3-吡啶羧酸,6-氨基-,甲基酯,盐酸盐 | 180693-67-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 3-吡啶羧酸,6-氨基-,甲基酯,盐酸盐
• 英文名称: 6-aminonicotinic acid methyl ester hydrochloric salt
• 英文别名: 6-Amino-nicotinic acid methyl ester hydrochloride；methyl 6-aminonicotinate hydrochloride；methyl 6-aminopyridine-3-carboxylate;hydrochloride
• CAS: 180693-67-8
• 化学式: C₇H₈N₂O₂*ClH
• 分子量: 188.614
• InChiKey: UTFPREJWCJIVPL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.87
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  65.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-吡啶羧酸,6-氨基-,甲基酯,盐酸盐 、 2,4-二氯苯甲酰氯 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 6-(2,4-dichlorobenzoylamino)nicotinic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE AS INHIBITORS OF 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE TYPE 1
  [FR] DERIVES AMIDO ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE LA 11-BETA-HYDROXYSTEROIDE DESHYDROGENASE DE TYPE 1

  摘要：

  化合物的化学式（I）提供了降低哺乳动物细胞内糖皮质激素浓度的药物，特别是降低人类细胞内皮质醇水平的药物。因此，本发明的化合物改善了肌肉和脂肪组织中的胰岛素敏感性，并减少了脂肪组织中的脂解和游离脂肪酸产生。本发明的化合物降低了哺乳动物肝脏内的糖皮质激素浓度，特别是降低了人类肝脏内的皮质醇浓度，从而抑制了肝葡萄糖生成和降低了血浆葡萄糖水平。因此，本发明的化合物可能特别适用于哺乳动物作为降糖药物，用于治疗和预防高血糖和/或胰岛素抵抗等疾病，如2型糖尿病。本发明的化合物还可用于治疗其他与糖皮质激素相关的疾病，如X综合症、血脂异常、高血压和中心性肥胖。此外，本发明还涉及根据本发明的化合物用于制备药物，特别是用于治疗和预防与糖皮质激素相关疾病的药物，通过改善胰岛素敏感性、降低血浆葡萄糖水平、减少脂解和游离脂肪酸产生，以及减少内脏脂肪组织形成。

  公开号：

  WO2004065351A1
• 作为产物：
  描述：

  甲醇 、 6-氨基烟酸 在 盐酸 作用下， 反应 0.37h， 生成 3-吡啶羧酸,6-氨基-,甲基酯,盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  组织蛋白酶S的4-氨基呋喃-3-酮抑制剂的固相平行合成和SAR：磺酰胺P3取代基对效能和选择性的影响

  摘要：

  描述了组织蛋白酶S的高效和选择性的4-氨基呋喃-3-酮抑制剂。介绍了一系列在P3位置带有磺酰胺部分的抑制剂的合成及其构效关系。该系列的几个成员显示出对目标酶的亚纳摩尔抑制作用以及出色的选择性和良好的细胞效能。最有趣的抑制剂的分子模型描述了扩展S3口袋中的相互作用，并解释了观察到的对组织蛋白酶K的选择性。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2008.12.020
• 作为试剂：
  描述：

  2-萘磺酰氯 以 吡啶 、 3-吡啶羧酸,6-氨基-,甲基酯,盐酸盐 、 水 为溶剂， 生成 Methyl 2-(2-naphthalenesulfonamido)pyridine-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Heterocyclically substituted amides, their preparation and use

  摘要：

  一般式I的酰胺及其互变异构和同分异构形式，可能的对映异构体和非对映异构体形式，以及可能的生理耐受盐，其中变量的含义如描述中所述，它们的制备和用作钙蛋白酶抑制剂。

  公开号：

  US06630493B1

文献信息

• NOVEL GLUCOKINASE ACTIVATORS AND PROCESSES FOR THE PREPARATION THEREOF
  申请人：Yi Won-Hui

  公开号：US20120178765A1

  公开（公告）日：2012-07-12

  The present invention provides an amide derivative having a stilbene or 1,2-diphenylethane moiety within the molecule thereof, a process for the preparation thereof, and a pharmaceutical composition comprising the same. The amide derivative of the present invention activates glucokinase remarkably, and therefore they can be usefully applied for treating glucokinase-mediated diseases, such as hyperglycemia and diabetes.

  本发明提供了一种具有分子中的一苯乙烯或1,2-二苯乙烷基团的酰胺衍生物，以及其制备方法和包含该衍生物的药物组合物。本发明的酰胺衍生物显著激活葡萄糖激酶，因此它们可以被有用地应用于治疗葡萄糖激酶介导的疾病，如高血糖和糖尿病。
• [EN] ANTICOAGULANT COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSES ANTICOAGULANTS
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2003013526A1

  公开（公告）日：2003-02-20

  Compounds of the invention are useful in inhibiting carboxypeptidase U and associated thrombotic occlusions having the structure (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein t is N or N(R2'), u is C(R3) or N(R2'), and v is C(R2), N or N(R2), provided that, 1) when t is N and u is C(R3), then v is N(R2); 2) when t is N and u is N(R2'), then v is C(R2), and 3) when t is N(R2') and u is C(R3), then v is N or N(R2).

