(2R)-1-(3,4-difluorophenyl)propan-2-amine | 1062751-64-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (2R)-1-(3,4-difluorophenyl)propan-2-amine
• CAS: 1062751-64-7
• 化学式: C₉H₁₁F₂N
• 分子量: 171.19
• InChiKey: GJEXOPSQWJWJRQ-ZCFIWIBFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-amino-2-(trifluoromethyl)nicotine acid 、 (2R)-1-(3,4-difluorophenyl)propan-2-amine 在 O-(1H-benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  短效5-（三氟甲基）吡啶并[4,3 - d ]嘧啶-4（3 H）-一衍生物为口服活性钙敏感受体拮抗剂

  摘要：

  5-三氟甲基吡啶并[4,3- d ]嘧啶-4（3 H）-ones的合成与结构-活性关系（SAR）研究，描述了一类新型的钙受体拮抗剂，尤其着重于药代动力学/药效学的优化短期作用化合物所需的参数。鉴定出口服活性化合物，该化合物显示出对骨合成代谢作用必不可少的所需动物药理学（甲状旁腺激素的快速和短暂刺激）。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2009.07.004

文献信息

• MONOMETHYLVALINE COMPOUNDS HAVING PHENYLALANINE SIDE-CHAIN MODIFICATIONS AT THE C-TERMINUS
  申请人：Seattle Genetics, Inc.

  公开号：US20130123465A1

  公开（公告）日：2013-05-16

  Auristatin peptide analogs of MeVal-Val-Dil-Dap-Phe (MMAF) are provided having C-terminal phenylalanine residue side chain replacements or modifications which are provided alone or attached to ligands through various linkers. The related conjugates can target specific cell types to provide therapeutic benefit.

  提供了MeVal-Val-Dil-Dap-Phe（MMAF）的Auristatin肽类类似物，其具有C-末端苯丙氨酸残基侧链替换或修饰，可单独提供或通过各种连接剂连接到配体上。相关的结合物可以定向特定的细胞类型，以提供治疗效益。
• Monomethylvaline compounds having phenylalanine side-chain modification at the C-terminus
  申请人：Seattle Genetics, Inc.

  公开号：US10000555B2

  公开（公告）日：2018-06-19

  Auristatin peptide analogs of MeVal-Val-Dil-Dap-Phe (MMAF) are provided having C-terminal phenylalanine residue side chain replacements or modifications which are provided alone or attached to ligands through various linkers. The related conjugates can target specific cell types to provide therapeutic benefit.

  提供的 MeVal-Val-Dil-Dap-Phe (MMAF) Auristatin 肽类似物具有 C 端苯丙氨酸残基侧链替换或修饰，可单独提供或通过各种连接体连接到配体上。相关共轭物可靶向特定细胞类型，提供治疗效果。
• US8343928B2
  申请人：——

  公开号：US8343928B2

  公开（公告）日：2013-01-01
• Short-acting 5-(trifluoromethyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one derivatives as orally-active calcium-sensing receptor antagonists
  作者：Mary T. Didiuk、David A. Griffith、John W. Benbow、Kevin K.C. Liu、Daniel P. Walker、F. Christopher Bi、Joel Morris、Angel Guzman-Perez、Hua Gao、Bruce M. Bechle、Ryan M. Kelley、Xiaojing Yang、Kenneth Dirico、Syed Ahmed、William Hungerford、Joseph DiBrinno、Michael P. Zawistoski、Scott W. Bagley、Jianke Li、Yuan Zeng、Stephanie Santucci、Robert Oliver、Matthew Corbett、Thanh Olson、Chiliu Chen、Mei Li、Vishwas M. Paralkar、Keith A. Riccardi、David R. Healy、Amit S. Kalgutkar、Tristan S. Maurer、Hang T. Nguyen、Kosea S. Frederick

  DOI：10.1016/j.bmcl.2009.07.004

  日期：2009.8

  Synthesis and structure–activity relationship (SAR) studies on 5-trifluoromethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-ones, a novel class of calcium receptor antagonists is described with particular emphasis on optimization of the pharmacokinetic/pharmacodynamic parameters required for a short duration of action compound. Orally-active compounds were identified which displayed the desired animal pharmacology

  5-三氟甲基吡啶并[4,3- d ]嘧啶-4（3 H）-ones的合成与结构-活性关系（SAR）研究，描述了一类新型的钙受体拮抗剂，尤其着重于药代动力学/药效学的优化短期作用化合物所需的参数。鉴定出口服活性化合物，该化合物显示出对骨合成代谢作用必不可少的所需动物药理学（甲状旁腺激素的快速和短暂刺激）。