代谢
司眠妥(S-Mephenytoin)已知的人类代谢物包括4'-羟基司眠妥和尼尔伐醇(Nirvanol)。
S-Mephenytoin has known human metabolites that include 4'-Hydroxymephenytoin and Nirvanol.
来源:NORMAN Suspect List Exchange
秦皮是木犀科植物白蜡树、苦枥白蜡树、宿柱白蜡树、尖叶白蜡树的干燥枝皮或干皮。该药材药性寒,味苦、涩,归肝、胆、大肠经。其化学成分主要包括香豆素、酚类、生物碱、皂苷和鞣质等,其中香豆素类化合物为主要发挥作用的成分。
根据《中华人民共和国药典》2015年版的规定,干燥的秦皮药材中,秦皮甲素和秦皮乙素的总含量不得少于1.0%;而干燥的秦皮饮片中的相应含量要求为0.80%以上。
药理作用秦皮具有以下药理作用:
研究发现,以秦皮甲素与低剂量环磷酰胺为研究对象,在昆明种小鼠腋下接种H22肉瘤后进行腹腔注射给药。结果表明,这两种物质联用不仅表现出协同的抗肿瘤效果,还能减轻环磷酰胺对免疫系统的抑制作用。
因此,秦皮甲素和环磷酰胺组成的活性成分可用于制备抗肿瘤药物;同时,秦皮甲素还可用于制备减轻环磷酰胺所致免疫抑制的药物。与现有技术相比,这种药物组合物具有以下优点:
此外,在治疗防治骨质疏松方面,秦皮甲素在有效剂量内对RAW264.7细胞没有明显的细胞毒作用。它能够抑制RANKL诱导的NF-κB转录活化效应,并抑制由RANKL诱导的RAW264.7细胞向破骨细胞的分化。同时,还能降低TRAP、MMP9、CathepsinK、v-ATPased2等破骨细胞分化特异性基因的表达,从而抑制骨吸收,最终起到防治骨质疏松的作用。
由于秦皮甲素为纯天然物质,用药安全且毒副作用小,因此适用于骨质疏松的防治。
中文名称 | 英文名称 | CAS号 | 化学式 | 分子量 |
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美芬妥英 | mephenytoin | 50-12-4 | C12H14N2O2 | 218.255 |
中文名称 | 英文名称 | CAS号 | 化学式 | 分子量 |
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(S)-4-羟基美芬妥英 | 4'-hydroxymephenytoin | 82695-93-0 | C12H14N2O3 | 234.255 |
羟基香豆素 | (+/-)-4'-Hydroxymephenytoin | 61837-65-8 | C12H14N2O3 | 234.255 |
S-(+)-N-去甲基美芬妥英 | (+)-Nirvanol | 65567-34-2 | C11H12N2O2 | 204.228 |