  本发明的化合物在抑制羧肽酶U和相关的血栓闭塞性疾病中具有用途，其结构式为(I)及其药学上可接受的盐，其中t为N或N(R2')，u为C(R3)或N(R2')，v为C(R2)、N或N(R2)，但需满足以下条件：1）当t为N且u为C(R3)时，则v为N(R2)；2）当t为N且u为N(R2')时，则v为C(R2)；3）当t为N(R2')且u为C(R3)时，则v为N或N(R2)。
• Novel heterocyclically substituted amides, their preparation and use
  申请人：——

  公开号：US20040097508A1

  公开（公告）日：2004-05-20

  Amides of the general formula I 1 and their tautomeric and isomeric forms, possible enantiomeric and diastereomeric forms, as well as possible physiologically tolerable salts, in which the variables have the meanings stated in the description, their preparation and use as calpain inhibitors.

  通式I1的酰胺及其互变异构和同分异构形式，可能的对映异构体和顺反异构体形式，以及可能的生理耐受盐，其中变量的含义如描述中所述，它们的制备和用作钙蛋白酶抑制剂。
• Amide derivatives and their use as inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I
  申请人：Coppola Mark Gary

  公开号：US20060205772A1

  公开（公告）日：2006-09-14

  Compounds of the formula (I) provide pharmacological agents which lower intracellular glucocorticoid concentrations in mammals, in particular, intracellular cortisol levels in humans. Therefore, the compounds of the instant invention improve insulin sensitivity in the muscle and the adipose tissue, and reduce lipolysis and free fatty acid production in the adipose tissue. The compounds of the invention lower hepatic glucocorticoid concentration in mammals, in particular, hepatic cortisol concentration in humans, resulting in inhibition of hepatic gluconeogenesis and lowering of plasma glucose levels. Thus, the compounds of the instant invention may be particularly useful in mammals as hypoglycemic agents for the treatment and prevention of conditions in which hyperglycemia and/or insulin resistance are implicated, such as type-2 diabetes. The compounds of the invention may also be used to treat other glucocorticoid associated disorders, such as Syndrome-X, dyslipidemia, hypertension and central obesity. The invention furthermore relates to the use of the compounds according to the invention for the preparation of medicaments, in particular of medicaments useful for the treatment and prevention of glucocorticoid associated disorders, by improving insulin sensitivity, reducing plasma glucose levels, reducing lipolysis and free fatty acid production, and by decreasing

  化合物(I)的配方提供了降低哺乳动物细胞内糖皮质激素浓度的药物，特别是降低人类细胞内皮质醇水平的药物。因此，本发明的化合物改善了肌肉和脂肪组织中的胰岛素敏感性，并减少了脂肪组织中的脂解和游离脂肪酸产生。本发明的化合物降低了哺乳动物肝脏中的糖皮质激素浓度，特别是人类肝脏中的皮质醇浓度，从而抑制了肝糖异生并降低了血浆葡萄糖水平。因此，本发明的化合物在哺乳动物中可能特别有用作为降糖药物，用于治疗和预防与高血糖和/或胰岛素抵抗有关的疾病，例如2型糖尿病。本发明的化合物还可用于治疗其他与糖皮质激素相关的疾病，例如综合征X、血脂异常、高血压和中心性肥胖。此外，本发明还涉及使用根据本发明的化合物制备药物，特别是用于改善胰岛素敏感性、降低血浆葡萄糖水平、减少脂解和游离脂肪酸产生，并通过降低糖皮质激素浓度来降低肝糖异生的药物，用于治疗和预防糖皮质激素相关疾病。
• [DE] HETEROZYKLISCHE SUBSTITUIERTE AMIDE, DEREN HERSTELLUNG UND ANWENDUNG<br/>[EN] HETEROCYCLICALLY SUBSTITUTED AMIDES, THEIR PRODUCTION AND THEIR USE<br/>[FR] AMIDES SUBSTITUES PAR VOIE HETEROCYCLIQUE, LEUR PRODUCTION ET LEUR UTILISATION
  申请人：BASF AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：WO1999054304A1

  公开（公告）日：1999-10-28

  (DE) Amide der allgemeinen Formel (I) und ihre tautomeren und isomeren Formen, möglichen enantiomeren und diastereomeren Formen, sowie mögliche physiologisch verträgliche Salze, worin die Variablen die in der Beschreibung angegebene Bedeutung besitzen, ihre Herstellung und Verwendung als Calpaininhibitoren.(EN) The invention relates to amides of the general formula (I) and their tautomeric and isomeric forms, their possible enantiomeric and diastereomeric forms and possible physiologically compatible salts, where the variables have the meanings given in the description. The invention also relates to their production and their use as calpain inhibitors.(FR) L'invention concerne des amides de la formule générale (I) et leurs formes tautomères et isomères, leurs éventuelles formes énantiomères et diastéréomères ainsi que leurs éventuels sels physiologiquement compatibles, où les variables ont la signification donnée dans la description. L'invention concerne enfin leur production et leur utilisation comme inhibiteurs de calpaïne.

  (DE)本发明涉及具有通式(I)的酰胺及其互变异构体和异构体形式、可能的对映异构体和非对映异构体形式，以及可能的生理相容性盐，其中变量具有如描述中所给定的含义，以及它们的制备和作为卡pain抑制剂的用途。 (EN)本发明涉及具有通式(I)的酰胺及其互变异构体和异构体形式、可能的对映异构体和非对映异构体形式，以及可能的生理相容性盐，其中变量如描述中所述。本发明还涉及它们的制备以及作为卡pain抑制剂的用途。 (FR)本发明涉及具有通式(I)的酰胺及其互变异构体和异构体形式、可能的对映异构体和非对映异构体形式，以及可能的生理相容性盐，其中变量如描述中所述。本发明还涉及它们的制备以及作为卡pain抑制剂的用途。