succinimidyl cyclobutanecorboxylate | 128611-94-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: succinimidyl cyclobutanecorboxylate
• 英文别名: 1-[(Cyclobutylcarbonyl)oxy]pyrrolidine-2,5-dione；(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) cyclobutanecarboxylate
• CAS: 128611-94-9
• 化学式: C₉H₁₁NO₄
• mdl: MFCD22193826
• 分子量: 197.191
• InChiKey: FZRMAFNTPNUYSY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  303.3±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.36±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.666
• 拓扑面积：
  63.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  H-Lys(Cbz)(Cbz)-D-gGlu-Oic-OH 、 succinimidyl cyclobutanecorboxylate 生成 cBuCO-Lys-D-gGlu-Oic-OH
  参考文献：
  名称：

  SAWAYAMA, TADAHIRO;TSUKAMOTO, MASATOSHI;SASAGAWA, TAKASHI;NISHIMURA, KAZU+, CHEM. AND PHARM. BULL., 38,(1990) N, C. 110-115

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  N-羟基丁二酰亚胺 、 环丁基甲酸 在 4-二甲氨基吡啶 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 succinimidyl cyclobutanecorboxylate
  参考文献：
  名称：

  新型的选择性雌激素受体降解剂（SERD）：扩展PROTAC污垢的工具箱。

  摘要：

  乳腺癌的有效内分泌治疗是选择性和有效降解雌激素受体（ER）。迄今为止，基本上只有两种分子支架能够做到这一点。在这项研究中，我们已经开发出具有选择性雌激素受体降解剂（SERD）和ER拮抗特性的新型支架。这些新颖的SERD可以有效抑制MCF-7乳腺癌细胞的增殖和ER靶基因的表达，其功效与Fulvestrant相当。与Fulvestrant不同的是，这些新型SERD的模块化蛋白靶向嵌合体（PROTAC）型设计应易于分散到类似物库中，以进一步微调其药代动力学特性，包括口服有效性。

  DOI：

  10.1021/acsmedchemlett.8b00106

文献信息

• Angiotensin-converting enzyme inhibitors: Synthesis and biological activity of N-substituted tripeptide inhibitors.
  作者：Tadahiro SAWAYAMA、Masatoshi TSUKAMOTO、Takashi SASAGAWA、Kazuya NISHIMURA、Takashi DEFGUCHI、Kunihiko TAKEYAMA、Kanoo HOSOKI

  DOI：10.1248/cpb.38.110

  日期：——

  potent angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors, 1-(N2-substituted L-lysyl-gamma-D-glutamyl)octahydro-1H-indole-2-carboxylic acids, was synthesized; various acyl groups were introduced at the alpha-amino group of the N-terminal P1 Lys. The effect of the N2-acyl groups on in vitro inhibitory activity and oral antihypertensive effect was examined. All of the synthesized N-acyl tripeptides were found

  合成了一系列新的高效血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂，即1-（N2-取代的L-赖氨酰基-γ-D-谷氨酰基）八氢-1H-吲哚-2-羧酸。在N末端P1 Lys的α-氨基处引入了各种酰基。研究了N2-酰基对体外抑制活性和口服降压作用的影响。发现所有合成的N-酰基三肽都具有约纳摩尔水平的体外抑制活性，并且当口服时，在肾性高血压大鼠中以10 mg / kg的剂量显示出抗高血压功效。其中，化合物7e，g和9f，i，m与依那普利（2a）相比显示出有效且持久的降压作用。还讨论了它们的构效关系。
• Synthetic approaches to 5,7-disubstituted imidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-4-amines
  作者：Douglas S. Werner、Hanqing Dong、Mridula Kadalbajoo、Radoslaw S. Laufer、Paula A. Tavares-Greco、Brian R. Volk、Mark J. Mulvihill、Andrew P. Crew

  DOI：10.1016/j.tetlet.2010.05.083

  日期：2010.7

  7-disubstituted imidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-4-amines, exemplified by 5-[3-(benzyloxy)phenyl]-7-cyclobutylimidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-4-amine, was developed through a linear and three convergent synthetic strategies, with the latter providing the greatest flexibility for diversification at the 5-position at the last step of the synthesis.

  5,7-二取代的咪唑并[5,1- f ] [1,2,4]三嗪-4-胺的制备，以5- [3-（苄氧基）苯基] -7-环丁基咪唑并[5,1- ]为例f ] [1,2,4] triazin-4-amine是通过线性和三种收敛合成策略开发的，后者在合成的最后一步为5位多样化提供了最大的灵活性。
• New Class of Selective Estrogen Receptor Degraders (SERDs): Expanding the Toolbox of PROTAC Degrons
  作者：Lucia Wang、Valeria S. Guillen、Naina Sharma、Kevin Flessa、Jian Min、Kathryn E. Carlson、Weiyi Toy、Sara Braqi、Benita S. Katzenellenbogen、John A. Katzenellenbogen、Sarat Chandarlapaty、Abhishek Sharma

  DOI：10.1021/acsmedchemlett.8b00106

  日期：2018.8.9

  An effective endocrine therapy for breast cancer is to selectively and effectively degrade the estrogen receptor (ER). Up until now, there have been largely only two molecular scaffolds capable of doing this. In this study, we have developed new classes of scaffolds that possess selective estrogen receptor degrader (SERD) and ER antagonistic properties. These novel SERDs potently inhibit MCF-7 breast

  乳腺癌的有效内分泌治疗是选择性和有效降解雌激素受体（ER）。迄今为止，基本上只有两种分子支架能够做到这一点。在这项研究中，我们已经开发出具有选择性雌激素受体降解剂（SERD）和ER拮抗特性的新型支架。这些新颖的SERD可以有效抑制MCF-7乳腺癌细胞的增殖和ER靶基因的表达，其功效与Fulvestrant相当。与Fulvestrant不同的是，这些新型SERD的模块化蛋白靶向嵌合体（PROTAC）型设计应易于分散到类似物库中，以进一步微调其药代动力学特性，包括口服有效性。
• AGENTS FOR THERAPY EFFICACY MONITORING AND DEEP TISSUE IMAGING
  申请人：Bornhop J. Darryl

  公开号：US20080031823A1

  公开（公告）日：2008-02-07

  Compounds and methods related to NIR molecular imaging, in-vitro and in-vivo functional imaging, therapy/efficacy monitoring, and cancer and metastatic activity imaging. Compounds and methods demonstrated pertain to the field of peripheral benzodiazepine receptor imaging, metabolic imaging, cellular respiration imaging, cellular proliferation imaging as targeted agents that incorporate signaling agents.

  与近红外分子成像、体外和体内功能成像、治疗/疗效监测以及癌症和转移活动成像相关的化合物和方法。展示的化合物和方法涉及外周苯二氮平受体成像、代谢成像、细胞呼吸成像、细胞增殖成像作为包含信号剂的靶向剂。
• NOVEL SUBSTRATES OF O6-ALKYLGUANINE-DNA ALKYLTRANSFERASE AND MUTANTS THEREOF
  申请人：Bourrier Emmanuel

  公开号：US20110236952A1

  公开（公告）日：2011-09-29

  The invention relates to compounds of formula (I′): in which A, L 2 , M and B are as defined in the description. These compounds are substrates of O 6 -alkylguanine-DNA alkyltransferase and mutants

  本发明涉及式(I')的化合物： 其中，A，L2，M和B如描述中所定义。这些化合物是O6-烷基鸟嘌呤-DNA烷基转移酶和突变体的底物。