3-carboxymethoxymethylazetidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester | 918967-31-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂环丁烷
• 英文名称: 3-carboxymethoxymethylazetidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
• 英文别名: 2-({1-[(Tert-butoxy)carbonyl]azetidin-3-yl}methoxy)acetic acid；2-[[1-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]azetidin-3-yl]methoxy]acetic acid
• CAS: 918967-31-4
• 化学式: C₁₁H₁₉NO₅
• 分子量: 245.276
• InChiKey: HTJXSYFJLGCUBL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  385.6±12.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.200±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.82
• 拓扑面积：
  76.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-carboxymethoxymethylazetidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester 、 在 三氟乙酸 、 N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  TAU-PROTEIN TARGETING PROTACS AND ASSOCIATED METHODS OF USE

  摘要：

  本公开涉及双功能化合物，其作为tau蛋白的调节剂具有实用性。具体而言，本公开涉及含有一端结合到E3泛素连接酶的VHL或cereblon配体，另一端结合到tau蛋白的双功能化合物，使得tau蛋白与泛素连接酶靠近，以实现tau蛋白的降解（和抑制）。本公开展示了与tau蛋白降解/抑制相关的广泛药理活性。本公开的化合物和组合物用于治疗或预防由tau蛋白聚集或积累导致的疾病或紊乱。

  公开号：

  US20180125821A1
• 作为产物：
  描述：

  Tert-butyl 3-[[2-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]-2-oxoethoxy]methyl]azetidine-1-carboxylate 在 水 、 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 3-carboxymethoxymethylazetidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  TAU-PROTEIN TARGETING PROTACS AND ASSOCIATED METHODS OF USE

  摘要：

  本公开涉及双功能化合物，其作为tau蛋白的调节剂具有实用性。具体而言，本公开涉及含有一端结合到E3泛素连接酶的VHL或cereblon配体，另一端结合到tau蛋白的双功能化合物，使得tau蛋白与泛素连接酶靠近，以实现tau蛋白的降解（和抑制）。本公开展示了与tau蛋白降解/抑制相关的广泛药理活性。本公开的化合物和组合物用于治疗或预防由tau蛋白聚集或积累导致的疾病或紊乱。

  公开号：

  US20180125821A1

文献信息

• GPCR Agonists
  申请人：Edward Stuart

  公开号：US20090325924A1

  公开（公告）日：2009-12-31

  Compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, are GPCR agonists and are useful as for the treatment of obesity and diabetes.

  化合物式(I)或其药学上可接受的盐是GPCR激动剂，可用于治疗肥胖症和糖尿病。
• WO2007/3960
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• [EN] GPCR AGONISTS<br/>[FR] AGONISTES DU GPCR
  申请人：PROSIDION LTD

  公开号：WO2007003960A1

  公开（公告）日：2007-01-11

  [EN] Compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, are GPCR agonists and are useful as for the treatment of obesity and diabetes.
  [FR] La présente invention concerne des composés de formule (I) : ou des sels de qualité pharmaceutique desdits composés, qui sont des agonistes du GPCR et peuvent être employés dans le traitement de l'obésité et du diabète.
• TAU-PROTEIN TARGETING PROTACS AND ASSOCIATED METHODS OF USE
  申请人：Arvinas, Inc.

  公开号：US20180125821A1

  公开（公告）日：2018-05-10

  The present disclosure relates to bifunctional compounds, which find utility as modulators of tau protein. In particular, the present disclosure is directed to bifunctional compounds, which contain on one end a VHL or cereblon ligand which binds to the E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds tau protein, such that tau protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of tau. The present disclosure exhibits a broad range of pharmacological activities associated with degradation/inhibition of tau protein. Diseases or disorders that result from aggregation or accumulation of tau protein are treated or prevented with compounds and compositions of the present disclosure.

  本公开涉及双功能化合物，其作为tau蛋白的调节剂具有实用性。具体而言，本公开涉及含有一端结合到E3泛素连接酶的VHL或cereblon配体，另一端结合到tau蛋白的双功能化合物，使得tau蛋白与泛素连接酶靠近，以实现tau蛋白的降解（和抑制）。本公开展示了与tau蛋白降解/抑制相关的广泛药理活性。本公开的化合物和组合物用于治疗或预防由tau蛋白聚集或积累导致的疾病或紊乱。