为了发现潜在的细胞毒剂,我们合成、表征了新的半合成苯氧基乙酰胺衍
生物化合物 I 和化合物 II,并筛选了它们对乳腺癌 (MCF-7) 和肝癌 (HepG2)
细胞系的细胞毒活性。根据 IC50 值,这两种化合物比 MCF-7
细胞系更有希望对抗 HepG2。当针对 HepG2
细胞系进行测试时,与参考药物 5-
氟尿
嘧啶 (5-FU) 相比,化合物 I 和化合物 II 均具有显着增加的细胞毒活性,化合物的 IC50 值为 1.43 M、5.32 M 和 6.52 M分别为1、5-FU和化合物II。此外,与正常细胞相比,化合物 I 对癌细胞表现出一定程度的选择性。化合物I显着增强HepG2总凋亡
细胞死亡,增加约24.51倍。根据细胞周期分析,化合物 I 诱导细胞周期 G1/S 期停滞并阻断 HepG2 细胞的进展。应用 RT-PCR 技术实现了促凋亡
基因的高度显着上调。抗凋亡
基因显着下调。有内