tert-butyl 4-(5-amino-6-methoxypyridin-2-yl)piperazine-1-carboxylate | 1257431-75-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: tert-butyl 4-(5-amino-6-methoxypyridin-2-yl)piperazine-1-carboxylate
• CAS: 1257431-75-6
• 化学式: C₁₅H₂₄N₄O₃
• 分子量: 308.381
• InChiKey: NSYISWYDUPUUIC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  492.4±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.188±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  80.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 4-(5-amino-6-methoxypyridin-2-yl)piperazine-1-carboxylate 在 对甲苯磺酸 、 三氟乙酸 、 zinc(II) chloride 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 乙醚 、 二氯甲烷 、 1,2-二氯乙烷 、 叔丁醇 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 N-[3-[[2-[(2-methoxy-6-piperazin-1-ylpyridin-3-yl)amino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl]amino]phenyl]prop-2-enamide
  参考文献：
  名称：

  EGFR KINASE INHIBITOR AND PREPARATION METHOD AND USE THEREOF

  摘要：

  公开号：

  EP3354647B1
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二氯-3-硝基吡啶 在 氢气 、 sodium hydride 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 5,5-dimethyl-1,3-cyclohexadiene 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 22.5h， 生成 tert-butyl 4-(5-amino-6-methoxypyridin-2-yl)piperazine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Furo-3-carboxamide derivatives and methods of use

  摘要：

  式(I)的化合物及其药学上可接受的盐、酯、酰胺或放射标记形式，在该式中R1、Z1、Z2和n如规范中所定义，可用于治疗由Tropomysin受体激酶(Trk)预防或改善的症状或疾病。公开了制备这些化合物的方法。还公开了式(I)化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物的方法。

  公开号：

  US09777020B2

文献信息

• FURO-3-CARBOXAMIDE DERIVATIVES AND METHODS OF USE
  申请人：AbbVie Inc.

  公开号：US20150210720A1

  公开（公告）日：2015-07-30

  Compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, esters, amides, or radiolabelled forms thereof, wherein R 1 , Z 1 , Z 2 , and n are as defined in the specification, are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by Tropomysin receptor kinases (Trk). Methods for making the compounds are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions of compounds of formula (I), and methods for using such compounds and compositions.

  式(I)化合物的药物可接受的盐、酯、酰胺或放射性标记形式，其中R1、Z1、Z2和n如说明书中所定义，可用于治疗通过或通过原肌球蛋白受体激酶(Trk)预防或缓解的病症或障碍。制备这些化合物的方法已被公开。还公开了式(I)化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物的方法。
• [EN] 1H-IMIDAZO[4, 5-c]QUINOLINONE COMPOUNDS, USEFUL FOR THE TREATMENT OF PROLIFERATIVE DISEASES<br/>[FR] COMPOSÉS 1H-IMIDAZO [4,5-C] QUINOLINONE UTILES POUR LE TRAITEMENT DES MALADIES PROLIFÉRATIVES
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2010139747A1

  公开（公告）日：2010-12-09

  The invention relates to the use of 1 H-imidazo[4,5-c]quinolinone compounds and salts thereof in the treatment of protein and/or lipid kinase dependent diseases and for the manufacture of pharmaceutical preparations for the treatment of said diseases; 1 H-imidazo[4,5-c]quinolinone compounds for use in the treatment of protein and/or lipid kinase dependent diseases; a method of treatment against said diseases, comprising administering the 1 H-imidazo[4,5-c]quinolinone compounds to a warm-blooded animal, especially a human; pharmaceutical preparations comprising an 1 H-imidazo[4,5-c]quinolinone compounds, especially for the treatment of a protein and/or lipid kinase dependent disease; novel 1 H-imidazo[4,5-c]quinolinone compounds; and a process for the preparation of the novel 1 H-imidazo[4,5-c]quinolinone compounds.

