p-toluenesulfonylacethydrazide | 2850-22-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: p-toluenesulfonylacethydrazide
• 英文别名: p-Tolyl-sulfonylacethydrazid；(toluene-4-sulfonyl)-acetic acid hydrazide；(Toluol-4-sulfonyl)-essigsaeure-hydrazid；2-[(4-Methylphenyl)sulfonyl]acetohydrazide；2-(4-methylphenyl)sulfonylacetohydrazide
• CAS: 2850-22-8
• 化学式: C₉H₁₂N₂O₃S
• mdl: MFCD00025129
• 分子量: 228.272
• InChiKey: LVCKVRCJOYCWCZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  84 °C(Solv: ethyl ether (60-29-7))
• 沸点：
  519.3±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.314±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.222
• 拓扑面积：
  97.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  p-toluenesulfonylacethydrazide 在 氢氧化钾 、 一水合肼 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 4-amino-3-[(4-methylphenyl)sulfonylmethyl]-1H-1,2,4-triazole-5-thione
  参考文献：
  名称：

  通过常规途径由磺酰基乙酸合成噻二唑，三唑和恶二唑

  摘要：

  由磺酰乙酸经酰肼制备了新的五元杂环类，噻二唑，三唑和恶二唑。

  DOI：

  10.1002/jhet.5570420116
• 作为产物：
  描述：

  对甲苯磺酰乙酸 在 吡啶 、 hydrazine hydrate 、 硫酸 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 p-toluenesulfonylacethydrazide
  参考文献：
  名称：

  双（芳基磺酰基甲基/芳基氨基磺酰基甲基偶氮基）吡啶的合成，表征和抗氧化活性

  摘要：

  采用绿色方法超声法，由合成中间体甲基芳基磺酰基乙酸酰肼和甲基芳基氨基磺酰基乙酸酰肼合成了新型的双（芳基磺酰基甲基偶氮基）吡啶和双（芳基氨基磺酰基甲基-偶氮基）吡啶。所有合成的化合物均具有较高的收率和较短的反应时间。光谱参数，例如IR，1 H NMR，13 C NMR，质量和微量分析用于确定所有合成化合物的结构，并测定其抗氧化活性。的双（arylaminosulfonylmethylazolyl）吡啶显示出更高的自由基清除活性比二（芳基磺酰基甲基偶氮基）吡啶。此外，未取代的和甲基取代的化合物表现出更大的活性。在所有测试化合物中，8b和11b被确定为潜在的抗氧化剂。

  DOI：

  10.1002/jhet.4123

文献信息

• Synthesis and Antimicrobial Activity of Pyrazolyl 1,3,4-Oxadiazoles
  作者：Venkatapuram Padmavathi、Gali Sudhakar Reddy、Guda Dinneswara Reddy、Thalari Payani

  DOI：10.1080/00397910902985531

  日期：2010.2.2

  The pyrazolyl oxadiazoles are synthesized from arylsulfonylacetic acid methyl ester and benzylsulfonylacetic acid methyl ester. Preliminary antimicrobial screening of the compounds showed that bis heterocycles with a chloro-substituted benzyl moiety exhibited high activity.

  吡唑基恶二唑由芳基磺酰基乙酸甲酯和苄基磺酰基乙酸甲酯合成。化合物的初步抗菌筛选表明，具有氯取代苄基部分的双杂环表现出高活性。
• Synthesis and biological evaluation of 2-(4-substituted benzene-1-sulfonyl)-N'-(substituted-1-sulfonyl)acetohydrazide as antibacterial agents
  作者：Pei Li、Junliang Zhou、Yan Liu、Xiang Wang

  DOI：10.1007/s11696-020-01271-6

  日期：2020.12

  NMR, 13C NMR, and HRMS. Then, the in vitro antibacterial activities against Xanthomonas oryzae pv. oryzae (Xoo) and Xanthomonas axonopodis pv. citri (Xac) were evaluated by performing turbidimeter test. Bioactivity results showed that compound 2-(4-fluorobenzene-1-sulfonyl)-N′-(4-fluorobenzene-1-sulfonyl)acetohydrazide (5g) revealed the best antibacterial activities against Xoo and Xac, with the 50%

  在这项研究中，合成了一系列含有磺酰肼部分的新砜衍生物，并使用1 H NMR，13 C NMR和HRMS确定了它们的结构。然后，体外对米黄单胞菌PV的抗菌活性。米（Xoo）和黄单胞菌xanthomonas axonopodis pv。通过进行浊度计测试评价柠檬酸（Xac）。生物活性结果表明，化合物2-（4-氟苯-1-磺酰基）-N' -（4-氟苯-1-磺酰基）乙酰肼（5g）对Xoo和Xac具有最佳的抗菌活性。，其50％有效浓度（EC 50）值分别为25和36 µg / mL，优于硫代二唑铜（分别为110和230 µg / mL）和比美噻唑（84和146 µg / mL），分别）。
• Oxindole hydrazide modulators of protein tyrosine phosphatases (ptps)
  申请人：Bombrun Agnes

