4-<2-(2-pyridyl)ethoxy>nitrobenzene | 85002-52-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-<2-(2-pyridyl)ethoxy>nitrobenzene
• 英文别名: 2-[2-(4-nitrophenoxy)ethyl]pyridine
• CAS: 85002-52-4
• 化学式: C₁₃H₁₂N₂O₃
• 分子量: 244.25
• InChiKey: RADXBVHORWXLSW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  74-75 °C(Solv: methanol (67-56-1))
• 沸点：
  425.9±30.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.248±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.15
• 拓扑面积：
  67.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-<2-(2-pyridyl)ethoxy>nitrobenzene 在 氢氧化钾 、 二甲基硫 、 臭氧 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.5h， 生成 4-<2-(2-pyridyl)ethoxy>benzaldehyde
  参考文献：
  名称：

  Studies on antidiabetic agents. III. 5-Arylthiazolidine-2,4-diones as potent aldose reductase inhibitors.

  摘要：

  具有一个或两个取代基（如苯基、杂基和烷基）的噻唑烷-2,4-二酮衍生物在5位合成并评估为醛糖还原酶抑制剂。在鼠晶状体培养检测中，活性化合物的抑制作用也被测量。在这些化合物中，一系列5-(3,4-二烷氧基苯基)噻唑烷-2,4-二酮在两种检测中显示出显著的活性。结构-活性关系进行了讨论，并描述了一种合成5-芳基噻唑烷-2,4-二酮的新方法。

  DOI：

  10.1248/cpb.30.3601
• 作为产物：
  描述：

  2-羟乙基吡啶 、 对氟硝基苯 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.0h， 以58.5%的产率得到4-<2-(2-pyridyl)ethoxy>nitrobenzene
  参考文献：
  名称：

  Studies on antidiabetic agents. II. Synthesis of 5-(4-(1-methylcyclohexylmethoxy)-benzyl)thiazolidine-2,4-dione (ADD-3878) and its derivatives.

  摘要：

  合成了100多种5-取代的噻唑烷-2,4-二酮类化合物，并通过遗传性肥胖和糖尿病小鼠（KK黄色小鼠）评估了它们的降血糖和降血脂活性。结构-活性关系研究表明，5-(4-羟基苄基)部分对于显著活性是必要的。在这些化合物中，5-(4-环己基甲氧基)苄基噻唑烷-2,4-二酮（47）、5-[4-(1-甲基环己基甲氧基)苄基]-噻唑烷-2,4-二酮（49，ADD-3878）和5-{4-[2-(3-吡啶基)乙氧基]苄基}噻唑烷-2,4-二酮（59）在活性和毒性方面表现出最佳特性。

  DOI：

  10.1248/cpb.30.3580

文献信息

• Benzamide compounds as apo b secretion inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20040058903A1

  公开（公告）日：2004-03-25

  The present invention relates to compounds of the formula (I) wherein R 1 and R 2 are each independently lower alkyl lower alkenyl, acyl, amino, lower alkoxy, lower cycloalkyloxy, aryl, aryloxy, sulfooxy, mercapto, sulfo, hydrogen, halogen, nitro, cyano or hydroxy, or may form a ring structure; Q 1 is N or CH; L is optionally substituted unsaturated 3 to 10-membered heterocyclic group; X is optionally substituted monocyclic arylene or monocyclic heteroarylene; Y is -(A 1 ) m -(A 2 ) n -(A 4 ) k -; Z is directbond, —CH2-, —NH— or —O—; and R is hydrogen or lower alkyl, or a salt thereof The compounds of the present invention inhibit apolipoprotein B (Apo B) secretion and are useful as a medicament for prophylactic and treatment of diseases or conditions resulting from elevated circulating levels of Apo B.

  本发明涉及式(I)的化合物，其中R1和R2分别独立地为较低的烷基较低的烯基、酰基、氨基、较低的烷氧基、较低的环烷氧基、芳基、芳氧基、磺氧基、巯基、磺基、氢、卤素、硝基、氰基或羟基，或者可以形成环结构；Q1为N或CH；L是可选的取代的不饱和的3到10元杂环基；X是可选的取代的单环芳基或单环杂芳基；Y是-(A1)m-(A2)n-(A4)k-；Z是直键，-CH2-，-NH-或-O-；R为氢或较低的烷基，或其盐。本发明的化合物抑制载脂蛋白B（Apo B）的分泌，并可用作预防和治疗由于载脂蛋白B循环水平升高而导致的疾病或症状的药物。
• SOHDA, TAKASHI;MIZUNO, KATSUTOSHI;IMAMIYA, EIKO;SUGIYAMA, YASUO;FUJITATAK+, CHEM. AND PHARM. BULL., 1982, 30, N 10, 3580-3600
  作者：SOHDA, TAKASHI、MIZUNO, KATSUTOSHI、IMAMIYA, EIKO、SUGIYAMA, YASUO、FUJITATAK+

  DOI：——

  日期：——
• BENZAMIDE COMPOUNDS AS APO B SECRETION INHIBITORS
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1326835A1

  公开（公告）日：2003-07-16
• [EN] SUBSTITUTED (HETERO)ARYL CARBOXAMIDE DERIVATIVES AS MICROSOMAL TRIGLYCERIDE TRANSFER PROTEIN (MTP) AND APOLIPOPROTEIN B (APO B) SECRETION<br/>[FR] DERIVES D'(HETERO)ARYL-CARBOXAMIDE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA PROTEINE MICROSOMALE DE TRANSFERT DES TRIGLYCERIDES (MTP) ET DE LA SECRETION D'APOLIPOPROTEINE B (APO B)
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2001077077A1

  公开（公告）日：2001-10-18

  Compounds of formula (I) wherein R1, L, L', alk, W and Z have the meanings as defined hereinbefore; and pharmaceutically acceptable salts thereof; are useful as inhibitors of microcosmal triglyceride transfer protein (MTP) and of apolipoprotein B (apo B) secretion.
• [EN] BENZAMIDE COMPOUNDS AS APO B SECRETION INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS À BASE DE BENZAMIDE, INHIBITEURS DES SÉCRÉTIONS D'APOLIPOPROTÉINE B
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO

  公开号：WO2002028835A1

  公开（公告）日：2002-04-11

  The present invention relates to compounds of the formula (I) wherein R1 and R2 are each independently lower alkyl, lower alkenyl, acyl, amino, lower alkoxy, lower cycloalkyloxy, aryl, aryloxy, sulfooxy, mercapto, sulfo, hydrogen, halogen, nitro, cyano or hydroxy, or may form a ring structure; Q1 is N or CH; L is optionally substituted unsaturated 3 to 10-membered heterocyclic group; X is optionally substituted monocyclic arylene or monocyclic heteroarylene; Y is -(A1)m-(A2)n-(A4)k-; Z is direct bond, -CH2-, -NH- or -O-; and R is hydrogen or lower alkyl, or a salt thereof. The compounds of the present invention inhibit apolipoprotein B (Apo B) secretion and are useful as a medicament for prophylactic and treatment of diseases or conditions resulting from elevated circulating levels of Apo B.