4-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)aminopiperidine | 31648-51-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)aminopiperidine
• 英文别名: 3,4,5-trimethoxy-N-piperidin-4-yl-benzamide；3,4,5-trimethoxy-N-piperidin-4-ylbenzamide
• CAS: 31648-51-8
• 化学式: C₁₅H₂₂N₂O₄
• 分子量: 294.351
• InChiKey: IUDUKNDFPVTZFI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  407.5±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.18±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  68.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)aminopiperidine 在 三乙胺 、 三氯氧磷 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 N-(1-dichlorophosphorylpiperidin-4-yl)-3,4,5-trimethoxybenzamide
  参考文献：
  名称：

  FUNCTIONALLY-MODIFIED OLIGONUCLEOTIDES AND SUBUNITS THEREOF

  摘要：

  提供了包含修改的亚单位间连接和/或修改的3'和/或5'-末端基团的功能修饰寡核苷酸类似物。所公开的化合物对于治疗需要抑制蛋白质表达或纠正异常mRNA剪接产物以产生有益治疗效果的疾病是有用的。

  公开号：

  US20140330006A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氨基-1-苄基哌啶 在 palladium on activated charcoal 氢气 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 4-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)aminopiperidine
  参考文献：
  名称：

  1,4-二取代哌嗪衍生物的合成和血小板活化因子（PAF）拮抗活性。

  摘要：

  在筛选新型血小板活化因子（PAF）拮抗剂的过程中，我们发现1-（6-甲氧基-3,4-二氢-2-萘甲酰基）-4-（3,4,5-三甲氧基苄基）哌嗪及其4 -（3,4,5-三甲氧基苯甲酰基）哌嗪衍生物（1b，2b）在体内和体外具有PAF拮抗活性。检查了1a和2b的1-酰基，4-位取代基和哌嗪环的修饰，并从该系列的1-（2,3-二甲氧基-6,7-二氢-5H-苯并环庚烯-8-发现羰基++（+）-4-（3,4,5-三甲氧基苯甲酰基）哌嗪（2g）是最有效的PAF拮抗剂之一。

  DOI：

  10.1248/cpb.42.541

文献信息

• OLIGONUCLEOTIDE ANALOGUES HAVING MODIFIED INTERSUBUNIT LINKAGES AND/OR TERMINAL GROUPS
  申请人：Hanson Gunnar J.

  公开号：US20120065169A1

  公开（公告）日：2012-03-15

  Oligonucleotide analogues comprising modified intersubunit linkages and/or modified 3′ and/or 5′-end groups are provided. The disclosed compounds are useful for the treatment of diseases where inhibition of protein expression or correction of aberrant mRNA splice products produces beneficial therapeutic effects.

  提供了包含修改的亚单位连接和/或修改的3'和/或5'-末端基团的寡核苷酸类似物。所披露的化合物对于治疗需要抑制蛋白质表达或纠正异常mRNA剪接产物以产生有益治疗效果的疾病非常有用。
• PEPTIDE OLIGONUCLEOTIDE CONJUGATES
  申请人：Hanson Gunnar J.

  公开号：US20120289457A1

  公开（公告）日：2012-11-15

  Oligonucleotide analogues conjugated to carrier peptides are provided. The disclosed compounds are useful for the treatment of various diseases, for example diseases where inhibition of protein expression or correction of aberrant mRNA splice products produces beneficial therapeutic effects.

  提供了与载体肽共轭的寡核苷酸类似物。所公开的化合物可用于治疗各种疾病，例如抑制蛋白质表达或校正异常的mRNA剪接产物可产生有益的治疗效果的疾病。
• Oxidation of Difluorocarbene by Pyridine <scp><i>N</i>‐Oxide</scp> and Ensuing Access to Carbamoyl Fluorides^†
  作者：Hai‐Jun Tang、Xue‐Min Shi、Xiao‐Yu Zhu、Cheng‐Qiang Wang、Chao Feng

  DOI：10.1002/cjoc.202300316

  日期：2023.11.15

  practical one-pot preparation of carbamoyl fluorides from easily obtained pyridine N-oxide, commercially available secondary amines and synthetically versatile difluorocarbene precursors (Ruppert-Prakash reagent or Chen's reagent) was developed herein, which dexterously resorted to the oxidation of difluorocarbene by external pyridine N-oxide to produce the toxic and gaseous fluorophosgene in situ. Notable

  本文开发了一种实用的一锅法，由容易获得的吡啶N-氧化物、市售仲胺和合成通用的二氟卡宾前体（鲁珀特-普拉卡什试剂或陈氏试剂）制备氨基甲酰氟，该方法巧妙地利用外部吡啶氧化二氟卡宾N-氧化物原位产生有毒的气态氟光气。该方法的显着特点包括良好的功能耐受性、药物分子的后期修饰以及喹啉的回收和再循环。
• Electrocatalytic Desulfurizative Amination of Thioureas to Guanidines
  作者：Wei Jiang、Bing Wang、Chunlan Song、Jie Liu

  DOI：10.1021/acs.joc.3c01612

  日期：2023.10.20

  N-containing molecules with a wide range of applications. Described here is a selective and efficient electrochemical approach to the synthesis of guanidines from easily accessible thioureas and amines. The key to success for this reaction is the in situ generation of a hypervalent iodine reagent as a catalyst from iodoarene by anodic oxidation. This mild desulfurizative amination presents ample substrate scope

  胍被认为是一类重要的含氮分子，具有广泛的应用。这里描述的是一种选择性且有效的电化学方法，用于从容易获得的硫脲和胺合成胍。该反应成功的关键是通过阳极氧化从碘芳烃中原位生成高价碘试剂作为催化剂。这种温和的脱硫胺化具有充足的底物范围和良好的官能团耐受性，无需使用额外的化学计量化学氧化剂。由于只有电子作为氧化试剂，该方法为多功能胍提供了更直接和可持续的方式，包括药物相关分子的后期功能化。
• 2-(4-Aminopiperidino)-3,4-dihydrochinoline, Verfahren zu ihrer Herstellung, pharmazeutische Präparate auf Basis dieser Verbindungen sowie ihre Verwendung
  申请人：HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP0007525A1

  公开（公告）日：1980-02-06

  Verbindungen der Formel worin n, R', R' und R3 die angegebenen Bedeutungen haben, deren physiologisch verträgliche Salze und Verfahren zu ihrer Herstellung. Die Verbindungen besitzen wertvolle pharmakologische, insbesondere Herz-Kreislauf-wirksame Eigenschaften und sind daher als Arzneimittel geeignet.

  式中的化合物 式中 n、R'、R' 和 R3 的含义，以及它们的生理耐受盐和制备工艺。 这些化合物具有重要的药理特性，特别是心血管特性，因此适合用作药物。