  该发明涉及在蛋白质和/或脂质激酶依赖性疾病的治疗中使用1 H-咪唑[4,5-c]喹啉酮化合物及其盐，并用于制备用于治疗该疾病的药物制剂；1 H-咪唑[4,5-c]喹啉酮化合物用于治疗蛋白质和/或脂质激酶依赖性疾病；一种治疗上述疾病的方法，包括向温血动物，特别是人类，给予1 H-咪唑[4,5-c]喹啉酮化合物；包含1 H-咪唑[4,5-c]喹啉酮化合物的药物制剂，特别用于治疗蛋白质和/或脂质激酶依赖性疾病；新型1 H-咪唑[4,5-c]喹啉酮化合物；以及制备新型1 H-咪唑[4,5-c]喹啉酮化合物的方法。
• [EN] KINASE INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE KINASE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：ABM THERAPEUTICS CORP

  公开号：WO2022032071A1

  公开（公告）日：2022-02-10

  Provided are cyclic iminopyridimdine compounds and their bicyclic derivatives, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using such compounds or compositions, such as methods of treating a proliferation disorder, such as a cancer or a tumor, or in some embodiments disease or disorders related to the dysregulation of kinase such as, but not limited to kinases such as MAPK, PDGFR, Src, PAKs, c-Kit, EphA2, EphB4, FGFR, Axl, and c-Met.

  提供了环状亚胺吡啶二烷化合物及其双环衍生物，包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物或组合物的方法，例如治疗增殖紊乱疾病的方法，如癌症或肿瘤，或在某些情况下与激酶失调相关的疾病或紊乱，例如但不限于 MAPK、PDGFR、Src、PAKs、c-Kit、EphA2、EphB4、FGFR、Axl 和 c-Met。
• 1H-IMIDAZO[4,5-c]QUINOLINONE COMPOUNDS
  申请人：Furet Pascal

  公开号：US20100311714A1

  公开（公告）日：2010-12-09

  The invention relates to the use of 1H-imidazo[4,5-c]quinolinone compounds and salts thereof in the treatment of protein and/or lipid kinase dependent diseases and for the manufacture of pharmaceutical preparations for the treatment of said diseases; 1H-imidazo[4,5-c]quinolinone compounds for use in the treatment of protein and/or lipid kinase dependent diseases; a method of treatment against said diseases, comprising administering the 1H-imidazo[4,5-c]quinolinone compounds to a warm-blooded animal, especially a human; pharmaceutical preparations comprising an 1H-imidazo[4,5-c]quinolinone compounds, especially for the treatment of a protein and/or lipid kinase dependent disease; novel 1H-imidazo[4,5-c]quinolinone compounds; and a process for the preparation of the novel 1H-imidazo[4,5-c]quinolinone compounds.

  本发明涉及使用1H-咪唑[4,5-c]喹啉酮化合物及其盐在治疗蛋白质和/或脂质激酶依赖性疾病方面的应用，以及用于制造治疗该类疾病的药物制剂；使用1H-咪唑[4,5-c]喹啉酮化合物治疗蛋白质和/或脂质激酶依赖性疾病的方法；通过向温血动物，特别是人类，给予1H-咪唑[4,5-c]喹啉酮化合物来治疗上述疾病的方法；包含1H-咪唑[4,5-c]喹啉酮化合物的药物制剂，特别是用于治疗蛋白质和/或脂质激酶依赖性疾病的制剂；新型1H-咪唑[4,5-c]喹啉酮化合物；以及制备新型1H-咪唑[4,5-c]喹啉酮化合物的方法。
• EGFR kinase inhibitor and preparation method and use thereof
  申请人：ZHEJIANG BOSSAN PHARMACEUTICAL CO. LTD.

  公开号：US10710979B2

  公开（公告）日：2020-07-14

  The present invention provides an EGFR kinase inhibitor and a preparation method and use thereof. Specifically, the present invention provides a compound as shown in formula (I), the definition of each group therein being as described in the description. Said compound is an efficient EGFR inhibitor.

  本发明提供了一种表皮生长因子受体激酶抑制剂及其制备方法和用途。具体而言，本发明提供了一种如式（I）所示的化合物，其中各基团的定义如说明书所述。所述化合物是一种高效的表皮生长因子受体抑制剂。