2-(4-Methyl-pyridin-2-yl)-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinoline | 553679-56-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-(4-Methyl-pyridin-2-yl)-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinoline
• 英文别名: N-4-methylpyridyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline；2-(4-methylpyridin-2-yl)-3,4-dihydro-1H-isoquinoline
• CAS: 553679-56-4
• 化学式: C₁₅H₁₆N₂
• 分子量: 224.305
• InChiKey: YYRFNNUNFMRYPC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  410.9±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.115±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  16.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-溴-4-甲基吡啶 、 四氢异喹啉 在 potassium tert-butylate 、 palladium diacetate 、 2-(二环己基膦基)联苯 作用下， 以 叔丁醇 为溶剂， 反应 0.5h， 以60%的产率得到2-(4-Methyl-pyridin-2-yl)-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinoline
  参考文献：
  名称：

  微波快速合成N-芳基1,2,3,4-四氢异喹啉

  摘要：

  N-芳基1,2,3,4-四氢异喹啉通过微波辅助钯催化的（杂）芳基碘化物或溴化物与1,2,3,4-四氢异喹啉的偶合反应，以高收率快速制备。对于芳基碘，反应通常在5分钟内完成，对于吡啶基溴，反应通常在30分钟内完成。

  DOI：

  10.1071/ch15490
• 作为试剂：
  描述：

  四氢异喹啉 、 4-甲氨基吡啶 、 2-(4-methylbenzyl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline 、 在 2-(4-Methyl-pyridin-2-yl)-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinoline 作用下， 生成 2-(4-Methyl-pyridin-2-yl)-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinoline
  参考文献：
  名称：

  CYCLIC AMINO COMPOUNDS FOR USE IN THE TREATMENT OF CARDIAC DISORDERS

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的三级胺，用于治疗，特别是用于治疗心血管疾病。已发现这些化合物通过干扰A-激酶锚定蛋白18δ（AKAP18δ）与PKA底物磷酸化蛋白酶抑制剂的结合来调节磷酸肌苷酸结合蛋白的磷酸化。这些化合物具有三（烷基芳基/烷基杂环芳基）胺结构。

  公开号：

  US20150141456A1

文献信息

• Pyridine substituted isoquinoline derivatives
  申请人：——

  公开号：US20030119870A1

  公开（公告）日：2003-06-26

  The invention relates to compounds of formulae 1 Compounds of the invention have a good affinity to the NMDA receptor and are useful for the treatment of diseases related to this receptor.

  该发明涉及公式1的化合物。该发明的化合物对NMDA受体具有良好的亲和力，并且可用于治疗与该受体相关的疾病。
• 1-cyano-pyrrolidine compounds as USP30 inhibitors
  申请人：MISSION THERAPEUTICS LIMITED

  公开号：US10343992B2

  公开（公告）日：2019-07-09

  The present invention relates to novel compounds and method for the manufacture of inhibitors of deubiquitylating enzymes (DUBs). In particular, the invention relates to the inhibition of ubiquitin C-terminal hydrolase 30 (USP30). The invention further relates to the use of DUB inhibitors in the treatment of conditions involving mitochondrial dysfunction and cancer. Compounds of the invention include compounds having the formula (II) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R8, R9, R10, R12, Z, Y and m are as defined herein.

  本发明涉及新型化合物和去泛素化酶（DUB）抑制剂的制造方法。特别是，本发明涉及泛素 C 端水解酶 30（USP30）的抑制。本发明还涉及 DUB 抑制剂在治疗线粒体功能障碍和癌症方面的用途。本发明的化合物包括具有式(II)的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R8、R9、R10、R12、Z、Y和m如本文所定义。
• 2-(3,4-Dihydro-1H-isoquinolin-2yl)-pyridines as a novel class of NR1/2B subtype selective NMDA receptor antagonists
  作者：Bernd Büttelmann、Alexander Alanine、Anne Bourson、Ramanjit Gill、Marie-Paule Heitz、Vincent Mutel、Emmanuel Pinard、Gerhard Trube、René Wyler

  DOI：10.1016/s0960-894x(03)00007-6

  日期：2003.3

  Recently, we disclosed 4-aminoquinolines as structurally novel NR1/2B subtype selective NMDA receptor antagonists. We would now like to report our findings on structurally related pyridine analogues. The SAR developed in this series resulted in the discovery of high affinity antagonists which are selective (vs alpha1 and M1 receptors) and active in vivo. (C) 2003 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.
• PYRIDINE DERIVATIVES AS NMDA RECEPTOR LIGANDS
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP1448547B1

  公开（公告）日：2005-04-20
• EP3277677B1
  申请人：——

  公开号：EP3277677B1

  公开（公告）日：2021-02-24