4-methoxy-3-N,N-dimethylsulfamylphenylacetone | 80223-78-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-methoxy-3-N,N-dimethylsulfamylphenylacetone
• 英文别名: 2-methoxy-N,N-dimethyl-5-(2-oxopropyl)benzenesulfonamide
• CAS: 80223-78-5
• 化学式: C₁₂H₁₇NO₄S
• 分子量: 271.337
• InChiKey: GAURMRAVXGOHAM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  418.1±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.203±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  72.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-methoxy-3-N,N-dimethylsulfamylphenylacetone 在 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 5-[2-[2-(5-Fluoro-2-methoxyphenoxy)ethylamino]propyl]-2-methoxy-N,N-dimethylbenzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  Novel Phenoxyalkylamine Derivatives. VII. Synthesis and Pharmacological Activities of 2-Alkoxy-5-((phenoxyalkylamino)alkyl)benzenesulfonamide Derivatives.

  摘要：

  为了找到一种对多巴胺D2受体亲和力具有高选择性的新的α-拮抗剂，我们对2-烷氧基-5-[(苯氧烷基氨基)烷基]苯磺酰胺衍生物的烷基链及两个苯环上的取代基进行了结构改造。发现位于分子中心的氨基部分与苯环（环A）之间的烷基链的改造是最显著的。具备1-甲基乙基作为烷基链的5-[2-[[2-(5-氟-2-甲氧基苯氧基)乙基]氨基]丙基]-2-甲氧基苯磺酰胺（II-4）表现出高α-拮抗选择性以及强效的α-拮抗活性。

  DOI：

  10.1248/cpb.40.1443
• 作为产物：
  描述：

  2-甲氧基-5-(2-氧代丙基)苯磺酰氯 在 二甲胺 作用下， 生成 4-methoxy-3-N,N-dimethylsulfamylphenylacetone
  参考文献：
  名称：

  Sulfamoyl-substituted phenethylamine derivatives and process of

  摘要：

  新型磺胺基取代的苯乙胺衍生物，具有α-肾上腺素受体阻滞作用，可用作降压药和治疗充血性心力衰竭的药物。

  公开号：

  US04373106A1

文献信息

• Sulfamoyl-substituted phenethylamine derivatives and process of
  申请人：Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04373106A1

  公开（公告）日：1983-02-08

  Novel sulfamoyl-substituted phenethylamine derivatives which exhibit .alpha.-adrenergic blocking action and are useful as an antihypertensive agent and an agent for the treatment of congestive heart failure.

  新型磺胺基取代的苯乙胺衍生物，具有α-肾上腺素受体阻滞作用，可用作降压药和治疗充血性心力衰竭的药物。
• Sulfamoyl-substituted phenethylamine derivatives, their preparation, and pharmaceutical compositions, containing them
  申请人：YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0034432B1

  公开（公告）日：1984-04-25
• IMAI, KAZUO;NIIGATA, KUNIHIRO;FUJIKURA, TAKASHI;HASHIMOTO, SHINICHI;TAKEN+
  作者：IMAI, KAZUO、NIIGATA, KUNIHIRO、FUJIKURA, TAKASHI、HASHIMOTO, SHINICHI、TAKEN+

  DOI：——

  日期：——
• NIIGATA, KUNIHIRO;FUJIKURA, TAKASHI
  作者：NIIGATA, KUNIHIRO、FUJIKURA, TAKASHI

  DOI：——

  日期：——
• US4373106A
  申请人：——

  公开号：US4373106A

  公开（公告）日：1983-02-08