3-((6-溴吡啶-3--3-基)氧基)氮杂环丁烷-1-羧酸叔丁酯 | 1146089-80-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂环丁烷
• 中文名称: 3-((6-溴吡啶-3--3-基)氧基)氮杂环丁烷-1-羧酸叔丁酯
• 英文名称: tert-butyl 3-((6-bromopyridin-3-yl)oxy)azetidin-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl 3-((6-bromopyridin-3-yl)oxy)azetidine-1-carboxylate；1-Boc-3-((6-bromopyridin-3-YL)oxy)azetidine；tert-butyl 3-(6-bromopyridin-3-yl)oxyazetidine-1-carboxylate
• CAS: 1146089-80-6
• 化学式: C₁₃H₁₇BrN₂O₃
• 分子量: 329.194
• InChiKey: ZLDRMMHRSSNZPE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.54
• 拓扑面积：
  51.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 储存条件：
  室温

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-((6-溴吡啶-3--3-基)氧基)氮杂环丁烷-1-羧酸叔丁酯 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 以95%的产率得到5-(azetidin-3-yloxy)-2-bromo-pyridine mono-trifluoroacetic acid salt
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of Bruton's Tyrosine Kinase

  摘要：

  该应用程序根据通用公式I-III披露了5-苯基-1H-吡啶-2-酮，6-苯基-2H-吡啶-3-酮和5-苯基-1H-吡嗪-2-酮衍生物： 其中，变量Q、R、X、X'、Y1、Y2、Y2'、Y3、Y4、Y5、m和n的定义如本文所述，这些化合物抑制Btk。本文披露的化合物对调节Btk的活性并治疗与过度Btk活性相关的疾病有用。这些化合物进一步有助于治疗与异常B细胞增殖相关的炎症和自身免疫疾病，如类风湿性关节炎。还披露了含有公式I-III化合物和至少一种载体、稀释剂或赋形剂的组合物。

  公开号：

  US20100222325A1
• 作为产物：
  描述：

  N-Boc-3-羟基氮杂环丁烷 在 potassium tert-butylate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 72.33h， 生成 3-((6-溴吡啶-3--3-基)氧基)氮杂环丁烷-1-羧酸叔丁酯
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS MODULATORS OF GPR119 ACTIVITY
  [FR] COMPOSES ET COMPOSITIONS COMME MODULATEURS DE L'ACTIVITE DE GPR119

  摘要：

  这项发明提供了化合物，包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗或预防与GPR119活性相关的疾病或紊乱的方法。

  公开号：

  WO2011044001A1

文献信息

• [EN] RET INHIBITORS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE RET, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO LTD

  公开号：WO2020114494A1

  公开（公告）日：2020-06-11

  Provided herein are a RET inhibitor, a pharmaceutical composition thereof and uses thereof. In particular, provided is a compound having Formula (I) or a stereoisomer, a geometric isomer, a tautomer, an N-oxide, a solvate, a metabolite, a pharmaceutically acceptable salt or a prodrug thereof. Provided is a pharmaceutical composition comprising the compound, and uses of the compound and pharmaceutical composition thereof for the preparation of a medicament, in particular for treatment and prevention of RET-related diseases and conditions, including cancer, irritable bowel syndrome, and/or pain associated with irritable bowel syndrome.

  本文提供了一种RET抑制剂，其药物组合物及用途。具体而言，提供了具有化学式（I）或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、N-氧化物、溶剂合物、代谢物、药用可接受的盐或其前药的化合物。提供了包含该化合物的药物组合物，并提供了该化合物及其药物组合物的用途，用于制备药物，特别是用于治疗和预防与RET相关的疾病和症状，包括癌症、肠易激综合征以及与肠易激综合征相关的疼痛。
• [EN] AZETIDINYL G-PROTEIN COUPLED RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] AGONISTES DU RÉCEPTEUR COUPLÉ A UNE PROTÉINE G DE TYPE AZÉTIDINYLE
  申请人：PROSIDION LTD

  公开号：WO2009050522A1

  公开（公告）日：2009-04-23

  Compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, are agonists of GPR119 and are useful for the treatment of diabetes and as peripheral regulators of satiety, e.g. for the treatment of obesity and metabolic syndrome.

  公式（I）化合物或其药用盐是GPR119的激动剂，可用于治疗糖尿病，作为外周饱腹调节剂，例如用于肥胖和代谢综合征的治疗。
• [EN] AZETIDINYL G-PROTEIN COUPLED RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] AGONISTES DU RÉCEPTEUR COUPLÉ À LA PROTÉINE G DE TYPE AZÉDITINYLE
  申请人：PROSIDION LTD

  公开号：WO2009050523A1

  公开（公告）日：2009-04-23

  Compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, are agonists of GPR119 and are useful for the treatment of diabetes and as peripheral regulators of satiety, e.g. for the treatment of obesity and metabolic syndrome.

  式（I）的化合物或其药用盐是GPR119的激动剂，可用于治疗糖尿病并作为饱腹感的外周调节剂，例如用于治疗肥胖和代谢综合征。
• 新的RET抑制剂、其药物组合物及其用途
  申请人：广东东阳光药业有限公司

  公开号：CN113683611A

  公开（公告）日：2021-11-23

  本发明属于药物领域，涉及一种新的RET抑制剂、其药物组合物及其用途。具体地，本发明涉及一种式(I)所示的化合物，或式(I)所示化合物的立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药，本发明还涉及包含所述这些化合物的药物组合物、以及所述化合物及其药物组合物在制备药物中的用途，该药物尤其用于治疗和预防RET相关的疾病和病症，包括癌症、肠易激综合征和/或与肠易激综合征相关的疼痛。
• AZETIDINYL G-PROTEIN COUPLED RECEPTOR AGONISTS
  申请人：Fyfe Matthew Colin Thor

  公开号：US20100286110A1

  公开（公告）日：2010-11-11

  Compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, are agonists of GPR119 and are useful for the treatment of diabetes and as peripheral regulators of satiety, e.g. for the treatment of obesity and metabolic syndrome.

  式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，是GPR119的激动剂，可用于糖尿病的治疗以及作为外周饱腹感调节剂，例如用于肥胖症和代谢综合征的治疗。