amino or acylamino-substituted pyrimidinyl cephalosporanic acid

  摘要：

  该发明涉及新型氨基或酰胺基取代的嘧啶基头孢菌素酸衍生物及其药学上可接受的盐，具有抗菌活性，涉及其制备方法，以及包含新型头孢菌素酸衍生物的药物组合物。

  公开号：

  US04267176A1
• 作为产物：
  描述：

  β-amino-β-ethoxyacrylic acid ethyl ester 以1%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  IVANOV, I. C.;SULAY, P. B.;DANTCHEV, D. K., LIEBIGS ANN. CHEM., 1983, N 5, 753-760

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Pyrimidinyl cephalosporanic acid derivatives and pharmaceutical
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04395411A1

  公开（公告）日：1983-07-26

  This invention relates to novel 7-pyrimidinyl and pyridinyl acetamido cephem derivatives of high antibacterial activity.

  本发明涉及一种具有高抗菌活性的新型7-嘧啶基和吡啶基乙酰胺头孢菌素衍生物。
• Pyridinyl and pyrimidinyl derivatives
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04596869A1

  公开（公告）日：1986-06-24

  A novel compound, useful as an intermediate in the production of compounds of high antimicrobial activity, of the formula: ##STR1## wherein R.sub.a.sup.1 is hydrogen, amino or a protected amino group, R.sub.b.sup.1 and R.sub.c.sup.1 are each hydrogen, halogen, lower alkoxy or arylthio, R.sup.14 is carboxy or a protected carboxy group, X is lower alkylene or a group of the formula: ##STR2## in which R.sup.6 is hydrogen or an organic residue which may have suitable substituent(s), and Z is N or CH, or a salt thereof.

  一种新化合物，用作高抗微生物活性化合物的中间体，其化学式为：##STR1## 其中R.sub.a.sup.1是氢、氨基或保护氨基，R.sub.b.sup.1和R.sub.c.sup.1分别是氢、卤素、低级烷氧基或芳基硫基，R.sup.14是羧基或保护羧基，X是低级烷基或式子：##STR2## 其中R.sup.6是氢或有合适取代基的有机残基，Z是N或CH，或其盐。
• Useful Combinations of Monobactam Antibiotics With Beta-Lactamase Inhibitors
  申请人：Desarbre Eric

  公开号：US20100056478A1

  公开（公告）日：2010-03-04

  A pharmaceutically composition, comprising a combination of an antibiotically active compound of the formula (I): with a β-lactamase inhibitor of one of the formulae (II) to (XIII) are active against Gram-negative bacteria, in particular such bacteria which have become resistant against antibiotics such as aztreonam, carumonam and tigemonam. Optionally the compositions may comprise another β-lactamase inhibitor of one of the formulae (II) to (XIII), particularly of formula (V) or formula (VI).

  一种药物组合物，包括公式（I）的抗生素活性化合物与公式（II）至（XIII）中的β-内酰胺酶抑制剂的组合，对革兰氏阴性菌具有活性，特别是对已经对阿奇霉素、卡鲁莫南和替吉奴等抗生素产生耐药性的细菌具有活性。该组合物还可以包含公式（II）至（XIII）中的另一种β-内酰胺酶抑制剂，特别是公式（V）或公式（VI）的β-内酰胺酶抑制剂。
• USEFUL COMBINATIONS OF MONOBACTAM ANTIBIOTICS WITH BETA-LACTAMASE INHIBITORS
  申请人：Basilea Pharmaceutica AG

  公开号：US20150031662A1

  公开（公告）日：2015-01-29

  A pharmaceutical composition, comprising a combination of an antibiotically active compound of the formula (I): with a β-lactamase inhibitor of one of the formulae (II) to (XIII) are active against Gram-negative bacteria, in particular such bacteria which have become resistant against antibiotics such as aztreonam, carumonam and tigemonam. Optionally the compositions may comprise another β-lactamase inhibitor of one of the formulae (II) to (XIII), particularly of formula (V) or formula (VI).

  一种药物组合物，包括式(I)的抗生素活性化合物与式(II)至式(XIII)中的一种β-内酰胺酶抑制剂的组合，对革兰氏阴性菌有活性，特别是对已经对阿奇霉素、卡鲁莫纳和替莫纳等抗生素产生耐药性的细菌有活性。该组合物可以包括另一种式(II)至式(XIII)中的β-内酰胺酶抑制剂，特别是式(V)或式(VI)的β-内酰胺酶抑制剂。
• Ivanov, Ivo C.; Sulay, Piroschka B.; Dantchev, Damian K., Liebigs Annalen der Chemie, 1983, # 5, p. 753 - 760
  作者：Ivanov, Ivo C.、Sulay, Piroschka B.、Dantchev, Damian K.

  DOI：——

  日期：——