improvement in oral efficacy. The level of phototoxicity and cytotoxicity of the product quinolones was ultimately determined by the combined influence of the 7-[3-(1-aminoethyl)-1-pyrrolidinyl] side chains and the other quinolone substituents. From this study, several compounds were identified with outstanding antibacterial activity and low degrees of phototoxicity and mammalian cell cytotoxicity. One such
一系列立体
化学纯的7- [3-(1-
氨基乙基)-1-
吡咯烷基] -1、4-二氢-4-氧代
喹啉和
1,8-萘啶-3-羧酸,在1-上具有多个取代基,合成5-和8-位,以研究7- [3-(1-
氨基乙基)-1-
吡咯烷基]部分相对于已知7- [3-(
氨基甲基)的效力和体内功效-1-
吡咯烷基]衍
生物。使用多种革兰氏阴性和革兰氏阳性
生物体外确定目标化合物及其相关参考药物的抗菌效果,并使用大肠杆菌和化脓性链球菌小鼠感染模型在体内确定目标化合物及其相关参考药物的抗菌效果。还通过使用DNA旋涡酶超螺旋抑制试验在靶酶的
水平上检查了7- [3-(1-(
氨基
氨基乙基)-1-
吡咯烷基]部分的作用。使用光毒性小鼠模型和体外哺乳动物细胞的细胞毒性试验,进一步评估了所选化合物的潜在光毒性和致胶裂性。发现立体异构体之间的体外抗菌活性差异明显大于先前报道的其他光学纯的3-取代的
吡咯烷基侧链。相对于其7- [3-(
氨基甲基)-1-