N-t-butyloxycarbonyl-N^G-methoxybenzenesulfonyl-L-arginine | 58810-09-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-t-butyloxycarbonyl-N^G-methoxybenzenesulfonyl-L-arginine
• 英文别名: BOC-Arg(MBS)-OH；(2S)-5-[[amino-[(4-methoxyphenyl)sulfonylamino]methylidene]amino]-2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]pentanoic acid
• CAS: 58810-09-6
• 化学式: C₁₈H₂₈N₄O₇S
• 分子量: 444.509
• InChiKey: AYUPPTBECADHBL-AWEZNQCLSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  178
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-t-butyloxycarbonyl-N^G-methoxybenzenesulfonyl-L-arginine 在 4-二甲氨基吡啶 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 24.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  首次完全合成Mer-N5075A和α和β-MAPI的非对映异构体混合物，这是一种来自链霉菌属的新型HIV-1蛋白酶抑制剂

  摘要：

  由链霉菌属物种生产的Mer-N5075A（1）和α-MAPI和β-MAPI（2和3）是具有潜在的HIV-1蛋白酶抑制活性的新的异常四肽。的第一全合成1和非对映混合物2和3通过连接两个二肽路线简单地实现。该合成方法适用于合成Mer-N5075A类似物，例如GE20372 A和B（4和5）以及其他化学修饰的化合物。此外，化合物1，化合物2和描述了图3，图24，图25和图26。

  DOI：

  10.1016/s0040-4020(01)00323-4
• 作为产物：
  描述：

  N-t-butyloxycarbonyl-N^G-methoxybenzenesulfonyl-L-arginine cyclohexylammonium salt 在 柠檬酸 作用下， 以89%的产率得到N-t-butyloxycarbonyl-N^G-methoxybenzenesulfonyl-L-arginine
  参考文献：
  名称：

  First Total Synthesis of Mer-N5075A, A New HIV-I Protease Inhibitor fromStreptomyces Chromofuscus

  摘要：

  由色褐链霉菌产生的全新潜在HIV-I蛋白酶抑制剂Mer-N5075A（1）的首次全合成得以实现。该合成方法适用于Mer-N5075A类似物，如α-MAPI（2）、GE20372A（4）及其他化学修饰化合物。

  DOI：

  10.1246/cl.1997.345

文献信息

• First Total Synthesis of Mer-N5075A, A New HIV-I Protease Inhibitor from<i>Streptomyces Chromofuscus</i>
  作者：Yaeko Konda、Yukihiro Takahashi、Hiroka Mita、Kazuyoshi Takeda、Yoshihiro Harigaya

  DOI：10.1246/cl.1997.345

  日期：1997.4

  The first total synthesis of Mer-N5075A (1), a new potential HIV-I protease inhibitor produced from Streptomyces Chromofuscus, was achieved. The synthetic method is available for Mer-N5075A analogues such as α-MAPI (2), GE20372 A (4) and other chemcally modified compounds.

  由色褐链霉菌产生的全新潜在HIV-I蛋白酶抑制剂Mer-N5075A（1）的首次全合成得以实现。该合成方法适用于Mer-N5075A类似物，如α-MAPI（2）、GE20372A（4）及其他化学修饰化合物。
• First total synthesis of Mer-N5075A and a diastereomeric mixture of α and β-MAPI, new HIV-I protease inhibitors from a species of Streptomyces
  作者：Yaeko Konda、Yukihiro Takahashi、Shiho Arima、Noriko Sato、Kazuyoshi Takeda、Kazuyuki Dobashi、Masanori Baba、Yoshihiro Harigaya

  DOI：10.1016/s0040-4020(01)00323-4

  日期：2001.5

  having potential HIV-I protease inhibitory activity. The first total synthesis of 1 and a diastereomeric mixture of 2 and 3 was achieved simply by a route connecting two dipeptides. The synthetic method is applicable for synthesis of Mer-N5075A analogues, such as GE20372 A and B (4 and 5) and other chemically modified compounds. In addition, the inhibition of HIV-1 Protease and anti HIV activity by

  由链霉菌属物种生产的Mer-N5075A（1）和α-MAPI和β-MAPI（2和3）是具有潜在的HIV-1蛋白酶抑制活性的新的异常四肽。的第一全合成1和非对映混合物2和3通过连接两个二肽路线简单地实现。该合成方法适用于合成Mer-N5075A类似物，例如GE20372 A和B（4和5）以及其他化学修饰的化合物。此外，化合物1，化合物2和描述了图3，图24，图25和图26。