di-tert-butyl (5-bromo-3-methoxypyrazin-2-yl)imidodicarbonate | 815610-15-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: di-tert-butyl (5-bromo-3-methoxypyrazin-2-yl)imidodicarbonate
• 英文别名: tert-butyl (5-bromo-3-methoxypyrazin-2-yl)(tert-butoxycarbonyl)carbamate；tert-butyl N-(5-bromo-3-methoxypyrazin-2-yl)-N-(tert-butoxycarbonyl)carbamate；di-terf-butyl (5-bromo-3-methoxypyrazin-2-yl)imidodicarbonate；tert-butyl N-(5-bromo-3-methoxypyrazin-2-yl)-N-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]carbamate
• CAS: 815610-15-2
• 化学式: C₁₅H₂₂BrN₃O₅
• 分子量: 404.261
• InChiKey: DNEPFNAKBBUHRC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  427.3±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.378±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  90.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  di-tert-butyl (5-bromo-3-methoxypyrazin-2-yl)imidodicarbonate 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 三氟乙酸 作用下， 生成 N-(5-amino-6-methoxy-pyrazin-2-yl)-6-(difluoromethyl)picolinamide
  参考文献：
  名称：

  IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINYL DERIVATIVES AS IRAK4 INHIBITORS

  摘要：

  这项发明涉及Imidazo[1,2-a]pyridinyl Derivatives的化合物（I′）或其药学上可接受的盐，其中所有变量如规范中所定义，能够调节IRAK4的活性。该发明进一步提供了一种制造该发明化合物的方法，以及它们在治疗中的方法。该发明还提供了它们的制备方法，医学用途，特别是在治疗和管理炎症性疾病、自身免疫疾病、癌症、心血管疾病、中枢神经系统疾病、皮肤疾病、眼科疾病和骨骼疾病等疾病或疾病的用途。

  公开号：

  US20220089592A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-溴-3-甲氧基吡嗪 在 4-二甲氨基吡啶 、 三乙胺 作用下， 以94%的产率得到di-tert-butyl (5-bromo-3-methoxypyrazin-2-yl)imidodicarbonate
  参考文献：
  名称：

  IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINYL DERIVATIVES AS IRAK4 INHIBITORS

  摘要：

  这项发明涉及Imidazo[1,2-a]pyridinyl Derivatives的化合物（I′）或其药学上可接受的盐，其中所有变量如规范中所定义，能够调节IRAK4的活性。该发明进一步提供了一种制造该发明化合物的方法，以及它们在治疗中的方法。该发明还提供了它们的制备方法，医学用途，特别是在治疗和管理炎症性疾病、自身免疫疾病、癌症、心血管疾病、中枢神经系统疾病、皮肤疾病、眼科疾病和骨骼疾病等疾病或疾病的用途。

  公开号：

  US20220089592A1

文献信息

• Carbonylation as a novel method for the assembly of pyrazine based oligoamide alpha-helix mimetics
  作者：Seger Van Mileghem、Brecht Egle、Philippe Gilles、Cedrick Veryser、Luc Van Meervelt、Wim M. De Borggraeve

  DOI：10.1039/c6ob02358d

  日期：——

  The design and synthesis of oligoamide α-helix peptidomimetics is reported. The oligoamide type systems are prepared in a modular fashion by coupling the monomers using palladium-catalyzed carbonylation chemistry. This enabled us to use substrates with a low nucleophilicity, leading to previously unreported pyrazine based oligoamide α-helix mimetics. The proof of principle is given by synthesizing

  报道了寡酰胺α-螺旋拟肽的设计和合成。通过使用钯催化的羰基化化学方法偶联单体，以模块化方式制备低酰胺型体系。这使我们能够使用低亲核性的底物，从而导致以前未报道的吡嗪基低聚酰胺α-螺旋模拟物。原理证明是通过合成少量化合物来给出的。引入了各种封端基团，并且还成功制备了混合的多聚体。
• PYRAZOLE COMPOUNDS
  申请人：Cui Jingrong Jean

  公开号：US20090221608A1

  公开（公告）日：2009-09-03

  The present invention is directed to compounds of Formula (I), and to pharmaceutically acceptable salts thereof, their synthesis, and their use as Raf inhibitors.

  本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其合成以及作为Raf抑制剂的用途。
• Pyrazole compounds as RAF inhibitors
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US07772246B2

  公开（公告）日：2010-08-10

  The present invention is directed to compounds of Formula (I), and to pharmaceutically acceptable salts thereof, their synthesis, and their use as Raf inhibitors.

  本发明涉及式(I)化合物，以及其药学上可接受的盐、它们的合成和它们作为Raf抑制剂的用途。
• [EN] POLO LIKE KINASE 4 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE KINASE DE TYPE POLO 4
  申请人：ORIC PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2022240876A1

  公开（公告）日：2022-11-17

  Disclosed herein are compounds of Formula (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof, that are inhibitors of Polo Like Kinase 4 (PLK4). Also disclosed herein are pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof, and one or more pharmaceutically acceptable excipients. Further disclosed herein are methods of treating cancer in a subject in need thereof, comprising administering to the subject an amount of a compound of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Formula (I)

  本文披露了公式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，它们是Polo Like Kinase 4（PLK4）的抑制剂。本文还披露了包含公式（I）的化合物或其药学上可接受的盐以及一个或多个药学上可接受的辅料的制药组合物。本文还披露了治疗需要的患者的癌症的方法，包括向患者投与公式（I）的化合物或其药学上可接受的盐的量。公式（I）:
• [EN] AZASPIRO COMPOUND<br/>[FR] COMPOSÉ AZASPIRO<br/>[ZH] 氮杂螺环化合物
  申请人：[en]MEDSHINE DISCOVERY INC.;[zh]南京明德新药研发有限公司

  公开号：WO2023078411A1

  公开（公告）日：2023-05-11

  一类氮杂螺环化合物，具体涉及式(II-1)等所示化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗相关疾病药物中的应用。