1-(4-amino-3-cyano-5-fluoro-phenyl)-2-[2-(4-methoxyphenyl)-1-methyl-ethylamino]-ethanol-hydrochloride | 141474-18-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-(4-amino-3-cyano-5-fluoro-phenyl)-2-[2-(4-methoxyphenyl)-1-methyl-ethylamino]-ethanol-hydrochloride
• 英文别名: 2-Amino-3-fluoro-5-[1-hydroxy-2-[1-(4-methoxyphenyl)propan-2-ylamino]ethyl]benzonitrile;hydrochloride
• CAS: 141474-18-2
• 化学式: C₁₉H₂₂FN₃O₂*ClH
• 分子量: 379.862
• InChiKey: DVAOUWDNCIZZBH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.96
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  91.3
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-(4-甲氧基苄基)乙胺 、 4'-amino-3'-cyano-5'-fluoro-acetophenone 生成 1-(4-amino-3-cyano-5-fluoro-phenyl)-2-[2-(4-methoxyphenyl)-1-methyl-ethylamino]-ethanol-hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Phenylethanolamines, pharmaceutical compositions containing these

  摘要：

  该发明涉及一般式为##STR1##的苯乙醇胺，其中R.sub.1和R.sub.2的定义如权利要求书中所述，其对映异构体和其酸盐，具有有价值的药理学性质，不仅具有镇痛、抗炎、支气管扩张、子宫痉挛、脂肪分解作用和对交错肌肉的抗痉挛作用，还具有β2-激动和/或β1-阻滞作用，其用作药物和性能增强剂以及其制备方法。

  公开号：

  US05393774A1

文献信息

• [EN] PHENYLETHANOLAMINES, DRUGS CONTAINING THESE COMPOUNDS, AND A METHOD OF PREPARING THEM
  申请人：DR. KARL THOMAE GMBH

  公开号：WO1992004316A1

  公开（公告）日：1992-03-19

  (DE) Die Erfindung betrifft Phenylethanolamine der allgemeinen Formel (I), in der R1 und R2 wie im Anspruch 1 definiert sind, deren Enantiomere und deren Säureadditionssalze, welche wertvolle pharmakologische Eigenschaften aufweisen, neben einer analgetischen, antiphlogistischen, broncholytischen, uterusspasmolytischen, lipolytischen und einer antispastischen Wirkung auf die quergestreifte Muskulatur weitere $g(b)2-mimetische und/oder $g(b)1-blockierende Wirkungen, deren Verwendung als Arzneimittel und als Leistungsförderer sowie Verfahren zu ihrer Herstellung.(EN) The invention concerns phenylethanolamines of the general formula (I) in which R1 and R2 are as defined in claim 1, as well as their enantiomers and acid addition salts. These compounds possess useful pharmacological properties: in addition to analgesic, antiphlogistic, broncholytic, uterus spasmolytic, lipolytic and antispastic action on the diagonal muscular system, they have a $g(b)2-mimetic and/or $g(b)1-blocking action. The invention also concerns the use of these compounds as medication and as performance promoters, and a method of preparing them.(FR) L'invention concerne des phényléthanolamines ayant la formule générale (I), dans laquelle R1 et R2 ont la notation donnée dans la première revendication, leurs énantiomères et leurs sels d'addition acide, qui présentent des propriétés pharmacologiques appréciables: en plus d'une action analgésique, antiphlogistique, broncholytique, spasmolytique sur l'utérus, lipolytique et antispastique sur la musculature striée, ils ont d'autres effets $g(b)2-mimétiques et/ou $g(b)1-bloqueurs. L'invention concerne également leur utilisation comme médicaments et comme agents améliorantles performances, ainsi que leur procédé de production.

  这个问题涉及一种苯丙醇胺类药物，化学式为(I)，其中R1和R2的定义如上所述。该药物包括它们的所有手性异构体及其酸性添加剂盐。这些化合物具有良好的药理作用：除了对斜跨肌束（如痛=yes，抗ungal=否，抗"inflamma"等），还有g(b)2模拟和/或g(b)1阻断作用。此外，该药物可用于作为药品和 booster，以及一种制备方法。
• PHENYLETHANOLAMINE, DIESE VERBINDUNGEN ENTHALTENDE ARZNEIMITTEL UND VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG
  申请人：Dr. Karl Thomae GmbH

  公开号：EP0500853A1

  公开（公告）日：1992-09-02
• US5393774A
  申请人：——

  公开号：US5393774A

  公开（公告）日：1995-02-28
• Phenylethanolamines, pharmaceutical compositions containing these
  申请人：——

  公开号：US05393774A1

  公开（公告）日：1995-02-28

  The invention relates to phenylethanolamines of general formula ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 are defined as in claim 1, the enantiomers and the acid addition salts thereof, which have valuable pharmacological properties, not only analgesic, antiphlogistic, broncholytic, uterus-spasmolytic, lipolytic effects and an antispastic effect on the cross-striped muscle, but also .beta..sub.2 -mimetic and/or .beta..sub.1 -blocking effects, the use thereof as pharmaceuticals and as performance enhancers and processes for preparing them.

  该发明涉及一般式为##STR1##的苯乙醇胺，其中R.sub.1和R.sub.2的定义如权利要求书中所述，其对映异构体和其酸盐，具有有价值的药理学性质，不仅具有镇痛、抗炎、支气管扩张、子宫痉挛、脂肪分解作用和对交错肌肉的抗痉挛作用，还具有β2-激动和/或β1-阻滞作用，其用作药物和性能增强剂以及其制备方法。