2,2,2-trifluoro-N-(6-formylimidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)acetamide | 504413-31-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 英文名称: 2,2,2-trifluoro-N-(6-formylimidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)acetamide
• 英文别名: 2,2,2-trifluoro-N-(6-formyl-imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)-acetamide
• CAS: 504413-31-4
• 化学式: C₁₀H₆F₃N₃O₂
• 分子量: 257.172
• InChiKey: JDWFVFZZSAUFCZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  63.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,2,2-trifluoro-N-(6-formylimidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)acetamide 在 水 、 potassium carbonate 、 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 6-(oxazol-5-yl)imidazo[1,2-a]pyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL COMPOUNDS
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS

  摘要：

  本发明涉及新型化合物和制备去泛素化酶（DUBs）抑制剂的方法。具体而言，本发明涉及抑制泛素C端水解酶L1（UCHL1）。本发明进一步涉及在癌症和其他适应症治疗中使用DUB抑制剂。本发明的化合物包括具有式（I）或其药用可接受盐的化合物，其中R1至R8如本文所定义。

  公开号：

  WO2016046530A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(2,2,2-三氟-乙酰基氨基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-6-羧酸甲酯 在 lithium aluminium tetrahydride 、 戴斯-马丁氧化剂 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 49.0h， 生成 2,2,2-trifluoro-N-(6-formylimidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL COMPOUNDS
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS

  摘要：

  本发明涉及新型化合物和制备去泛素化酶（DUBs）抑制剂的方法。具体而言，本发明涉及抑制泛素C端水解酶L1（UCHL1）。本发明进一步涉及在癌症和其他适应症治疗中使用DUB抑制剂。本发明的化合物包括具有式（I）或其药用可接受盐的化合物，其中R1至R8如本文所定义。

  公开号：

  WO2016046530A1

文献信息

• [EN] IMIDAZO [1,2-B] PYRIDAZINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF C-MET TYROSINE KINASE MEDIATED DISEASE<br/>[FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZO[1,2-B]PYRIDAZINE POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES MÉDIÉES PAR LA TYROSINE KINASE C-MET
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2009106577A1

  公开（公告）日：2009-09-03

  The invention relates to compounds of formula (I) and salts thereof, formula (I) wherein the substituents are as defined in the specification, the application of a compound of formula (I) in a process for the treatment of the human or animal body, in particular with regard to C-Met tyrosine kinase mediated disease; the use of a compound of formula (I) for manufacturing a medicament for the treatment of such diseases; pharamaceutical compositions comprising a compound of the formula (I), optionally in the presence of a combination partner; processes for the preparation of a compound of formula (I).

  该发明涉及式(I)化合物及其盐，式(I)中取代基如规范中所定义，式(I)化合物在用于治疗人体或动物体内的过程中的应用，特别是涉及C-Met酪氨酸激酶介导的疾病；式(I)化合物用于制造治疗此类疾病的药物；包含式(I)化合物的药物组合物，可选地与组合伙伴一起；式(I)化合物的制备方法。
• 3-METHYL-IMIDAZO[1,2-B]PYRIDAZINE DERIVATIVES
  申请人：Furet Pascal

  公开号：US20090264406A1

  公开（公告）日：2009-10-22

  The invention relates to compounds of formula (I) and salts thereof wherein the substituents are as defined in the specification, the application of a compound of formula (I) in a process for the treatment of the human or animal body, in particular with regard to C-Met tyrosine kinase mediated disease; the use of a compound of formula (I) for manufacturing a medicament for the treatment of such diseases; pharmaceutical compositions comprising a compound of the formula (I), optionally in the presence of a combination partner; processes for the preparation of a compound of formula (I).

  该发明涉及公式（I）的化合物及其盐，其中取代基如规范中所定义，公式（I）的化合物在处理人体或动物身体的过程中的应用，特别是在涉及C-Met酪氨酸激酶介导的疾病方面；公式（I）的化合物用于制造治疗此类疾病的药物；包含公式（I）的化合物的药物组合物，可选地与组合伙伴一起；公式（I）的化合物的制备过程。
• 3-Methyl-imidazo[1,2-b]pyridazine derivatives
  申请人：Furet Pascal

  公开号：US08822468B2

  公开（公告）日：2014-09-02

  The invention relates to compounds of formula (I) and salts thereof wherein the substituents are as defined in the specification, the application of a compound of formula (I) in a process for the treatment of the human or animal body, in particular with regard to C-Met tyrosine kinase mediated disease; the use of a compound of formula (I) for manufacturing a medicament for the treatment of such diseases; pharmaceutical compositions comprising a compound of the formula (I), optionally in the presence of a combination partner; processes for the preparation of a compound of formula (I).

  本发明涉及式（I）的化合物及其盐，其中取代基如规范中所定义，在处理人或动物体内的过程中应用式（I）的化合物，特别是针对C-Met酪氨酸激酶介导的疾病；应用式（I）的化合物制造治疗此类疾病的药物；包括式（I）的化合物的制药组合物，可以选择与组合伙伴一起使用；制备式（I）的化合物的过程。
• CYANOPYRROLIDINES AS DUB MODULATORS
  申请人：Mission Therapeutics Limited

  公开号：EP3828179A1

  公开（公告）日：2021-06-02

  The present invention relates to novel compounds and methods for the manufacture of inhibitors of deubiquitylating enzymes (DUBs). In particular, the invention relates to the inhibition of ubiquitin C-terminal hydrolase LI (UCHL1). The invention further relates to the use of DUB inhibitors in the treatment of cancer and other indications. Compounds of the invention include compounds having the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 to R8 are as defined herein.

  本发明涉及新型化合物和制造去泛素化酶（DUB）抑制剂的方法。特别是，本发明涉及泛素 C 端水解酶 LI（UCHL1）的抑制。本发明进一步涉及 DUB 抑制剂在治疗癌症和其他适应症中的用途。本发明的化合物包括具有式 (I) 的化合物 或其药学上可接受的盐，其中 R1 至 R8 如本文所定义。
• Compounds
  申请人：MISSION THERAPEUTICS LTD

  公开号：US10392380B2

  公开（公告）日：2019-08-27

  The present invention relates to novel compounds and methods for the manufacture of inhibitors of deubiquitylating enzymes (DUBs). In particular, the invention relates to the inhibition of ubiquitin C-terminal hydrolase L1 (UCHL1). The invention further relates to the use of DUB inhibitors in the treatment of cancer and other indications. Compounds of the invention include compounds having the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 to R8 are as defined herein.

  本发明涉及新型化合物和制造去泛素化酶（DUB）抑制剂的方法。特别是，本发明涉及泛素 C 端水解酶 L1（UCHL1）的抑制。本发明进一步涉及 DUB 抑制剂在治疗癌症和其他适应症中的用途。本发明的化合物包括具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1至R8如本文所定义。