tert-butyl (3R,5S)-3-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)-5-hydroxypiperidine-1-carboxylate | 1271810-03-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl (3R,5S)-3-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)-5-hydroxypiperidine-1-carboxylate
• 英文别名: (3R,5S)-tert-butyl-3-(tert-butyldimethylsilyloxy)-5-hydroxypiperidine-1-carboxylate；tert-Butyl (3R,5S)-3-[(tert-butyldimethylsilyl)oxy]-5-hydroxypiperidine-1-carboxylate；tert-butyl (3R,5S)-3-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy-5-hydroxypiperidine-1-carboxylate
• CAS: 1271810-03-7
• 化学式: C₁₆H₃₃NO₄Si
• 分子量: 331.528
• InChiKey: PUEAOZNPUCMJCE-QWHCGFSZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.38
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.94
• 拓扑面积：
  59
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl (3R,5S)-3-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)-5-hydroxypiperidine-1-carboxylate 在 sodium azide 、 二乙胺基三氟化硫 、 四丁基氟化铵 、 氢气 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 104.25h， 生成 叔-丁基(3R,5S)-3-氨基-5-氟哌啶-1-甲酸基酯
  参考文献：
  名称：

  [EN] BRUTON'S TYROSINE KINASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE TYROSINE KINASE DE BRUTON

  摘要：

  本发明提供了用作Btk抑制剂的化合物、其组合物以及使用方法。

  公开号：

  WO2011029046A1
• 作为产物：
  描述：

  (4R)-4-羟基-D-脯氨酸甲酯盐酸盐 在 咪唑 、 锂硼氢 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 三乙胺 、 三氟乙酸酐 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 178.5h， 生成 tert-butyl (3R,5S)-3-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)-5-hydroxypiperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS

  摘要：

  本发明涉及抑制LRRK2激酶活性的新化合物，其制备方法，含有它们的组合物，以及它们在治疗或预防由LRRK2激酶活性特征的疾病中的应用，例如帕金森病、阿尔茨海默病和肌萎缩侧索硬化症（ALS）。

  公开号：

  WO2015113452A1

文献信息

• [EN] BRUTON'S TYROSINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE TYROSINE KINASE DE BRUTON
  申请人：BIOGEN IDEC INC

  公开号：WO2011029046A1

  公开（公告）日：2011-03-10

  The present invention provides compounds useful as inhibitors of Btk, compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了用作Btk抑制剂的化合物、其组合物以及使用方法。
• [EN] COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2015113452A1

  公开（公告）日：2015-08-06

  The present invention relates to novel compounds that inhibit LRRK2 kinase activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of or prevention of diseases characterized by LRRK2 kinase activity, for example Parkinson's disease, Alzheimer's disease and amyotrophic lateral sclerosis (ALS).

  本发明涉及抑制LRRK2激酶活性的新化合物，其制备方法，含有它们的组合物，以及它们在治疗或预防由LRRK2激酶活性特征的疾病中的应用，例如帕金森病、阿尔茨海默病和肌萎缩侧索硬化症（ALS）。