pipemidic acid trihydrate | 72571-82-5

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 其它抗生素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: pipemidic acid trihydrate
• 英文别名: 8-ethyl-5,8-dihydro-5-oxo-2-(1-piperazinyl)-pyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid；pipemidic acid；Hpipem*3H2O；8-Ethyl-5-oxo-2-piperazin-1-ylpyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid;hydrate
• CAS: 72571-82-5
• 化学式: C₁₄H₁₇N₅O₃*3H₂O
• 分子量: 357.367
• InChiKey: DCICOOFVSPQROY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  253-255°
• 密度：
  1.41 g/cm3
• 溶解度：
  极微溶于水和二氯甲烷，几乎不溶于乙醇（96%）。它溶于酸和碱金属氢氧化物的稀溶液。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.91
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  99.7
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  9

安全信息

• RTECS号：
  UV1153850
• 海关编码：
  2933990090

制备方法与用途

吡哌酸三水合物是一种抗菌剂，能有效对抗革兰氏阴性菌，例如铜绿假单胞菌，同时也对某些革兰氏阳性菌具有作用。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  pipemidic acid trihydrate 、 copper dichloride 在 sodium hydroxide 作用下， 以 水 为溶剂， 以34%的产率得到bis(pipemido)copper(II)
  参考文献：
  名称：

  具有喹诺酮和对二甲苯基连接的喹诺酮配体的铜（II）配合物的合成，表征和抗菌潜力的评估

  摘要：

  铜的抗菌特性自古以来就为人类所知。在开发新型抗菌剂的配位化学方法中，将喹诺酮类抗菌剂环丙沙星（Hcipro）和哌pipe酸（Hpia）及其二聚体（哌嗪基与对二甲苯基部分连接）与铜（II）络合。双（环丙沙星）铜（II）[Cu（cipro）2 ]，双（哌啶基）铜（II）[Cu（pia）2 ]以及相应的二聚体复合物[Cu 2（ciproXcipro）2 ]和[Cu 2（piaXpia）2]进行报告。在体外未观察到铜（II）与各自的喹诺酮配体之间的组合或协同作用。

  DOI：

  10.1016/j.jinorgbio.2016.02.026

文献信息

• Synthesis and spectroscopic studies of iron (III) complex with a quinolone family member (pipemidic acid)
  作者：D. Skrzypek、B. Szymanska、Dimitra Kovala-Demertzi、Joanna Wiecek、E. Talik、Mavroudis A. Demertzis

  DOI：10.1016/j.jpcs.2006.07.013

  日期：2006.12

  Abstract The interaction of iron (III) with pipemidic acid, Hpipem, afforded the complex [Fe (pipem) (HO) 2 (H 2 O)] 2 . The new complex has been characterised by elemental analyses, infra-red, EPR and XPS spectroscopies. The monoanion, pipem, exhibits O, O ligation through the carbonyl and carboxylato oxygen atoms. Six coordinate dimer distorted octahedral configuration has been proposed for [Fe (pipem)

  摘要 铁 (III) 与哌啶酸 Hpipem 相互作用，生成复合物 [Fe (pipem) (HO) 2 (H 2 O)] 2 。新的复合物已通过元素分析、红外、EPR 和 XPS 光谱进行表征。单阴离子pipem通过羰基和羧基氧原子表现出O，O连接。已经为 [Fe (pipem) (HO) 2 (H 2 O)] 2 提出了六坐标二聚体扭曲八面体构型。
• DISINTEGRATING PARTICLE COMPOSITION AND ORALLY RAPIDLY DISINTEGRATING TABLET
  申请人：FUJI CHEMICAL INDUSTRY CO., LTD.

  公开号：EP2465539A1

  公开（公告）日：2012-06-20

  There has been a need for an orally rapidly disintegrating tablet which has a good texture and taste in the oral cavity, such a sufficient hardness as not giving any worry of being chipped or dusted during production or transportation and good disintegrating properties in the oral cavity and can sustain a sufficient hardness even under humid conditions after opening. Disclosed are a disintegrating particle composition which is prepared by dispersing, in the presence of water, mannitol, xylitol, an inorganic excipient, a disintegrating agent and carmellose and drying, and an orally rapidly disintegrating tablet which comprises said disintegrating particle composition, an active substance and a disintegrating agent. The disintegrating tablet has a good texture and taste, an appropriate hardness and good disintegrating properties and can sustain a sufficient hardness under humid conditions.

  人们需要一种口服快速崩解片剂，这种片剂在口腔中具有良好的质地和口感，有足够的硬度，不会担心在生产或运输过程中碎裂或沾上灰尘，在口腔中具有良好的崩解性能，即使在开封后潮湿的条件下也能保持足够的硬度。本发明公开了一种崩解颗粒组合物，其制备方法是在有水存在的情况下，将甘露醇、木糖醇、无机赋形剂、崩解剂和卡麦芽糖分散并干燥；还公开了一种口服快速崩解片剂，其包括所述崩解颗粒组合物、活性物质和崩解剂。该崩解片具有良好的质地和口感、适当的硬度和良好的崩解性能，并能在潮湿条件下保持足够的硬度。
• US8900602B2
  申请人：——

  公开号：US8900602B2

  公开（公告）日：2014-12-02
• US9446055B2
  申请人：——

  公开号：US9446055B2

  公开（公告）日：2016-09-20
• Synthesis, characterization, and evaluation of the antimicrobial potential of copper(II) coordination complexes with quinolone and p-xylenyl-linked quinolone ligands
  作者：Katja Dralle Mjos、Elena Polishchuk、Michael J. Abrams、Chris Orvig

  DOI：10.1016/j.jinorgbio.2016.02.026

  日期：2016.9

  ) [Cu(cipro)2], bis(pipemido)copper(II) [Cu(pia)2], and the corresponding dimer complexes, [Cu2(ciproXcipro)2] and [Cu2(piaXpia)2], are reported. No combinational or synergistic effect between copper(II) and the respective quinolone ligands was observed in vitro.

  铜的抗菌特性自古以来就为人类所知。在开发新型抗菌剂的配位化学方法中，将喹诺酮类抗菌剂环丙沙星（Hcipro）和哌pipe酸（Hpia）及其二聚体（哌嗪基与对二甲苯基部分连接）与铜（II）络合。双（环丙沙星）铜（II）[Cu（cipro）2 ]，双（哌啶基）铜（II）[Cu（pia）2 ]以及相应的二聚体复合物[Cu 2（ciproXcipro）2 ]和[Cu 2（piaXpia）2]进行报告。在体外未观察到铜（II）与各自的喹诺酮配体之间的组合或协同作用。