(S)-5-Azaspiro[2.4]heptan-7-amine | 129306-12-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: (S)-5-Azaspiro[2.4]heptan-7-amine
• 英文别名: (7S)-5-azaspiro[2.4]heptan-7-amine
• CAS: 129306-12-3
• 化学式: C₆H₁₂N₂
• 分子量: 112.17
• InChiKey: VBTBUCYRQSUCCE-RXMQYKEDSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.7
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  38
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-氮杂螺[2,4]庚烷-7-胺 、 (S)-5-Azaspiro[2.4]heptan-7-amine 、 7-(7-tert-butoxycarbonylamino-5-azaspiro[2.4]heptane-5-yl)-8-chloro-1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid 以gives the more potent isomer of 7-(7-amino-5-azaspiro[2.4]heptane-5-yl)-8-chloro-1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid的产率得到7-(7-amino-5-azaspiro[2.4]heptane-5-yl)-8-chloro-1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  Spiro compound

  摘要：

  本发明涉及一般式I的螺环化合物: ## STR1 ## 其中下文定义了取代基。本发明涉及抗菌螺环化合物，其作为人用药物、兽医药物或用于鱼类养殖或作为防腐剂的药物具有价值，并涉及含有同一化合物或多种化合物作为活性成分的抗菌组合物。

  公开号：

  US05286723A1

文献信息

• Processes for preparation of bicyclic compounds and intermediates therefor
  申请人：——

  公开号：US20040019223A1

  公开（公告）日：2004-01-29

  A process for preparing intermediate compound (VII), compound (VIII) and compound (XIV) which will be raw materials for the synthesis of a synthetic antibactrial compound, via compound (I) or compound (X) and then, compound (II), the compounds each being shown below; and novel compounds useful for the preparation. 1

  一种制备中间化合物（VII）、化合物（VIII）和化合物（XIV）的方法，这些化合物将作为合成抗菌化合物的原料，通过化合物（I）或化合物（X）以及化合物（II），每种化合物如下所示；以及用于制备的新化合物。
• Spiro compounds
  申请人：DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0357047A1

  公开（公告）日：1990-03-07

  A compound of formula I, having antibacterial activity and a pharmaceutical composition containing the compound of formula I: wherein a represents an integer equal to 0 or 1; b represents an integer equal to 2 through 5, inclusive; c represents an integer equal to 0 or 1; and d represents an integer equal to 0 through 2, inclusive; Z represents an oxygen atom or a sulfur atom, wherein R1 represents a hydrogen atom, an amino group, a monoalkylamino group of 1 to 6 carbon atoms, a dialkylamino group containing 1 to 6 carbon atoms per alkyl, a hydroxyl group, an alkoxy group of 1 to 6 carbon atoms or a hydroxyalkyl group of 1 to 6 carbon atoms; R2 represents a hydrogen atom, an alkyl group of 1 to 6 carbon atoms, a hydroxyalkyl group of 1 to 6 carbon atoms, a haloalkyl group of 1 to 6 carbon atoms, a formyl group or an alkylcarbonyl group of 2 to 7 carbon atoms; and R3 represents a hydrogen atom or an alkyl group of 1 to 6 carbon atoms; Q represents a partial structure of formula II: wherein R4 represents an alkyl group of 1 to 6 carbon atoms, an alkenyl group of 2 to 6' carbon atoms, a haloalkyl group of 1 to 6 carbon atoms, a substituted or unsubstituted cycloalkyl group of 3 to 6 carbon atoms, a substituted or unsubstituted aryl group, a substituted or unsubstituted heteroaryl group, an alkoxy group of 1 to 6 carbon atoms or an alkylamino group of 1 to 6 carbon atoms; R5 represents a hydrogen atom or an alkyl group of 1 to 6- carbon atoms; R6 represents a hydrogen atom, a substituted or unsubstituted amino group, a hydroxyl group, an alkoxy group of 1 to 6 carbon atoms or a halogen atom; A represents a nitrogen atom or ;C-R7, wherein R7 represents a hydrogen atom, an alkyl group of 1 to 6 carbon atoms, a halogen atom, an alkoxy group of 1 to 6 carbon atoms, a haloalkyl group of 1 to 6 carbon atoms or a cyano group; R4 may, taken together with R5 and/or R7, form a substituted or unsubstituted ring which can include an oxygen, nitrogen or sulfur atom, wherein the substituent is an alkyl group of 1 to 6 carbon atoms or a haloalkyl group of 1 to 6 carbon atoms; X represents a halogen atom; Y represents a hydrogen atom, an alkyl group of 1 to 6 carbon atoms, an alkoxyalkyl group of 1 to 6 carbon atoms, a phenylalkyl group containing 1 to 6 carbon atoms in its alkyl moiety, a dihaloboron group, a phenyl group, an acetoxymethyl group, a pivaloyloxymethyl group, an ethoxycarbonyloxy group, a choline group, a dimethylaminoethyl group, a 5-indanyl group, a phthalidinyl group, a 5-substituted-2-oxo-1,3-dioxazol-4-ylmethyl group or a 3-acetoxy-2-oxobutyl group, or a salt thereof.