  公开号：US20050043388A1

  公开（公告）日：2005-02-24

  The present invention is related to the use of oxindole hydrazide derivatives of formula (I) for the treatment and/or prevention of metabolic disorders mediated by insulin resistance or hyperglycemia, comprising diabetes type I and/or II, inadequate glucose tolerance, insulin resistance, hyperlipidemia, hypertriglyceridemia, hypercholesterolemia, obesity, polycystic ovary syndrome (PCOS). In particular, the present invention is related to the use of oxindole hydrazide derivatives of formula (I) to modulate, notably to inhibit the activity of PTPs, in particular of PTP1B, TC-PTP, SHP and GLEPP-1. The present invention is furthermore related to novel oxindole hydrazide derivatives and method of preparation thereof.(I).

  本发明涉及使用式(I)的氧化吲哚肼衍生物治疗和/或预防由胰岛素抵抗或高血糖介导的代谢紊乱，包括1型和/或2型糖尿病、不适当的葡萄糖耐受性、胰岛素抵抗、高脂血症、高三酰甘油血症、高胆固醇血症、肥胖症、多囊卵巢综合症（PCOS）。特别地，本发明涉及使用式(I)的氧化吲哚肼衍生物来调节，特别是抑制PTPs的活性，特别是PTP1B、TC-PTP、SHP和GLEPP-1。本发明还涉及新的氧化吲哚肼衍生物及其制备方法。
• Oxindole hydrazide modulators of protein tyrosine phosphatases (PTPs)
  申请人：Laboratoires Serono SA

  公开号：US07696231B2

  公开（公告）日：2010-04-13

  The present invention is related to the use of oxindole hydrazide derivatives of formula (I) for the treatment and/or prevention of metabolic disorders mediated by insulin resistance or hyperglycemia, comprising diabetes type I and/or II, inadequate glucose tolerance, insulin resistance, hyperlipidemia, hypertriglyceridemia, hypercholesterolemia, obesity, polycystic ovary syndrome (PCOS). In particular, the present invention is related to the use of oxindole hydrazide derivatives of formula (I) to modulate, notably to inhibit the activity of PTPs, in particular of PTP1B, TC-PTP, SHP and GLEPP-1. The present invention is furthermore related to novel oxindole hydrazide derivatives and method of preparation thereof.(I).

  本发明涉及使用式(I)的氧化吲哚肼衍生物治疗和/或预防由胰岛素抵抗或高血糖介导的代谢紊乱，包括1型和/或2型糖尿病、不足的葡萄糖耐受性、胰岛素抵抗、高脂血症、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、肥胖症、多囊卵巢综合症（PCOS）。具体而言，本发明涉及使用式(I)的氧化吲哚肼衍生物来调节，特别是抑制PTPs的活性，特别是PTP1B、TC-PTP、SHP和GLEPP-1。本发明还涉及新的氧化吲哚肼衍生物及其制备方法。(I)。
• POLYAMIDE ACID AND RESIN COMPOSITION CONTAINING SAME
  申请人：Toray Industries, Inc.

  公开号：EP2832769A1

  公开（公告）日：2015-02-04

  The invention aims to provide polyamic acid that can form a varnish with a low viscosity and serves to produce, through curing, coat film with good mechanical characteristics and further aims to produce cured coat film with good mechanical characteristics regardless of whether the molar concentration of the acid anhydride group in the acid dianhydride monomer and that of the amino group in the multivalent amine compound or diamine compound are identical to or different from each other. This objective is met by polyamic acid including a structure as represented by chemical formula (1) given below: (In chemical formula (1), δ represents an oxygen or sulfur atom and W represents an electron-withdrawing group, and R11 and R12 represent independently a hydrogen atom or a hydrocarbon group having 1 to 10 carbon atoms.

  本发明旨在提供可形成低粘度清漆的聚酰胺酸，通过固化可生产出具有良好机械特性的 涂膜，并进一步旨在生产出具有良好机械特性的固化涂膜，无论酸酐单体中酸酐基团的摩尔 浓度与多价胺化合物或二胺化合物中氨基的摩尔浓度是相同还是不同。包括如下化学式（1）所示结构的聚酰胺可以达到这一目的：(在化学式（1）中，δ 代表氧原子或硫原子，W 代表抽电子基团，R11 和 R12 分别独立地代表氢原子或具有 1 至 10 个碳原子的烃基。

表征谱图