Benzamide, 4-(aminosulfonyl)-N-((4-(2-(dimethylamino)ethoxy)phenyl)methyl)- | 122892-37-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: Benzamide, 4-(aminosulfonyl)-N-((4-(2-(dimethylamino)ethoxy)phenyl)methyl)-
• 英文别名: N-[[4-[2-(dimethylamino)ethoxy]phenyl]methyl]-4-sulfamoylbenzamide
• CAS: 122892-37-9
• 化学式: C₁₈H₂₃N₃O₄S
• 分子量: 377.464
• InChiKey: TVGNUJSGSBEZNS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.257±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  110
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  对羧基苯磺酰胺 在 氯化亚砜 、 三乙胺 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 Benzamide, 4-(aminosulfonyl)-N-((4-(2-(dimethylamino)ethoxy)phenyl)methyl)-
  参考文献：
  名称：

  新型N-[[[2-（二烷基氨基）乙氧基]苄基]苯甲酰胺衍生物的合成，胃肠道动力学活性和构效关系。

  摘要：

  合成了新的N-[[[二烷基氨基）乙氧基]苄基]苯甲酰胺衍生物（II-1-51），该衍生物衍生自甲氧氯普胺（I）的结构修饰，并研究了其药理活性。其中，选择表现出均衡的胃肠道运动和止吐活性的N- [4- [2-（二甲基氨基）乙氧基]苄基] -3，4-二甲氧基苯甲酰胺（II-34）作为新型胃肠道运动剂。

  DOI：

  10.1248/cpb.40.202

文献信息

• Amide compounds, process for preparing the same, and composition for
  申请人：Hokuriku Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04983633A1

  公开（公告）日：1991-01-08

  Amide-compounds represented by the formula (I): ##STR1## wherein R.sub.1 represents hydrogen, lower alkoxy, hydroxy, lower alkyl, halogen, amino which can be substituted by lower alkyl, nitro, cyano, sulfamoyl which can be substituted by lower alkyl, R.sub.2 represents hydrogen, lower alkoxy, hydroxy, lower alkyl, halogen, amino, nitro, wherein R.sub.1 and R.sub.2 can be combined to form methylenedioxy, R.sub.3 means hydrogen, lower alkyl, halogen, or amino, R.sub.4 and R.sub.5 may be the same or different and each represents lower alkyl or wherein R.sub.4 and R.sub.5 may be combined together with nitrogen to form 1-pyrrolidinyl or piperidino, and pharmacologically-acceptable acid-addition salts thereof, which exhibit excellent effects in the activation of gastric motor function, a process for preparation pharmaceutical compositons thereof, as well as a method for the treatment of a subject suffering from an ailment associated with inadequate gastric motor function by administrating such a compound to the said subject, are all disclosed.

  化合物的酰胺，其公式表示为（I）：##STR1## 其中R.sub.1代表氢，较低的烷氧基，羟基，较低的烷基，卤素，氨基，可以被较低的烷基取代，硝基，氰基，磺酰基，可以被较低的烷基取代，R.sub.2代表氢，较低的烷氧基，羟基，较低的烷基，卤素，氨基，硝基，其中R.sub.1和R.sub.2可以结合形成甲氧基二氧基，R.sub.3表示氢，较低的烷基，卤素或氨基，R.sub.4和R.sub.5可以相同也可以不同，每个代表较低的烷基，或者R.sub.4和R.sub.5可以与氮结合形成1-吡咯烷基或哌啶基，以及其药学上可接受的酸加成盐，这些化合物在激活胃肠运动功能方面表现出优异的效果，公开了制备其药物组合物的过程，以及通过将这种化合物用于治疗由于胃肠运动功能不足而患病的受试者的方法。
• Amide compounds, process for preparing the same, and composition for activating gastric motor function containing the same
  申请人：Hokuriku Pharmaceutical Co.,Ltd

  公开号：EP0306827B1

  公开（公告）日：1991-09-04
• US4983633A
  申请人：——

  公开号：US4983633A

  公开（公告）日：1991-01-08
• Synthesis, Gastrointestinal Prokinetic Activity and Structure-Activity Relationships of Novel N-((2-(Dialkylamino)ethoxy)benzyl)benzamide Derivatives.
  作者：Jun SAKAGUCHI、Hiroyuki NISHINO、Nobuo OGAWA、Yuji IWANAGA、Shingo YASUDA、Hideo KATO、Yasuo ITO

  DOI：10.1248/cpb.40.202

  日期：——

  yl]benzamide derivatives (II-1-51), derived from the structural modification of metoclopramide (I), were synthesized and examined for their pharmacological activities. Among them, N-[4-[2-(dimethylamino)ethoxy]benzyl]-3,4-dimethoxybenzamide (II-34) which exhibited well balanced gastrointestinal prokinetic and antiemetic activities was selected as a new type of gastrointestinal prokinetic agent.

  合成了新的N-[[[二烷基氨基）乙氧基]苄基]苯甲酰胺衍生物（II-1-51），该衍生物衍生自甲氧氯普胺（I）的结构修饰，并研究了其药理活性。其中，选择表现出均衡的胃肠道运动和止吐活性的N- [4- [2-（二甲基氨基）乙氧基]苄基] -3，4-二甲氧基苯甲酰胺（II-34）作为新型胃肠道运动剂。