  一种具有抗菌活性的式 I 化合物和一种含有式 I 化合物的药物组合物： 其中 a 代表等于 0 或 1 的整数； b 代表等于 2 至 5 的整数（包括 2 至 5）； c 代表等于 0 或 1 的整数； d 代表等于 0 至 2 的整数（包括 0 至 2）； Z 代表氧原子或硫原子，其中 R1 代表氢原子、氨基、单烷基氨基、单烷基酰胺。 氧原子或硫原子，其中 R1 代表氢原子、氨基、1 至 6 个碳原子的单烷基氨基、每个烷基含有 1 至 6 个碳原子的二烷基氨基、羟基、1 至 6 个碳原子的烷氧基或 1 至 6 个碳原子的羟烷基；R2 代表氢原子、1 至 6 个碳原子的烷基、1 至 6 个碳原子的羟烷基、1 至 6 个碳原子的卤代烷基、甲酰基或 2 至 7 个碳原子的烷基羰基；以及 R3 代表氢原子或 1 至 6 个碳原子的烷基；Q 代表式 II 的部分结构： 其中 R4 代表 1 至 6 个碳原子的烷基、2 至 6'个碳原子的烯基、1 至 6 个碳原子的卤代 烷基、3 至 6 个碳原子的取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未 取代的杂芳基、1 至 6 个碳原子的烷氧基或 1 至 6 个碳原子的烷基氨基；R5 代表氢原子或 1 至 6 个碳原子的烷基； R6 代表氢原子、取代或未取代的氨基、羟基、1 至 6 个碳原子的烷氧基或卤素原子； A 代表氮原子或 ;C-R7，其中 R7 代表氢原子、1 至 6 个碳原子的烷基、卤素原子、1 至 6 个碳原子的烷氧基、1 至 6 个碳原子的卤代烷基或氰基；R4 可与 R5 和/或 R7 一起形成一个取代或未取代的环，该环可包括氧原子、氮原子或硫原子，其中取代基为 1 至 6 个碳原子的烷基或 1 至 6 个碳原子的卤代烷基； X 代表卤素原子；Y 代表氢原子、1-6 个碳原子的烷基、1-6 个碳原子的烷氧基、烷基中含有 1-6 个碳原子的苯基烷基、二卤代硼基、苯基、乙酰氧甲基、乙酰氧基甲基、新戊酰氧基甲基、乙氧基羰酰氧基、胆碱基、二甲基氨基乙基、5-茚满基、酞丁基、5-取代-2-氧代-1,3-二恶唑-4-基甲基或 3-乙酰氧基-2-氧代丁基，或它们的盐。
• Azaspiro n,m alkanes and diazaspiro n,m -alkanes
  申请人：DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0529688A2

  公开（公告）日：1993-03-03

  A spiro compound of formula I: wherein a represents an integer equal to 0 or 1; b represents an integer equal to 2 through 5, inclusive; c represents an integer equal to 0 or 1; and d represents an integer equal to 0 through 2, inclusive; Z represents >CHR1, >NR2, >C=NOR3, an oxygen atom or a sulfur atom.

  一种式 I 的螺化合物： 其中 a 代表等于 0 或 1 的整数；b 代表等于 2 至 5（含 5）的整数；c 代表等于 0 或 1 的整数；d 代表等于 0 至 2（含 2）的整数；Z 代表 >CHR1、>NR2、>C=NOR3、氧原子或硫原子。
• PROCESSES FOR PREPARING CYCLIC COMPOUNDS
  申请人：DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0829473A1

  公开（公告）日：1998-03-18

  This invention is to provide a compound represented by the following formula (I) [ in the formula, n is an integer of 2 to 5; R1 represents a hydrogen atom or a substituent group represented by the following formula R1, in which Ra, Rb and Rc each represents a phenyl, phenylmethyl or naphthyl group (which may be substituted with at least one substituent group selected from the group consisting of an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms, an alkoxyl group having 1 to 4 carbon atoms, a halogen atom and a nitro group), a hydrogen atom, or an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms; and R2 represents a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms, with the proviso that a compound, in which n is 2, R1 is a hydrogen atom and R2 is an ethyl group, is excluded] and a compound represented by the following formula (II) useful as an antibacterial agent which is obtained by the compound of folmula (I), and also to provide a novel synthetic process for the inexpensive, short-step and industrially advantageous production thereof.

  本发明旨在提供一种由下式(I)代表的化合物[ 式中，n 为 2 至 5 的整数；R1代表氢原子或下式 R1 所代表的取代基，其中 Ra、Rb 和 Rc 分别代表苯基、苯基甲基或萘基（可被至少一个选自具有 1 至 4 个碳原子的烷基、具有 1 至 4 个碳原子的烷氧基、卤素原子和硝基组成的组的取代基取代）、氢原子或具有 1 至 4 个碳原子的烷基；和 R2 代表氢原子或具有 1 至 4 个碳原子的烷基，但不包括 n 为 2、R1 为氢原子和 R2 为乙基的化合物]以及下式(II)所代表的化合物，该化合物可用作抗菌剂，由对开式(I)的化合物获得，同时还提供一种新的合成工艺，用于生产成本低廉、步骤短且具有工业优势的抗菌剂。
• Processes for preparing cyclic compounds
  申请人：DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1148047A2

  公开（公告）日：2001-10-24

  This invention is to provide a compound represented by the following formula (I) and a compound represented by the following formula (II) useful as an antibacterial agent which is obtained by the compound of formula (I), and also to provide a novel synthetic process for the inexpensive, short-step and industrially advantageous production thereof.    and

  本发明旨在提供一种由下式(I)表示的化合物和一种由下式(II)表示的化合物，该化合物可作为抗菌剂，由式(I)化合物获得，同时还提供一种新的合成工艺，用于生产成本低廉、步骤短且具有工业优势的化合物。 和