N,N-dimethyl-5-azaspiro[2.4]heptan-7-amine | 1152111-18-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: N,N-dimethyl-5-azaspiro[2.4]heptan-7-amine
• CAS: 1152111-18-6
• 化学式: C₈H₁₆N₂
• mdl: MFCD19227439
• 分子量: 140.228
• InChiKey: FHDGUEVZKABQHG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  195.5±8.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.01±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  15.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N,N-dimethyl-5-azaspiro[2.4]heptan-7-amine 、 2-chloro-5-fluoro-4,6-bis(phenylsulfonyl)pyrimidine 在 N,N-二异丙基乙胺 、 肼 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲醇 为溶剂， 反应 0.5h， 以53%的产率得到5-(2-chloro-5-fluoro-6-hydrazino-4-pyrimidinyl)-N,N-dimethyl-5-azaspiro[2.4]heptan-7-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PEPTIDE DEFORMYLASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE LA PEPTIDE DÉFORMYLASE

  摘要：

  本发明涉及某些{2-(烷基)-3-[2-(5-氟-4-嘧啶基)肼基]-3-氧代丙基}羟甲酰胺衍生物，含有它们的组合物，以及这些化合物在抑制细菌肽变形酶（PDF）活性和治疗细菌感染中的用途。具体而言，该发明涉及式（I）的化合物，其中R1、R2和R3在此有定义，并且其药用盐。本发明的这些化合物是细菌肽变形酶抑制剂，可用于治疗细菌感染。

  公开号：

  WO2009061879A1
• 作为产物：
  描述：

  N,N-dimethyl-5-phenylmethyl-5-azaspiro[2.4]heptan-7-amine 在 palladium 10% on activated carbon 盐酸 、 氢气 、 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 以84%的产率得到N,N-dimethyl-5-azaspiro[2.4]heptan-7-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PEPTIDE DEFORMYLASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE LA PEPTIDE DÉFORMYLASE

  摘要：

  本发明涉及某些{2-(烷基)-3-[2-(5-氟-4-嘧啶基)肼基]-3-氧代丙基}羟甲酰胺衍生物，含有它们的组合物，以及这些化合物在抑制细菌肽变形酶（PDF）活性和治疗细菌感染中的用途。具体而言，该发明涉及式（I）的化合物，其中R1、R2和R3在此有定义，并且其药用盐。本发明的这些化合物是细菌肽变形酶抑制剂，可用于治疗细菌感染。

  公开号：

  WO2009061879A1

文献信息

• [EN] Novel pyrido[2,3-b]indole compounds for the treatment and prophylaxis of bacterial infection<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS PYRIDO[2,3-B]INDOLE POUR LE TRAITEMENT ET LA PROPHYLAXIE D'UNE INFECTION BACTÉRIENNE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2018178041A1

  公开（公告）日：2018-10-04

  The present invention relates to novel compounds of formula (I), wherein R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are as described herein, and their pharmaceutically acceptable salt, enantiomer or diastereomer thereof, and compositions including the compounds and methods of using the compounds.

  本发明涉及式(I)的新化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5和R6如本文所述，以及它们的药用盐、对映体或二对映体，以及包括这些化合物的组合物和使用这些化合物的方法。
• PEPTIDE DEFORMYLASE INHIBITORS
  申请人：Qin Donghui

  公开号：US20090306066A1

  公开（公告）日：2009-12-10

  The present invention is directed to certain 2-(alkyl)-3-[2-(5-fluoro-4-pyrimidinyl)hydrazino]-3-oxopropyl}hydroxyformamide derivatives, compositions containing them, the use of such compounds in the inhibition of bacterial peptide deformylase (PDF) activity, and in the treatment of bacterial infections. Specifically, the invention is directed to compounds of formula (I): wherein R1, R2 and R3 are defined herein and to pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of this invention are bacterial peptide deformylase inhibitors and can be useful in the treatment of bacterial infections.

  本发明涉及某些2-(烷基)-3-[2-(5-氟-4-嘧啶基)肼基]-3-氧代丙基}羟基甲酰胺衍生物，包含它们的组合物，这些化合物在抑制细菌肽变形酶（PDF）活性和治疗细菌感染方面的使用。具体而言，本发明涉及式（I）的化合物：其中R1，R2和R3在此定义，并且其药学上可接受的盐。本发明的化合物是细菌肽变形酶抑制剂，可用于治疗细菌感染。
• Pyrido[2,3-b]indole compounds for the treatment and prophylaxis of bacterial infection
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US10662203B2

  公开（公告）日：2020-05-26

  The present invention relates to novel compounds of formula (I), wherein R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are as described herein, and their pharmaceutically acceptable salt, enantiomer or diastereomer thereof, and compositions including the compounds and methods of using the compounds.

  本发明涉及式 (I) 的新型化合物、 其中 R1、R2、R3、R4、R5 和 R6 如本文所述，及其药学上可接受的盐、对映体或非对映异构体，以及包括这些化合物的组合物和使用这些化合物的方法。
• NOVEL PYRIDO[2,3-B]INDOLE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT AND PROPHYLAXIS OF BACTERIAL INFECTION
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP3601282B1

  公开（公告）日：2021-07-21
• Novel pyrido[2,3-b]indole compounds for the treatment and prophylaxis of bacterial infection
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US20180327425A1

  公开（公告）日：2018-11-15

  The present invention relates to novel compounds of formula (I), wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and R 6 are as described herein, and their pharmaceutically acceptable salt, enantiomer or diastereomer thereof, and compositions including the compounds and methods of using the compounds.