3-(4-aminophenyl)-2-chloropyridine | 1227833-76-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 3-(4-aminophenyl)-2-chloropyridine
• 英文别名: 4-(2-Chloropyridin-3-yl)aniline；4-(2-chloropyridin-3-yl)aniline
• CAS: 1227833-76-2
• 化学式: C₁₁H₉ClN₂
• 分子量: 204.659
• InChiKey: VOGCTDGPAGZRIC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-chloro-3-pyridylzinc bromide 、 对碘苯胺 在 四(三苯基膦)钯 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 3.0h， 以92%的产率得到3-(4-aminophenyl)-2-chloropyridine
  参考文献：
  名称：

  2-吡啶基和3-吡啶基溴化锌：直接制备和偶联反应

  摘要：

  已证明使用Rieke锌分别与2-溴吡啶和3-溴吡啶直接合成2-吡啶基和3-吡啶基锌溴化物的简便合成方法。各种不同的亲电试剂已与所得的有机锌试剂偶联，以中等至良好的产率得到相应的交叉偶联产物。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2010.02.061

文献信息

• Novel heteroaryl-substituted arylaminopyridine derivatives as MEK inhibitors
  申请人：Goutopoulos Andreas

  公开号：US20070287737A1

  公开（公告）日：2007-12-13

  The invention provides novel heteroaryl-substituted arylaminopyridine derivative MEK inhibitors of Formula (Ia) Such compounds are MEK inhibitors that are useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation. Also disclosed is the treatment of a hyperproliferative disease in mammals, and pharmaceutical compositions containing such compounds.

  该发明提供了新型杂环取代的芳胺基吡啶衍生物MEK抑制剂，其化学式为(Ia)。这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗高增殖性疾病，如癌症和炎症。还披露了在哺乳动物中治疗高增殖性疾病的方法，以及含有这些化合物的药物组合物。
• NOVEL HETEROARYL-SUBSTITUTED ARYLAMINOPYRIDINE DERIVATIVES AS MEK INHIBITORS
  申请人：Laboratoires Serono SA

  公开号：EP2013180A1

  公开（公告）日：2009-01-14
• US8076486B2
  申请人：——

  公开号：US8076486B2

  公开（公告）日：2011-12-13
• [EN] NOVEL HETEROARYL-SUBSTITUTED ARYLAMINOPYRIDINE DERIVATIVES AS MEK INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS D'ARYLAMINOPYRIDINE SUBSTITUÉS PAR UN HÉTÉROARYLE, EN TANT QU'INHIBITEURS DE MEK
  申请人：APPLIED RESEARCH SYSTEMS

  公开号：WO2007123936A1

  公开（公告）日：2007-11-01

  [EN] The invention provides novel heteroaryl-substituted arylaminopyridine derivative MEK inhibitors of Formula (Ia) Formula (Ia) Such compounds are MEK inhibitors that are useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation. Also disclosed is the treatment of a hyperproliferative disease in mammals, and pharmaceutical compositions containing such compounds.
  [FR] L'invention concerne des inhibiteurs de MEK contenant des dérivés d'arylaminopyridine substitués par un hétéroaryle de formule (1a). Ces composés sont des inhibiteurs de MEK utilisés pour traiter des maladies hyperprolifératives, comme le cancer et des inflammations. Cette invention a aussi pour objet le traitement d'une maladie hyperproliférative chez des mammifères, ainsi que des compositions contenant ces composés.
• 2-Pyridyl and 3-pyridylzinc bromides: direct preparation and coupling reaction
  作者：Seung-Hoi Kim、Reuben D. Rieke

  DOI：10.1016/j.tet.2010.02.061

  日期：2010.4

  A facile synthetic approach to the direct preparation of 2-pyridyl and 3-pyridylzinc bromides has been demonstrated using Rieke zinc with 2-bromopyridine and 3-bromopyridine, respectively. A variety of different electrophiles have been coupled with the resulting organozinc reagents to give the corresponding cross-coupling products in moderate to good yields.

  已证明使用Rieke锌分别与2-溴吡啶和3-溴吡啶直接合成2-吡啶基和3-吡啶基锌溴化物的简便合成方法。各种不同的亲电试剂已与所得的有机锌试剂偶联，以中等至良好的产率得到相应的交叉偶联产物。