(R)-1-(pyrrolidin-1-yl)propan-2-amine | 878155-56-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: (R)-1-(pyrrolidin-1-yl)propan-2-amine
• 英文别名: (2R)-1-pyrrolidin-1-ylpropan-2-amine
• CAS: 878155-56-7
• 化学式: C₇H₁₆N₂
• 分子量: 128.217
• InChiKey: ZLGZKMHJXLDWSP-SSDOTTSWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  29.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-1-(pyrrolidin-1-yl)propan-2-amine 、 5-[2-(3,5-dimethyl-phenylamino)-pyrimidin-4-yl]-2-methyl-2H-pyrazole-3-carboxylic acid 在 N,N-二异丙基乙胺 、 O‐(1H‐benzotriazol‐1‐yl)‐N,N,N′,N′‐tetramethyluronium tetrafluoroborate 作用下， 以 N,N-二甲基乙酰胺 为溶剂， 以53 %的产率得到5-[2-(3,5-dimethylanilino)pyrimidin-4-yl]-2-methyl-N-[(2S)-1-pyrrolidin-1-ylpropan-2-yl]pyrazole-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  4-吡唑基-2-氨基嘧啶衍生物作为有效脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂的发现和优化

  摘要：

  脾酪氨酸激酶 (Syk) 是 B 细胞受体 (BCR) 信号通路的关键信号转导介质。异常的 BCR 信号传导在 B 细胞源性血液恶性肿瘤的发生和发展中起着关键作用，因此，Syk 代表了抑制 BCR 信号传导的潜在靶点，从而对这些癌症产生治疗效果。在此，我们描述了一系列具有 4-(3'-吡唑基)-2-氨基-嘧啶支架的新型 SYK 抑制剂。对结构-活性关系的广泛研究导致了 的鉴定，这是一种高效 Syk 抑制剂 (IC = 3 nM)，在一组测试的激酶中具有高选择性，并且在 SYK 依赖性 BaF3-TEL/SYK 细胞和其他 BCR 依赖性血液肿瘤细胞系。此外，还可有效抑制处理细胞中的 Syk 磷酸化和 BCR 下游信号传导介质。在药代动力学研究中，显示出良好的药代动力学特性，暴露量与剂量呈线性关系，并且具有出色的口服生物利用度。这些发现表明，这是一种有前途的新型 Syk 抑制剂，可用于治疗 BCR

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2024.116375
• 作为产物：
  描述：

  (R)-tert-butyl (1-(pyrrolidin-1-yl)propan-2-yl)carbamate 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 (R)-1-(pyrrolidin-1-yl)propan-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PIPERIDINE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF UBIQUITIN SPECIFIC PROTEASE 7
  [FR] DÉRIVÉS DE PIPÉRIDINE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE LA PROTÉASE SPÉCIFIQUE DE L'UBIQUITINE 7

  摘要：

  这项发明涉及抑制泛素特异性蛋白酶7（USP7）的识别，以及其使用方法。

  公开号：

  WO2018073602A1

文献信息

• Pyrimidines as PLK inhibitors
  申请人：STADTMUELLER Heinz

  公开号：US20110086842A1

  公开（公告）日：2011-04-14

  The present invention encompasses compounds of general formula (1), wherein A, W, X, Y, Z, Ra, Rb, Rc, R1 and R3 are defined as in claim 1 , which are suitable for the treatment of diseases characterised by excessive or abnormal cell proliferation, and the use thereof for preparing a pharmaceutical composition having the above-mentioned properties.

  本发明涵盖了一般式（1）的化合物，其中A、W、X、Y、Z、Ra、Rb、Rc、R1和R3如权利要求1所定义，适用于治疗以细胞过度或异常增殖为特征的疾病，并且用于制备具有上述特性的药物组合物。
• PIPERIDINE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF UBIQUITIN SPECIFIC PROTEASE 7
  申请人：Almac Discovery Limited

  公开号：EP4026832A1

  公开（公告）日：2022-07-13

  The present invention concerns the identification of inhibitors of ubiquitin specific protease 7 (USP7), and methods of use thereof.

  本发明涉及泛素特异性蛋白酶 7（USP7）抑制剂的鉴定及其使用方法。
• Piperidine derivatives as inhibitors of ubiquitin specific protease 7
  申请人：ALMAC DISCOVERY LIMITED

  公开号：US10766903B2

  公开（公告）日：2020-09-08

  The present invention concerns the identification of inhibitors of ubiquitin specific protease 7 (USP7), and methods of use thereof.

  本发明涉及泛素特异性蛋白酶 7（USP7）抑制剂的鉴定及其使用方法。
• 2,4-DI(AMINOPHENYL)PYRIMIDINE ALS PLK INHIBITOREN
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：EP1781640B1

  公开（公告）日：2015-01-07
• US7521457B2
  申请人：——

  公开号：US7521457B2

  公开（公告）日：2009-04-21