3-(4-嘧啶基)-1-丙醇 | 169339-21-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: 3-(4-嘧啶基)-1-丙醇
• 英文名称: 4-(3-hydroxypropyl)pyrimidine
• 英文别名: 3-Pyrimidyl-(4)-propanol；3-<4-Pyrimidyl>-propan-1-ol；3-pyrimidin-4-yl-propan-1-ol；3-(Pyrimidin-4-yl)propan-1-ol；3-pyrimidin-4-ylpropan-1-ol
• CAS: 169339-21-3
• 化学式: C₇H₁₀N₂O
• 分子量: 138.169
• InChiKey: GCCDNYUPSADJJO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  277.3±15.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.125±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  46
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  异氰酸苄酯 、 3-(4-嘧啶基)-1-丙醇 以 乙腈 为溶剂， 反应 2.0h， 以73%的产率得到N-benzyl-3-(4-pyrimidinyl)propyl carbamate
  参考文献：
  名称：

  吖嗪和二嗪作为潜在的组胺 H3 受体拮抗剂

  摘要：

  为了寻找组胺 H3 受体拮抗剂之间的构效关系，已知 H3 受体拮抗剂的咪唑环被不同的杂芳环系统取代。因此，合成了具有醚（6-13）和氨基甲酸酯（15-24）部分作为官能团的吖嗪和二嗪。所得化合物在体外（大鼠脑皮层）或体内（小鼠脑）中均未显示出显着的 H3-受体拮抗剂活性。还筛选了新化合物对离体的豚鼠回肠的 H1-受体拮抗剂活性和对离体的自发搏动的豚鼠右心房的 H2-受体拮抗剂活性。这些物质对组胺受体 H1 和 H2 仅表现出微弱的拮抗活性。

  DOI：

  10.1002/ardp.19953280509

文献信息

• Quinoline derivatives having vegf inhibiting activity
  申请人：——

  公开号：US20030199491A1

  公开（公告）日：2003-10-23

  The invention relates to compounds of formula (I) wherein: either any one of G 1 , G 2 , G 3 , G 4 and G 5 is nitrogen and the other four are —CH—, or G 1 , G 2 , G 3 , G 4 and G 5 are all —CH—; Z is —O—, —NH—, —S—, —CH 2 — or a direct bond; Z is linked to any one of G 1 , G 2 , G 3 and G 4 ; n is an integer from 0 to 5; m is an integer from 0 to 3; R a represents hydrogen or fluoro; R b , R 1 and R 2 are defined herein and salt thereof, process for the preparation so such compounds, pharmaceutical compositions containing a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof as active ingredient and the use of a compound of formula I in the manufacture of a medicament for the production of an antiangiogenic and/or vascular permeability reducing effect in warm-blodded animals. The compounds of formula I and the pharmaceutically acceptable salts thereof inhibit the effects of VEGF, a property of value in the treatment of a number of diseases states including cancer and rheumatoid arthritis.

  该发明涉及以下式（I）的化合物：其中：G1、G2、G3、G4和G5中的任意一个是氮，其他四个是—CH—，或者G1、G2、G3、G4和G5都是—CH—；Z是—O—、—NH—、—S—、—CH2—或直接键；Z与G1、G2、G3和G4中的任意一个相连；n是从0到5的整数；m是从0到3的整数；R代表氢或氟；Rb、R1和R2在此处定义，并且其盐，制备这种化合物的方法，含有式I的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分的药物组合物，以及利用式I的化合物制造用于在温血动物中产生抗血管生成和/或血管通透性降低作用的药物的用途。式I的化合物及其药学上可接受的盐抑制VEGF的作用，这是治疗多种疾病状态的有价值的特性，包括癌症和类风湿性关节炎。
• US7371765B2
  申请人：——

  公开号：US7371765B2

  公开（公告）日：2008-05-13