AHL-157 | 158234-40-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: AHL-157
• 英文别名: 3-{1-(4-fluorobenzoyl)piperidin-4-yl}α,α-dimethylphenoxyacetic acid；Propanoic acid, 2-(3-(1-(4-fluorobenzoyl)-4-piperidinyl)phenoxy)-2-methyl-；2-[3-[1-(4-fluorobenzoyl)piperidin-4-yl]phenoxy]-2-methylpropanoic acid
• CAS: 158234-40-3
• 化学式: C₂₂H₂₄FNO₄
• 分子量: 385.435
• InChiKey: XNGGRURGYIXOBY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  561.3±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.238±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  66.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-(3-羟苯基)哌啶 在 sodium hydroxide 、 potassium carbonate 作用下， 以 氯仿 、 异丙醇 、 丙酮 为溶剂， 反应 11.0h， 生成 AHL-157
  参考文献：
  名称：

  New Strong Fibrates with Piperidine Moiety.

  摘要：

  合成并评估了结构中含有哌啶、4-羟基哌啶、哌啶-3-烯和哌嗪分子的新型纤维化合物。在合成的化合物中，2-[3-[1-（4-氟苯甲酰基）-哌啶-4-基]苯氧基]-2-甲基丙酸（9aA : AHL-157）在降低小鼠和大鼠甘油三酯、胆固醇和血糖方面的活性优于贝扎贝特。

  DOI：

  10.1248/cpb.48.1978

文献信息

• Arylamide derivatives
  申请人：SS PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0607536B1

  公开（公告）日：2001-01-24
• US5411972A
  申请人：——

  公开号：US5411972A

  公开（公告）日：1995-05-02
• US5532371A
  申请人：——

  公开号：US5532371A

  公开（公告）日：1996-07-02
• [EN] PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS FOR COMBINATION THERAPY<br/>[FR] COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES POUR THÉRAPIE COMBINÉE
  申请人：INTERCEPT PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2016127019A2

  公开（公告）日：2016-08-11

  The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising a combination of an FXR agonist and at least one lipid lowering agent (e.g., PPAR-alpha agonist, PPAR-delta agonist, PPAR-alpha and delta dual agonist, and/or statin). Also disclosed is use of the combination for the treatment or prevention of a FXR mediated disease or condition, such as primary biliary cirrhosis (PBC), primary sclerosing cholangitis (PSC), portal hypertension, bile acid diarrhea, NAFLD (nonalcoholic fatty liver disease), NASH (non-alcohol-induced steatohepatitis), and other chronic liver diseases. The combination of the present invention is useful for the treatment or prevention of conditions related to elevated lipid and liver enzyme levels. The present invention also relates to packs or kits including the pharmaceutical combination.
• New Strong Fibrates with Piperidine Moiety.
  作者：Teruo KOMOTO、Hiroyuki HIROTA、Mari OTSUKA、Jiro KOTAKE、Susumu HASEGAWA、Hidehiko KOYA、Susumu SATO、Takao SAKAMOTO

  DOI：10.1248/cpb.48.1978

  日期：——

  New fibrates containing piperidine, 4-hydroxypiperidine, piperidin-3-ene, and piperazine moieties in the structures were synthesized and evaluated. Among the synthesized compounds, 2-[3-[1-(4-fluorobenzoyl)-piperidin-4yl]phenoxy]-2-methylpropanoic acid (9aA : AHL-157) showed very superior activities in decreasing triglyceride, cholesterol, and blood sugar compared to bezafibrate in mice and rats.

  合成并评估了结构中含有哌啶、4-羟基哌啶、哌啶-3-烯和哌嗪分子的新型纤维化合物。在合成的化合物中，2-[3-[1-（4-氟苯甲酰基）-哌啶-4-基]苯氧基]-2-甲基丙酸（9aA : AHL-157）在降低小鼠和大鼠甘油三酯、胆固醇和血糖方面的活性优于贝扎贝特。